Ондансетрон-альтфарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ондансетрон

Рейтинг 4,1 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Ондансетрон (Ondansetron): 4 отзыва врачей, 6 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска.

Отзывы врачей об ондансетроне

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Ондансетрон” (Ondansetron) конкурентный антагонист рецептора серотонина типа 3. Он эффективен при лечении тошноты и рвоты, вызванных цитотоксическими химиотерапевтическими препаратами, включая цисплатин, и обладает анксиолитическими и нейролептическими свойствами.

Многодневное введение “Ондансетрона” замедляет транзит толстой кишки у здоровых людей.

Препарат показан для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективный противорвотный препарат центрального действия. Прекрасно снимает тошноту и рвоту во время операции кесарева сечения, проводимой под спиральной анестезией. Применим как во время операции, так и в послеоперационном периоде. Эффективен на фоне цитостатический терапии. Удобная форма выпуска по 2 и 4 мл.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Доступная цена. Форма выпуска: в таблетках для приема внутрь; в ампулах для внутривенного или внутримышечного введения.

Отличный препарат для профилактики тошноты и рвоты во время проведения химиотерапии. Эффективность препарата “Ондансетрон” увеличивается при одновременном введении с дексаметазоном.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективный противорвотный препарат, блокирующий рвоту как на центральном уровне, так и на периферическом, используется в условиях стационаров, чаще всего онкологических, а также стационаров, где применяются цитостатики, побочным эффектом которых является тошнота и рвота.

Строго применим только при стационарном лечении.

Отзывы пациентов об ондансетроне

С этим препаратом я познакомилась на первом курсе химиотерапии, непосредственно перед введением химии мне вводили “Ондансетрон” для гашения рвотных позывов. Я не могу оценивать насколько опасен этот препарат для организма, но как человек, который подвергся его воздействию могу точно сказать – препарат эффективный. Конечно, мне было страшно, и после курса химии я приобрела упаковку этих ампул, чтобы в случае тяжелых приступов рвоты, продолжить противорвотное лечение уже дома, правда хватает даже разового введения. Неприятно удивило, что это необходимое лекарство идет под заказ, а в некоторых сетях аптек ещё и считается рецептурным.

“Ондансетрон” маме выписали для так называемых “промывок” после химии. Его вводили через капельницу с другими препаратами по две ампулы 4 мл. Как мне объяснил врач-онколог – “Ондансетрон” необходим для предотвращения тошноты и рвоты после введения химиотерапии. И действительно, когда после одной из капельниц с химиотерапией, медсестра не вовремя произвела “промывку” с капельницами, включающими ондансетрон, то тошнота и рвота не заставили себя ждать. Поэтому советую выполнять строго предписания врача, но не применять этот препарат самостоятельно и бесконтрольно.

Во время беременности токсикоз не обошел меня стороной. Да причем такой сильный, что я глаза еле открывала, не то что встать. Тошнило и рвало от всего. Дошла до того, что похудела на 6 кг за пару недель, рвала уже кровью, т.к. от постоянных спазмов полопались сосуды, желудок болел ужасно. В общем, я думала что до родов не доживу. Муж, видя все мои мучения и то, что никакие капельницы в дневном стационаре и таблетки от тошноты мне не помогают, отвез меня в роддом и там меня стали лечить. Прописали мне ондансетрон внутривенно в виде капельницы. Так как его нельзя принимать беременным женщинам, он предназначен для больных раком, проходящих химиотерапию, мне сделали всего 5 дней капельниц. Буквально после первой капельницы мне стало лучше. Вернулся аппетит. Я уже могла съесть и меня не тошнило при этом. Действует оно безотказно 8 часов, через 8 часов начинает подташнивать, но не сильно, полностью действие препарата заканчивается через сутки. Стоимость препарата немаленькая, но очень действенный.

[Внимание! Беременность – противопоказание к использованию препарата “Ондансетрон” – ред.]. Во время беременности столкнулась со страшным токсикозом. Не переносила запахи, а порой даже воды не могла выпить. Поначалу использовала народные средства, но результата, к сожалению, не было. Врач прописывала мне противорвотные препараты, но они особо не помогали. И вот однажды, находясь в очереди в женскую консультацию, мне посоветовали “Ондансетрон”. Сразу я с опаской отнеслась к этому препарату, но приняв его, я как на свет родилась, и о тошноте напрочь забыла до конца беременности.

Замечательное средство от тошноты и рвоты для тех, кому делают химиотерапию. Пришлось столкнуться с таким недугом, как рак. “Ондансетрон” помогает намного лучше, чем “Церукал” или “Метоклопромид”, по-моему он просто сильнее по действию. Насколько я знаю, его применяют только в тяжелых случаях, когда вероятность возникновения тошноты и рвоты очень велика, и гарантировано будет. Он действует непосредственно на рвотный центр, расположенный в головном мозге. Действие у него достаточно длительное и на моём опыте его делали после инъекций химиотерапии и повторно через 10-12 часов. Побочных эффектов я не наблюдала после применения этого лекарства. Это реальная помощь для тех, кто после этой не легкой процедуры не может элементарно кушать. Нас это спасало, и не один раз.

Решили сэкономить и не покупать обсуждаемые с доктором Ондансетрона и Эменда, но потом очень сильно пожалели, так как постоянная тошнота и рвота сильно угнетали. Экономия на здоровье вылезла боком. На третий курс химии брали Ондансетрон, а к нему добавили Эменд и Дексаметазон и все прошло без рвоты. Его колют за полчаса до химии, а за 30 минут до укола нужно пить Эменд и Дексаметазон. Последующие три дня нужно пить только Эменд и Дексаметазон. После этих препаратов самочувствие нормальное, незначительная (легкая) тошнота в первый день и аппетит только усилился, хотя доктор приписывал диету.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
5, 10

2, 5

6, 10, 18, 20, 30

Инструкция по применению ондансетрона

Краткое описание

Ондансетрон — противорвотный лекарственный препарат. Применяется для профилактики и купирования тошноты и рвоты, вызванных, главным образом, химиотерапией цитостатиками или лучевой терапией ионизирующей радиацией, а также возникающих после проведения хирургических вмешательств. Противорвотное действие данного лекарственного средства связано с его способностью конкурентно высокоселективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы, причем как центральные (триггерные хеморецепторы и рецепторы рвотного центра), так и периферические. Считается, что индуцирование тошноты и рвоты при химио- или лучевой терапии связано со стимуляцией чувствительных волокон вагуса серотонином, секретируемым энтерохромаффинными клетками (т.н. «клетки Кульчицкого») слизистой оболочки пищеварительного тракта. Ондансетрон не дает серотонину связываться с 5-HT3-рецепторами, предупреждая тем самым развитие рвотного рефлекса. При длительном использовании препарат подавляет желудочно-кишечную перистальтику и замедляет продвижение пищевого комка по кишечнику. Ондансетрон (его таблетированная форма) хорошо абсорбируется в ЖКТ, но следует учитывать некоторое снижение активности препарата в результате т.н. эффекта первого прохождения через печень. Если у пациента в анамнезе присутствуют умеренные или серьезные патологии печени, то это налагает определенные ограничения на применение ондансетрона (в таких случаях используемая доза препарата не должна превышать 8 мг).

Учитывая способность ондансетрона маскировать развивающуюся кишечную непроходимость, осторожность при его использовании становится особенно актуальной при проведении операций на брюшной полости.

Ондансетрон выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и суппозитории (выпуск последней лекарственной формы освоен единственным российским заводом — «Альтфарм»). Таблетки и раствор можно применять у детей, начиная с двухлетнего возраста. А вот суппозитории не предназначены для применения у детей. Для взрослых доза ондансетрона при использовании его для снижения рвотного потенциала цитостатической терапии, как правило, варьируется в диапазоне от 8 до 32 мг в сутки. Детям от двух лет и старше ондансетрон обычно назначают разово в виде внутривенного раствора перед проведением курса химиотерапии с последующим переходом на таблетируемую форму в дозе 4 мг каждые 12 часов. После завершения курса химиотерапии следует продолжать прием препарата еще в течение 5 дней. Для профилактики рвоты после хирургических вмешательств взрослые принимают по 4 мг внутривенно или внутримышечно в начале наркоза или 16 мг внутрь за 1 час перед операцией. Детям в данных случаях ондансетрон вводится только в виде раствора.

Фармакология

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения1 мл
ондансетрон2 мг

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные со вставкой.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (100) – коробки картонные с перегородками.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками (117) – коробки картонные.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные со вставкой.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (100) – коробки картонные с перегородками.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками (117) – коробки картонные.

Дозировка

Взаимодействие

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головные боли; редко – транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко – бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.

Отзывы пациентов об ондансетроне

С этим препаратом я познакомилась на первом курсе химиотерапии, непосредственно перед введением химии мне вводили “Ондансетрон” для гашения рвотных позывов. Я не могу оценивать насколько опасен этот препарат для организма, но как человек, который подвергся его воздействию могу точно сказать – препарат эффективный. Конечно, мне было страшно, и после курса химии я приобрела упаковку этих ампул, чтобы в случае тяжелых приступов рвоты, продолжить противорвотное лечение уже дома, правда хватает даже разового введения. Неприятно удивило, что это необходимое лекарство идет под заказ, а в некоторых сетях аптек ещё и считается рецептурным.

“Ондансетрон” маме выписали для так называемых “промывок” после химии. Его вводили через капельницу с другими препаратами по две ампулы 4 мл. Как мне объяснил врач-онколог – “Ондансетрон” необходим для предотвращения тошноты и рвоты после введения химиотерапии. И действительно, когда после одной из капельниц с химиотерапией, медсестра не вовремя произвела “промывку” с капельницами, включающими ондансетрон, то тошнота и рвота не заставили себя ждать. Поэтому советую выполнять строго предписания врача, но не применять этот препарат самостоятельно и бесконтрольно.

Во время беременности токсикоз не обошел меня стороной. Да причем такой сильный, что я глаза еле открывала, не то что встать. Тошнило и рвало от всего. Дошла до того, что похудела на 6 кг за пару недель, рвала уже кровью, т.к. от постоянных спазмов полопались сосуды, желудок болел ужасно. В общем, я думала что до родов не доживу. Муж, видя все мои мучения и то, что никакие капельницы в дневном стационаре и таблетки от тошноты мне не помогают, отвез меня в роддом и там меня стали лечить. Прописали мне ондансетрон внутривенно в виде капельницы. Так как его нельзя принимать беременным женщинам, он предназначен для больных раком, проходящих химиотерапию, мне сделали всего 5 дней капельниц. Буквально после первой капельницы мне стало лучше. Вернулся аппетит. Я уже могла съесть и меня не тошнило при этом. Действует оно безотказно 8 часов, через 8 часов начинает подташнивать, но не сильно, полностью действие препарата заканчивается через сутки. Стоимость препарата немаленькая, но очень действенный.

[Внимание! Беременность – противопоказание к использованию препарата “Ондансетрон” – ред.]. Во время беременности столкнулась со страшным токсикозом. Не переносила запахи, а порой даже воды не могла выпить. Поначалу использовала народные средства, но результата, к сожалению, не было. Врач прописывала мне противорвотные препараты, но они особо не помогали. И вот однажды, находясь в очереди в женскую консультацию, мне посоветовали “Ондансетрон”. Сразу я с опаской отнеслась к этому препарату, но приняв его, я как на свет родилась, и о тошноте напрочь забыла до конца беременности.

Замечательное средство от тошноты и рвоты для тех, кому делают химиотерапию. Пришлось столкнуться с таким недугом, как рак. “Ондансетрон” помогает намного лучше, чем “Церукал” или “Метоклопромид”, по-моему он просто сильнее по действию. Насколько я знаю, его применяют только в тяжелых случаях, когда вероятность возникновения тошноты и рвоты очень велика, и гарантировано будет. Он действует непосредственно на рвотный центр, расположенный в головном мозге. Действие у него достаточно длительное и на моём опыте его делали после инъекций химиотерапии и повторно через 10-12 часов. Побочных эффектов я не наблюдала после применения этого лекарства. Это реальная помощь для тех, кто после этой не легкой процедуры не может элементарно кушать. Нас это спасало, и не один раз.

Решили сэкономить и не покупать обсуждаемые с доктором Ондансетрона и Эменда, но потом очень сильно пожалели, так как постоянная тошнота и рвота сильно угнетали. Экономия на здоровье вылезла боком. На третий курс химии брали Ондансетрон, а к нему добавили Эменд и Дексаметазон и все прошло без рвоты. Его колют за полчаса до химии, а за 30 минут до укола нужно пить Эменд и Дексаметазон. Последующие три дня нужно пить только Эменд и Дексаметазон. После этих препаратов самочувствие нормальное, незначительная (легкая) тошнота в первый день и аппетит только усилился, хотя доктор приписывал диету.

Ондансетрон

Ондансетрон – противорвотный препарат. Эффективно устраняет, предупреждает рвоту и тошноту, возникшие в послеоперационном периоде, а также на фоне лучевой терапии или противоопухолевой химиотерапии.

Что касается механизма действия средства, то он не выяснен окончательно. Препарат не вызывает успокаивающего (седативного) эффекта, не снижает психомоторную активность.

Состав и форма выпуска

  • табл. п/о 4 мг контурн. ячейк. уп., № 10.
  • табл. п/о 8 мг контурн. ячейк. уп., № 10.
  • р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 2 мл, № 5.
  • р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 4 мл, № 5.

Действующее вещество: ондансетрон (в виде ондансетрона гидрохлорида — 4 мг в 2 мл или 8 мг в 4 мл; вспомогательные вещества: натрия цитрат для инъекций, натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Для чего назначают Ондансетрон?

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио или лучевой терапией; послеоперационной тошноты и рвоты.

Фармакологическое действие

По механизму фармакологического действия Ондансетрон является селективным блокатором серотониновых 5-HT3-рецепторов. Синдром тошноты и рвоты при применении цитостатических препаратов (противоопухолевой терапии) возникает в результате активной стимуляции серотонином афферентных волокон блуждающего нерва, который выделяется из энтерохромаффинных клеток, расположенных в слизистой оболочке органов желудочно-кишечного тракта.

Ондансетрон, блокируя 5-HT3-рецепторы, предупреждает и эффективно устраняет возникновение выраженной тошноты и рвотного рефлекса. Также этот препарат эффективно угнетает рвотный центр, локализованный в триггерной зоне (в области дна IV желудочка) головного мозга, блокируя центральные 5-HT3-рецепторы. Это лекарственное средство практически не эффективно при синдроме тошноты и рвоты при кинетозах (морской и воздушной болезни) в связи с тем, что он не связывается с дофаминовыми рецепторами. При частом применении замедляет перистальтику кишечника.

Инструкция по применению

Таблетки Ондансетрон принимают внутрь. Рекомендуемые режимы дозирования при цитостатической противоопухолевой терапии:

  • взрослые пациенты и дети старше 12 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 1–2 ч до начала процедуры по 8 мг с последующим приемом внутрь еще 8 мг спустя 12 ч; данные по использованию препарата у детей до 12 лет при радиотерапии отсутствуют;
  • дети 4–11 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 1/2 ч до начала процедуры по 4 мг с последующим приемом внутрь еще 4 мг спустя 8 ч;
  • взрослые пациенты (при высокой эметогенности химио- или радиотерапии): за 1–2 ч до начала процедуры по 24 мг ондансетрона одновременно с 12 мг дексаметазона внутрь; данные по использованию препарата у детей отсутствуют.

С целью профилактики поздней/длительной рвоты необходимо продолжить прием таблеток на протяжении 5 дней после окончания основной терапии 2 раза в сутки: взрослым пациентам – по 8 мг, детям – по 4 мг.

Для предупреждения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты взрослым пациентам назначают по 16 мг ондансетрона внутрь за 1 ч до проведения общей анестезии. Детям с этой целью препарат назначается только в форме раствора для парентерального введения.

Раствор Ондансетрон предназначен для парентерального введения (внутривенно либо внутримышечно). Рекомендуемые режимы дозирования при цитостатической противоопухолевой терапии:

  • взрослые пациенты (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): непосредственно перед процедурой по 8 мг в/в струйно медленно либо в/м;
  • взрослые пациенты (при высокой эметогенности химио- или радиотерапии): непосредственно перед процедурой по 8 мг в/в струйно медленно, после процедуры еще две в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых проводится с интервалом 2–4 ч, или непрерывная инфузия в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч на протяжении 24 ч, или непосредственно перед процедурой 16–32 мг, разведенные в 50–100 мл инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии;
  • дети старше 2 лет: непосредственно перед процедурой в/в вводится по 5 мг/м2 поверхности тела.

Для увеличения эффективности ондансетрона до начала химиотерапии рекомендуется разовое внутривенное введение глюкокортикоида (дексаметазон в дозе 20 мг).

Рекомендуемые режимы дозирования для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:

  • взрослые пациенты: в начале введения наркоза, а также с целью купирования тошноты и рвоты, возникающих в дальнейшем, – по 4 мг разово в/м или в/в струйно медленно;
  • дети старше 2 лет: до или после введения наркоза для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, а также с целью купирования тошноты и рвоты, возникающих в дальнейшем, – по 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно.

Не допускается введение в/м более 4 мг ондансетрона в один и тот же участок тела.

Достаточного опыта предотвращения и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет не имеется.

Для разведения раствора Ондансетрон допускается использовать 0,9% раствор NaCl; раствор Рингера; 5% раствор декстрозы; 0,3% раствор KCl + 0,9% раствор NaCl; 0,3% раствор KCl + 5% раствор декстрозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Недостаточность функции печени; хирургические операции на брюшной полости; беременность (особенно I триместр); период лактации; детский возраст: при химио- и лучевой терапии – до 4 лет; при анестезии – до 2 лет.

Побочные действия

У препарата есть перечень побочных эффектов:

  1. Органы зрения: скоропроходящие зрительные нарушения, преходящая слепота.
  2. Сердечно-сосудистая система: аритмия, боль в области сердца (с угнетением сегмента SТ или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.
  3. Желудочно-кишечный тракт и печень: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда – транзиторное повышение активности аминотрансферазы, недостаточность функции печени.
  4. Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
  5. Центральная нервная система: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
  6. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

Особые указания

При назначении пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут. При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением применяют препарат при лечении пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное применение ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P450 может увеличивать T1/2 и снижать общий клиренс препарата.

При осочетанном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, гидантоины, рифампицин, толбутамид и др.) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Препарат в виде инфузионного р-ра при концентрации ондансетрона 16–160 мкг/мл (8 мг/500 мл–8 мг/50 мл) можно вводить через Y-образный катетер сочетанно со следующими препаратами:

  1. Этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл в течение 30–60 мин;
  2. Цефтазидим в дозе 0,025–2 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
  3. Циклофосфамид в дозе 0,1–1 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
  4. Цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1–8 ч;
  5. Карбоплатин в концентрации 0,18–9,90 мг/мл в течение 10–60 мин;
  6. Флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации флуороурацила могут вызывать преципитацию ондансетрона;
  7. Доксорубицин в дозе 10–100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
  8. Дексаметазон в дозе 20 мг в/в медленно в течение 2–5 мин сочетанно с 8–32 мг ондансетрона в 50–100 мл р-ра.

Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.

Отзывы

В целом отзывы врачей свидетельствуют об эффективности данного препарата в разных лекарственных формах в предотвращении рвоты у 70–80 % пациентов.

Проведен анализ применения Ондансетрона-Альтфарм в ректальных свечах, содержащих 16 мг действующего вещества. Отмечается, что такой способ введения более предпочтителен для больных с эметогенным синдромом. Проводились также исследования эффективности лингвальных таблеток Ондансетрона в условиях умеренноэметогенной и высокоэметогенной химиотерапии опухолей различных локализаций. Сделаны выводы, что применение Дексаметазона в сочетании этим препаратом более эффективно для устранения рвоты после химиотерапии. Ондансетрон в сиропе, который применялся у детей, также эффективно предупреждает рвоту на фоне Дексаметазона, как и при внутривенном введении.

В детской хирургии послеоперационная рвота наблюдается в 2 раза чаще, чем у взрослых пациентов. Особенно часто — у детей, оперированных по поводу косоглазия и при аденотонзилэктомиях. Доказана эффективность применения препарата после этих операций, а также у подростков 10-16 лет, оперированных по поводу новообразований щитовидной железы. Побочных эффектов не зарегистрировано.

Средняя цена Ондансетрон, таблетки в аптеках (Москва) 200 рублей.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С; ампулы — в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Ондансетрон-Альтфарм (Ondansetron-Altpharm) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛСР-005842/08 от 23.07.08 – Бессрочно Дата перерегистрации: 20.07.18

Ондансетрон-Альтфарм
рег. №: ЛСР-005842/08 от 23.07.08 – Бессрочно
рег. №: ЛСР-005842/08 от 23.07.08 – Бессрочно Дата перерегистрации: 20.07.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ондансетрон-Альтфарм

Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

1 супп.
ондансетрон4 мг

Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

1 супп.
ондансетрон8 мг

Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

1 супп.
ондансетрон16 мг

Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – вкладыши из картона (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТ 3 -рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ 3 -рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ 3 -рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химиотерапией и радиотерапией тошноты и рвоты.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, C max достигается примерно через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60%. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания).

Показания препарата Ондансетрон-Альтфарм

  • предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
R11Тошнота и рвота

Режим дозирования

Препарат применяют ректально. Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий вводят в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают 16 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 16 мг одновременно с в/в введением 20 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химиотерапии или радиотерапии, следует продолжить прием препарата в дозе 16 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Препарат не рекомендован для применения у детей .

У пациентов пожилого возраста изменения дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменений дозы, частоты приема или способа применения.

Для пациентов нарушениями функции печени суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

Пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебрисохина коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор, диарея; иногда – бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке (иногда с депрессией сегмента ST), аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: гиперемия, боль, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.

Прочие: приливы крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов нарушениями функции печени суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменений дозы, частоты приема или способа применения.

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на другие селективные блокаторы серотониновых 5НТ 3 -рецепторов, имеют повышенный риск их развития при приеме ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с симптомами кишечной непроходимости требует особого наблюдения.

Передозировка

Имеется ограниченный опыт передозировки ондансетрона. В большинстве случаев симптомы похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для ондансетрона не известен.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из изоферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении:

  • с индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
  • с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Условия хранения препарата Ондансетрон-Альтфарм

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей при температуре не выше 25°С.

Ондансетрон

Состав

В 1 таблетке ондансетрона 4 мг или 8 мг. Магния стеарат, целлюлоза, крахмал, лактозы моногидрат, как вспомогательные вещества.

В 1 мл раствора для инъекций 0,002 г действующего вещества.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Противорвотное, серотонинэргическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ондансетрон является антагонистом периферических (в кишечнике) и центральных (в головном мозге) серотониновых 5-HT3 рецепторов. Предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, которые появляются при высвобождении Серотонина во время проведения противоопухолевой лучевой и химиотерапии. Замедляет перистальтику кишечника при многократном применении. Оказывает противотревожное действие, не влияет на координацию движений и не снижает работоспособность.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови определяется через 10 мин, а при приеме внутрь — через 1,5 ч. Прием пищи удлиняет время всасывания, однако не влияет на максимальную концентрацию.

Биодоступность составляет 60%. Ондансетрон связывается с белками на 70-76%, частично проникает в эритроциты. Интенсивно метаболизируется в печени. В неизмененном виде небольшое количество (5%) выделяется с мочой. Период полувыведения 3 часа при приеме внутрь и при парентеральном введении. У пожилых лиц — 5 часов.

Показания к применению

  • Тошнотаи профилактикарвоты, возникающей на фоне проведения химиотерапии или радиотерапии в онкологии.
  • Профилактика тошноты и рвоты после хирургических вмешательств.

Противопоказания

  • беременность, кормление грудью;
  • повышенная чувствительностьк препарату;
  • совместное использование с апоморфином;
  • возраст до 2 лет;
  • синдром удлинения QT (врожденный).

Побочные действия

  • Сухость во рту, преходящее повышение уровня ферментов печени, запорили диарея.
  • Головная боль, судороги, двигательные расстройства, дистония, экстрапирамидные нарушения.
  • Девиация глаз, нарушение остроты зрения, транзиторная слепота.
  • Боль в грудной клетке, депрессия ST, удлинение QT, аритмия, гипотензия, брадикардия, желудочковая тахикардия.
  • Бронхоспазм, крапивница, ларингоспазм, анафилаксия, отек Квинке.
  • Прилив крови к лицу, гипокалиемия.
  • Жжение в области ануса (при применении суппозитория), боль в месте инъекции.

Ондансетрон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тошнота и рвота в онкологической практике определяются как «эметогенный синдром».

Внутрь для профилактики эметогенного синдрома — 8 мг за 1 час до проведения противоопухолевой терапии, повторно 8 мг через 12 часов.

Для предупреждения поздней рвоты, возникающей через сутки, продолжают прием 8 мг 2 раза в сутки 6 дней после окончания противоопухолевой терапии. Для более выраженного эффекта дозу можно увеличить до 24 мг с одновременным назначением 12 мг Дексаметазона за 2 ч до проведения химиотерапии.

Детям, начиная с 2 летнего возраста вводится в/в 5 мг/м2 тела перед проведением химиотерапии, повторно через 12 часов принимается внутрь 4 мг. В последующем в течение 5 дней продолжают прием препарата по 4 мг дважды в сутки.

Может быть использована и другая форма выпуска препарата — раствор для инъекций. При умеренной степени выраженности эметогенного синдрома — 8 мг в/в струйно или в/м перед каждым сеансом терапии. При выраженном эметогенном синдроме — в/в струйно 8 мг перед началом химиотерапии, потом в/в по 8 мг каждые 3-4 ч.

Для профилактики тошноты и рвоты после операций во время вводной общей анестезии вводят 4 мг препарата в/м или в/в. При рвоте вводят 4 мг препарата трижды в сутки.

Детям для профилактики рвоты после операций назначают по 0,1 мг/кг в/в медленно после анестезии. Инструкция по применению Ондансетрона должна строго выполняться в виду возможного развития побочных реакций.

Передозировка

Передозировка проявляется усилением побочных эффектов. Специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Иметь настороженность при одновременном назначении Карбамазепина, ингибиторов Моноаминоксидазы, барбитуратов, Гризеофульвина, Папаверина, Рифампицина, макролидов, Эритромицина, Аллопуринола, Дилтиазема, Циметидина, Омепразола, фторхинолонов, Метронидазола, Ловастатина, Кетоконазола, а также с препаратами, удлиняющими интервал QT.

При совместном применении с Трамадолом имеется вероятность уменьшения его анальгезирующего действия.

Противопоказано одновременное использование Апоморфина гидрохлорида во избежание потери сознания и выраженной гипотензии.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Раствор для инъекций и таблетки: при температуре до 25°С

Срок годности

Пригоден к использованию в виде таблеток — 3 года, в виде раствора для инъекций — 2 года.

Аналоги Ондансетрона

Аналоги Ондансетрона: Латран, Зофран, Ондансетрон Тева, Ондансетрон-Ферейн, Эметрон, Ондасол, Осетрон имеют такие же формы выпуска.

Отзывы

В целом отзывы врачей свидетельствуют об эффективности данного препарата в разных лекарственных формах в предотвращении рвоты у 70–80 % пациентов.

Проведен анализ применения Ондансетрона-Альтфарм в ректальных свечах, содержащих 16 мг действующего вещества. Отмечается, что такой способ введения более предпочтителен для больных с эметогенным синдромом. Проводились также исследования эффективности лингвальных таблеток Ондансетрона в условиях умеренноэметогенной и высокоэметогенной химиотерапии опухолей различных локализаций.

Сделаны выводы, что применение Дексаметазона в сочетании этим препаратом более эффективно для устранения рвоты после химиотерапии. Ондансетрон в сиропе, который применялся у детей, также эффективно предупреждает рвоту на фоне Дексаметазона, как и при внутривенном введении.

В детской хирургии послеоперационная рвота наблюдается в 2 раза чаще, чем у взрослых пациентов. Особенно часто — у детей, оперированных по поводу косоглазия и при аденотонзилэктомиях. Доказана эффективность применения препарата после этих операций, а также у подростков 10-16 лет, оперированных по поводу новообразований щитовидной железы. Побочных эффектов не зарегистрировано.

Ондансетрон-Альтфарм

Показания к применению

Тошнота и рвота, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапии; послеоперационная тошнота и рвота – профилактика и лечение.

Симптоматическое лечение алкогольного абстинентного синдрома легкой и средней степени тяжести (только Латран).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки для рассасывания, раствор для внутривенного введения, сироп, таблетки покрытые оболочкой, суппозитории ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой

А Вы знали, что суппозитории – это особенная лекарственная форма? Они твердые при комнатной температуре и жидкие при температуре тела. А еще могут заменить таблетки и даже инъекции! Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии – 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.

При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят в/в струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем в/в струйно – по 8 мг каждые 2-4 ч;

либо в/в капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч;

либо капельно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин.

Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии, – как при сильной, так и умеренной выраженности эметогенного действия проводимой терапии рекомендуется прием препарата в виде таблеток.

Для приема внутрь: взрослым, для профилактики тошноты и рвоты на фоне химио- или радиотерапии ондансетрон назначают по 8 мг за 1-2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим приемам еще 8 мг внутрь через 12 ч. Для профилактики поздней (через 24 ч) или длительной рвоты следует продолжить прием по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии. Для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Детям старше 2 лет: в/в в дозе 5 мг/кв.м поверхности тела непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием ондансетрона в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

Взрослым вводят в период вводной общей анестезии в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг.

Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в медленное введение 4 мг препарата.

В/м в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально, в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) медленно в/в до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение содержание серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих серотониновые 5-HT3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (ЖКТ) нервной системы, регуллирующей рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор или диарея, бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны ССС: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией S-T, аритмия, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: “прилив” крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град.С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор KCl и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% KCl и 5% декстрозы.

Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо учитывать при назначении больным фенилкетонурией.

Взаимодействие

Требуется осторожность при совместном применении:

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС:

циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ондансетрон-Альтфарм

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ОНДАНСЕТРОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, оказывая антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, локализованных в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Основная часть введенной дозы поддается метаболизму в печени. С мочей в неизмененном состоянии выводится меньше 5 % препарата. Период полувыведения – около 3 ч (у больных пожилого возраста – 5 ч). Связывание с белками плазмы – 70-76 %.
В пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 – 60 мл/мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего есть незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется в пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона значительно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 ч).

Показания к применению

Препарат Ондансетрон показан при тошноте и рвоте, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Способ применения

Назначают каждые 12 ч (утром и вечером) по 4 мг (5 мл) раствора ондансетрона в течение 5 дней после курса химиотерапии.
Больные пожилого возраста
Ондансетрон хорошо переносится больными возрастом от 65 лет, которые получают химиотерапию. Изменять дозу, частоту и схему лечения нет необходимости.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Ондансетрон не влияет на функцию почек, изменять дозу и схему лечения в этом случае нет необходимости.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг ондансетрона (в любой комбинации).
В случаи несвоевременного принятия препарата не разрешается прием двойной дозы.

Побочные действия

Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Центральная нервная система: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Органы зрения: скоропроходящие зрительные нарушения, преходящая слепота.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, боль в области сердца (с угнетением сегмента SТ или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Желудочно-кишечный тракт и печень: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда – транзиторное повышение активности аминотрансферазы, недостаточность функции печени.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ондансетрон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата или к каким-либо антагонистам 5НТ3-рецепторов, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 лет, непереносимость фруктозы (наследственная непереносимость фруктозы), а также нарушение всасывания (мальабсорбция) глюкозы-галактозы или недостаток сахарозы-изомальтазы.

Беременность

Не рекомендуется применение препарата Ондансетрон в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ними применении. Препарат не взаимодействует с темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р-459 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразности ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не влияет на общий клиренс креатинина или влияет незначительно.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, лечащихся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.
Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать аналгетический эффект трамадола.

Передозировка

В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, применяющих препарат Ондансетрон в рекомендованных дозах (см. раздел „Побочные реакции”). Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки применяется симптоматическая или поддерживающая терапия.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Ондансетрон – раствор оральный.
По 50 мл во флаконах с мерной ложкой вместимостью 5 мл.

Состав

5 мл раствора Ондансетрон содержит 4 мг ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата).
Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), кислота лимонная, моногидрат, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор «Клубника», натрия цитрат, вода очищенная.

Читайте также:  Бисептол: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию