Ньюпро: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ньюпро

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– монотерапия идиопатической болезни Паркинсона на ранней стадии (без применения леводопы).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ротиготину или любому другому компоненту препарата;

– период кормления грудью;

– детский возраст до 18 лет.

Проведение магнитно-резонансной томографии или кардиоверсии во время лечения препаратом противопоказано.

Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам, принимающим седативные лекарственные препараты, бензодиазепины, антидепрессанты, употребляющим алкоголь (в связи с возможным взаимным усилением эффекта), а также пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов может быть снижен клиренс ротиготина.

Как применять: дозировка и курс лечения

Пластырь наносят на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи передней стенки живота, плеча или предплечья, передней или наружной поверхности бедра, боковую поверхность поясничной зоны. Необходимо избегать повторного нанесения пластыря на одно и то же место в течение 14 дней. Не следует наклеивать пластырь на покрасневшую, раздраженную или поврежденную кожу.

Рекомендации по дозированию даны исходя из номинального содержания ротиготина.

Пластырь необходимо менять ежедневно, примерно в одно и то же время (продолжительность использования пластыря 24 часа).

Если пациент забыл приклеить пластырь в обычное время или пластырь отклеился, на время, оставшееся до очередной смены пластыря, следует воспользоваться новым пластырем.

Режим дозирования у пациентов на ранних стадиях болезни Паркинсона:

Начальная доза препарата составляет 2 мг в сутки. С учетом индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности дозу еженедельно повышают на 2 мг в сутки до достижения эффективной дозы или до максимальной дозы 8 мг в сутки.

Для некоторых больных доза 4 мг в сутки может быть эффективной. Для большинства пациентов эффективная доза составляет 6 мг в сутки или 8 мг в сутки, которая достигается в течение 3-4 недель. Максимальная доза составляет 8 мг в сутки.

Режим дозирования у пациентов на поздних стадиях болезни Паркинсона, сопровождающейся флуктуациями:

Лечение начинают с дозы препарата 4 мг в сутки, еженедельно повышая ее на 2 мг в сутки до достижения эффективной дозы или до максимальной дозы -16 мг в сутки.

Для большинства пациентов этой группы эффективная доза достигается через 3-7 недель и составляет 8-16 мг в сутки.

Для достижения дозы свыше 8мг в сутки следует использовать несколько пластырей.

Так как дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая дозу до получения оптимального терапевтического эффекта, с учетом клинической переносимости, необходимость коррекции дозы в зависимости от пола, массы тела и возраста пациента отсутствует.

Прекращение терапии: лечение препаратом нельзя прекращать резко. Отмену следует производить постепенно, снижая суточную дозу препарата по 2 мг в сутки через день до полного прекращения приема препарата.

Печеночная и почечная недостаточность: для пациентов с печеночной недостаточностью слабой или умеренной степени тяжести или с почечной недостаточностью, в том числе тех, которым показано проведение гемодиализа, дополнительной коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью прием препарата требует осторожности, поскольку клиренс ротиготина в данной группе может быть снижен. Ротиготин не изучался в группе пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. В случае нарастания печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы. Развитие острой почечной недостаточности может сопровождаться внезапным повышением концентрации ротиготина.

Применение у детей и подростков: не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата в данной группе пациентов.

Нельзя разрезать пластырь на части.

Фармакологическое действие

Ротиготин, входящий в состав препарата, является неэрголиновым D3/D2/D1 допаминовым агонистом для лечения болезни Паркинсона. Механизм действия заключается в осуществлении благоприятного влияния путем активации D3-, D2-и D1-рецепторов каудато-путаменального комплекса головного мозга.

Побочные действия

В начале терапии могут развиться дофаминергические реакции, такие как тошнота и рвота, головокружение, сонливость и реакции в месте прикрепления пластыря. Они обычно слабые или умеренные по степени выраженности, быстро проходят без отмены препарата и не требуют дополнительной терапии.

Со стороны иммунной системы: иногда – гиперчувствительность.

Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту, диспепсия; иногда – боль в животе, дискомфорт в желудке, анорексия, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы и психики: часто – сонливость, галлюцинации (в том числе зрительные и слуховые), тревожность, патологические сновидения, бессонница, головокружение, головная боль, дискинезия, летаргия; редко – спутанность сознания, нарушение сна, ночные кошмары, тремор, нарушение равновесия, дискинетические нарушения, потеря сознания, нарушение внимания, парестезии, ухудшение памяти, вазовагальный обморок, потеря сознания; психотические нарушения (в том числе параноидальный психоз), повышение либидо (в том числе гиперсексуальность), компульсивные нарушения (в том числе патологический влечение к азартным играм), очень редко – судороги.

Со стороны органов зрения, слуха: иногда – нарушения зрения, фотопсия, вертиго (в том числе позиционное).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия; иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, икота; иногда – одышка.

Со стороны пищеварительной системы: иногда – повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи: часто – гипергидроз, эритема, зуд иногда – сыпь (в том числе аллергические), раздражение кожи, экзантема, генерализованный зуд.

Со стороны мягких тканей и костей: иногда – отек суставов.

Со стороны репродуктивной системы: иногда – эректильная дисфункция.

Прочие: часто – реакции в месте закрепления пластыря (в том числе эритема, зуд, раздражение, жжение, дерматит, воспаление, папулы, пузырьки, боль); иногда – периферический отек, астения (в том числе утомляемость, недомогание), редко – плохое самочувствия, снижение внимания, расстройство походки.

При передозировке препаратом усиливаются основные побочные реакции, особенно тошнота, рвота, гипотензия, непроизвольные движения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и другие признаки центральной дофаминергической стимуляции.

Лечение симптоматическое: прекращение поступления препарата в организм (снять пластырь), проведение общих поддерживающих мер для обеспечения физиологических функций. Уровень ротиготина снижается после удаления пластыря. За пациентом необходимо осуществлять постоянный контроль. Для коррекции артериального давления применяют фенилэфрин, эпинефрин и другие вазоконстрикторы. Эффективно проведение оксигенотерапии. В связи с тем, что ротиготин более чем на 90% связывается с белками, диализ неэффективен. Антидот при передозировке агонистами дофамина неизвестен.

Особые указания

Магнито – резонансная томография и кардиоверсия

Защитный слой пластыря содержит алюминий. Во избежание ожогов кожи перед проведением пациенту магнитно-резонансной томографии или кардиоверсии пластырь следует удалить.

При недостаточном терапевтическом эффекте препарата возможно применение других агонистов дофамина.

Известно, что агонисты дофаминовых рецепторов нарушают системную регуляцию артериального давления, вызывая постуральную/ортостатическую гипотензию. Этот эффект также наблюдался у пациентов, принимающих Ньюпро, однако при исследовании частота этих явлений была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотензии, ассоциированной с дофаминергической терапией.

При проведении клинических исследований наблюдались обмороки, но их частота была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Эпизоды дневного засыпания и повышенная сонливости

При применении препарата наблюдалась повышенная сонливость и эпизоды внезапного засыпания. Эпизоды внезапного засыпания отмечались и во время дневной активности, в некоторых случаях без каких-либо симптомов-предвестников. Врачи, назначающие препарат, на протяжении всего курса терапии должны регулярно оценивать состояние пациентов в отношении повышенной сонливости, так как пациенты могут не осознавать наличия данного симптома, пока их напрямую не спросят об этом. При наличии у пациента проявлений повышенной сонливости необходимо решить вопрос о снижении дозы или прекращении терапии.

Злокачественный нейролептический синдром

При резкой отмене препаратов из группы агонистов дофаминовых рецепторов наблюдалось развитие симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром. Из этих соображений снижение дозы и отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Поскольку у некоторых больных при назначении препарата отмечались галлюцинации, пациенты должны быть информированы о возможности их возникновения.

Патологическое мышление и поведение

Сообщалось о нарушении мышления и поведения, включая параноидальные идеи, галлюцинации, спутанность сознания, психозоподобное поведение, дезориентация, возбуждение или агрессивное поведение.

У некоторых больных, получавших агонисты дофаминовых рецепторов из группы алкалоидов спорыньи, отмечались случаи развития легочных инфильтратов, поражения клапанного аппарата сердца, перикардита, плеврального выпота, утолщения плевры, ретроперитонеального фиброза. Указанные осложнения могут разрешаться при прекращении применения данных препаратов, однако полное восстановление наблюдается не во всех случаях. Считается, что развитие указанных эффектов связано с эрголиновой структурой производных спорыньи, однако неизвестно, могут ли агонисты дофаминовых рецепторов, не относящиеся к производным спорыньи, вызывать вышеуказанные эффекты.

Пациентам, принимающим агонисты дофаминовых рецепторов, не следует назначать нейролептики в качестве противорвотных средств.

Рекомендуется регулярное наблюдение у офтальмолога, особенно при появлении расстройств зрения.

Область нанесения пластыря не должна подвергаться внешнему воздействию тепла (избыточный солнечный свет, электрические грелки и другие источники тепла, такие как сауна, горячие ванны).

Реакции в месте нанесения препарата

Могут наблюдаться реакции в месте нанесения препарата, обычно они бывают слабой и умеренной степени выраженности. Рекомендуется менять место наклеивания пластыря каждый день и соблюдать 14-дневный интервал перед повторным наклеиванием пластыря на один и тот же участок кожи.

Если в месте наклеивания пластыря развились реакции, сохраняющиеся в течение нескольких дней и стойкие, или если усилилась выраженность этих реакций или увеличилась площадь их распространения вне пределов пластыря, необходимо оценить пользу и риск дальнейшего применения препарата для такого пациента. При появлении на фоне лечения препаратом генерализованной кожной реакции (например, аллергической сыпи – эритематозной, макулезной, папулезной или кожного зуда), препарат следует отменить.

Дофаминергические побочные реакции

Нужно иметь в виду, что при применении пластыря в комбинации с леводопой увеличивается частота развития таких дофаминергических побочных реакций как галлюцинации, дискинезия и периферические отеки.

В ходе клинических исследований пациентов с болезнью Паркинсона, уровень частоты периферических отеков около 4%, отмеченный за 6 месяцев исследования, оставался неизменным на протяжении всего последующего периода наблюдения в течение 36 месяцев.

Чувствительность к сульфитам

Препарат содержит натрия метабисульфит. Известно, что сульфиты у некоторых пациентов могут вызывать аллергические реакции, в том числе анафилактические реакции и приступы бронхоспазма (включая угрожающие жизни).

Необходимо тщательно следить за пациентами с целью выявления расстройств побуждений. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами должны быть осведомлены, что поведенческие расстройства, такие как патологическое влечение к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, неумеренная постоянная потребность в еде и компульсивное переедание могут появиться у пациентов, принимающих агонисты допамина, в том числе ротиготан. При появлении этих симптомов необходимо решить вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении приема препарата.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Ротиготан может существенно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Пациенты с повышенной сонливостью и/или эпизодами внезапного дневного сна должны быть информированы о том, что им необходимо исключить управление автомобилем и занятия такими видами деятельности, при выполнении которых снижение концентрации внимания может подвергнуть их самих или других людей риску получить серьёзную травму или повлечь смерть (например, управление производственными механизмами).

Специальные меры предосторожности при утилизации

Удаленный с кожи пластырь может содержать некоторое количество активного вещества. Использованный пластырь необходимо сложить пополам (липкой стороной внутрь), поместить его в оригинальный пакет и утилизировать в месте, недоступном для детей.

Взаимодействие

Поскольку препарат относится к группе агонистов дофаминовых рецепторов, возможно снижение его эффективности при одновременном применении с антагонистами дофамина, например, нейролептиками (производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена и др.) или метоклопрамидом. В связи с этим необходимо избегать их совместного применения.

В связи с возможным взаимным усилением эффекта ротиготин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим седативные лекарственные препараты, бензодиазепины, антипсихотические средства, антидепрессанты, алкоголь.

Одновременное применение леводопы и карбидопы с ротиготином не оказывает воздействия на фармакокинетику ротиготина, а ротиготин не влияет на фармакокинетику леводопы и карбидопы.

При совместном применении домперидон не влияет на фармакокинетику ротиготина.

Омепразол, ингибитор изофермента CYP2C19, в суточной дозе 40 мг не оказывал влияния на фармакокинетику, в частности, метаболизм ротиготина, у здоровых добровольцев при одновременном приеме.

ротиготин может потенцировать дофаминергический эффект леводопы, вызывать и/или обострять уже существующую дискинезию, что описано и для других агонистов дофаминовых рецепторов.

Совместное применение ротиготина (3 мг /24 ч) и пероральных контрацептивных средств (этинилэстрадиол 0,03 мг, левоноргестрел 0,15 мг) не изменяло фармакокинетику и фармакодинамику последних. Взаимодействие с другими лекарственными формами гормональных контрацептивных средств не изучено.

Ньюпро

Найти в аптеке и купить Ньюпро

Инструкция по применению

Состав Ньюпро

Пластырь трансдермальный1 шт. (10 см 2 )
активное вещество:
ротиготин4,5 мг
вспомогательные вещества: силиконовый клей BIO-PSA Q7-4301 (триметилсилоксан, гептан (40–70% м/м), диметилциклосилоксан D6, тетра(триметокси)силан, ксилен ( ПЭТ -пленка (силиконизированная алюминизированная окрашенная) — 10 см 2 ; чернила для маркировки Bargofor 70145-1-Р (этилацетат, 2-метоксипропанол-1, этанол, 2-метоксипропанол-2, бисфенол-А-эпоксидная смола (молярная масса q.s. ; полиэфирная пленка (покрытая фторполимером) — 10 см 2
Пластырь трансдермальный1 шт. (20 см 2 )
активное вещество:
ротиготин9 мг
вспомогательные вещества: силиконовый клей BIO-PSA Q7-4301 (триметилсилоксан, гептан (40–70% м/м), диметилциклосилоксан D6, тетра(триметокси)силан, ксилен ( ПЭТ -пленка (силиконизированная алюминизированная окрашенная) — 20 см 2 ; чернила для маркировки Bargofor 70145-1-Р (этилацетат, 2-метоксипропанол-1, этанол, 2-метоксипропанол-2, бисфенол-А-эпоксидная смола (молярная масса q.s. ; полиэфирная пленка (покрытая фторполимером) — 20 см 2
Пластырь трансдермальный1 шт. (30 см 2 )
активное вещество:
ротиготин13,5 мг
вспомогательные вещества: силиконовый клей BIO-PSA Q7-4301 (триметилсилоксан, гептан (40–70% м/м), диметилциклосилоксан D6, тетра(триметокси)силан, ксилен ( ПЭТ -пленка (силиконизированная алюминизированная окрашенная) — 30 см 2 ; чернила для маркировки Bargofor 70145-1-Р (этилацетат, 2-метоксипропанол-1, этанол, 2-метоксипропанол-2, бисфенол-А-эпоксидная смола (молярная масса q.s. ; полиэфирная пленка (покрытая фторполимером) — 30 см 2
Читайте также:  Макмирор: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Пластырь трансдермальный1 шт. (40 см 2 )
активное вещество:
ротиготин18 мг
вспомогательные вещества: силиконовый клей BIO-PSA Q7-4301 (триметилсилоксан, гептан (40–70% м/м), диметилциклосилоксан D6, тетра(триметокси)силан, ксилен ( ПЭТ -пленка (силиконизированная алюминизированная окрашенная) — 40 см 2 ; чернила для маркировки Bargofor 70145-1-Р (этилацетат, 2-метоксипропанол-1, этанол, 2-метоксипропанол-2, бисфенол-А-эпоксидная смола (молярная масса q.s. ; полиэфирная пленка (покрытая фторполимером) — 40 см 2

Форма выпуска Ньюпро

Пластырь трансдермальный, 2 мг/ сут , 4 мг/ сут , 6 мг/ сут , 8 мг/ сут (пластыри размером 10, 20, 30, 40 см 2 , содержащие 4,5; 9,0; 13,5 и 18,0 мг ротиготина соответственно). В индивидуальной упаковке (пакет) из комбинированного материала, 1 шт. 7 или 28 пак. в картонной пачке.

Упаковка для подбора дозы: по 7 пак. каждой дозировки (2, 4, 6, 8 мг/ сут ) в картонной пачке.

После аппликации на кожу пластыря трансдермального (ПТ) ротиготин непрерывно высвобождается и абсорбируется через кожу. Css ротиготина достигаются через 1–2 дня после аппликации ПТ и поддерживаются в течение 24 ч в пределах тех же значений при однократном ежедневном применении ПТ. Пропорциональный дозе рост концентрации ротиготина в плазме наблюдается в диапазоне от 1 до 24 мг/ сут . Примерно 45% ротиготина высвобождается из ПТ за 24 ч. Абсолютная биодоступность ротиготина при трансдермальном применении составляет около 37%. Чередование участков аппликации ПТ может сопровождаться суточными колебаниями концентрации ротиготина в плазме крови. Различия в биодоступности ротиготина составляют от 2% (между бедром и боковой поверхностью туловища) до 46% (между плечом и бедром). Однако клинической значимости это не имеет.

Связывание ротиготина с белками плазмы крови in vitro составляет около 92%. Кажущийся Vd равен примерно 84 л/кг.

В организме ротиготин подвергается экстенсивному метаболизму, в основном за счет N-дезалкилирования, а также прямой и опосредованной конъюгации. Данные исследований in vitro показывают, что катализировать N-дезалкилирование ротиготина способны различные изоферменты цитохрома P450. Основные метаболиты биологически неактивны.

Примерно 71% активного вещества ротиготина выводится через почки, меньшая часть (около 23%) выводится с калом. Клиренс ротиготина при трансдермальном применении составляет около 10 л/мин, а T1/2 — 5–7 ч. Выведение имеет двухфазный характер с первоначальным T1/2 2–3 ч. Поскольку ротиготин из ПТ абсорбируется через кожу, влияние приема пищи и состояния ЖКТ на клинические характеристики ротиготина маловероятно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и почечной недостаточностью различной степени тяжести не наблюдалось значительного повышения концентрации ротиготина в плазме крови. При нарушении функции почек в плазме крови повышается концентрация метаболитов ротиготина, но клиническая значимость этого явления не известна. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью ротиготин не изучался.

Показания к применению Ньюпро

Информация, от чего помогает Ньюпро:

Монотерапия (без совместного применения с препаратами леводопы) ранних стадий идиопатической болезни Паркинсона или в комбинации с препаратами леводопы (по мере прогрессирования заболевания), в т.ч. на поздних стадиях, на которых терапевтический эффект леводопы становится нестабильным и возникают моторные флуктуации (феномен “истощения” однократной дозы леводопы, феномен “включения-выключения”).

Противопоказания Ньюпро

повышенная чувствительность к ротиготину и/или другим компонентам препарата, в т.ч. сульфитам;

проведение МРТ или кардиоверсии (см. “Особые указания”);

детский возраст до 18 лет (нет данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: одновременный прием седативных лекарственных препаратов, бензодиазепинов, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя (в связи с возможным взаимным усилением эффекта); тяжелая печеночная недостаточность (в связи с возможностью снижения клиренса ротиготина).

Беременность и лактация Ньюпро

Контролируемые исследования ротиготина у беременных не проводились. Результаты доклинических исследований не выявили признаков тератогенной активности препарата, тем не менее, определенные дозы оказывали эмбриотоксическое действие. Препарат Ньюпро

Способ применения и дозировка Ньюпро

Трансдермально, 1 раз в день, путем наклеивания ПТ на чистый сухой неповрежденный участок кожи живота, передней и наружной поверхности бедер, боковой поверхности туловища, плеча и надплечья.

Режим дозирования у пациентов на ранних стадиях болезни Паркинсона. Начальная доза препарата составляет 2 мг/ сут . С учетом индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности дозу еженедельно повышают на 2 мг/ сут до достижения эффективной дозы или до максимальной дозы — 8 мг/ сут .

Для некоторых больных доза 4 мг/ сут может быть эффективной. Для большинства пациентов эффективная доза составляет 6 или 8 мг/ сут , которая достигается в течение 3–4 нед . Максимальная доза составляет 8 мг/ сут .

Режим дозирования у пациентов на поздних стадиях болезни Паркинсона, сопровождающейся флуктуациями. Лечение начинают с дозы препарата 4 мг/ сут , еженедельно повышая ее на 2 мг/ сут до достижения эффективной дозы или до максимальной дозы — 16 мг/ сут . Для большинства пациентов этой группы эффективная доза достигается через 3–7 нед и составляет 8–16 мг/ сут .

Для достижения дозы свыше 8 мг/ сут следует использовать несколько пластырей.

Ньюпро

LTC Lohmann Therapie-systeme [ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ]

Ньюпро

пластырь 2 мг/24 ч 7 шт.

LTC Lohmann Therapie-systeme [ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ]

Ньюпро

пластырь 4 мг/24 ч 28 шт.

LTC Lohmann Therapie-systeme [ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ]

Ньюпро

пластырь 6 мг/24 ч 28 шт.

LTC Lohmann Therapie-systeme [ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ]

Ньюпро

пластырь 8 мг/24 ч 28 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Ньюпро – пластырь, который используется для лечения болезни Паркинсона. Существуют трансдермальные пластыри разных размеров, но действующее вещество у них одинаковое и это ротиготин. Уменьшить симптомы заболевания можно с помощью эффективного и действенного лекарственного средства – пластыря Ньюпро

Состав и форма выпуска

Ньюпро бывает нескольких размеров: 10 сантиметров квадратных (в них 4,50 миллиграмма ротиготина), 20 сантиметров квадратных (9 миллиграмм активного вещества), 30 сантиметров квадратных (13,5 миллиграмм ротиготина) и 40 сантиметров квадратных (18 миллиграмм ротиготина).

Также в состав пластырей входят дополнительные компоненты: клей силиконовый, ксилен, метабисульфит натрия, пальмитат аскорбил, диметилциклоксан и другие составляющие. На упаковках можно увидеть дозировку медикаментозного средства: 2мг/24 часа, 4мг/24 часа, 6мг/24 часа, 8мг/24 часа.

Пластыри от болезни Паркинсона

Каждый из трансдермальных пластырей состоит из 3 слоев:

  1. 1.Основание эластичное, бежевого оттенка, имеющее квадратную форму с закругленными уголками. Одна сторона с самоклеящейся поверхностью с действующим веществом, на другой написано название лекарственного препарата и дозы.
  2. 2.Второй слой это бесцветная матрица, которая также содержит ротиготин.
  3. 3.Прозрачная квадратная пленка, формирующая пластырь и закрывающая самоклеющуюся матрицу.

Выпускается трансдермальный пластырь (сокращенно ТП) в индивидуальном пакетике из прочного материала. В пачке из картона есть инструкция и 7 либо 28 пакетиков с пластырями (в зависимости от длительности терапии).

Фармакология

Действующее вещество, а именно ротиготин уменьшает выраженность клинических симптомов идиопатической болезни Паркинсона (сокращенно ИБП). По международной классификации болезней (МКБ-10) болезнь Паркинсона относятся к экстрапирамидным и другим двигательным нарушениям.

После того, как больному наклеивается ТП, начинает проникать ротиготин через кожный покров в организм. Максимальная его концентрация достигается через 24-48 часов и поддерживается еще на протяжении суток. Концентрация вещества в крови колеблется от 1 до 24 миллиграммов в сутки.

Около 45 процентов ротиготина проникает через кожу уже через 24 часа. Биодоступность компонентов препарата составляет: от двух процентов (кожа между плечом и боком туловища) до сорока пяти (между бедром и надплечьем).

Активное действующее вещество выводится через почки (около 70 процентов) и кал (30 процентов).

Полувыведение препарата из организма происходит спустя 6-7 часов, полное выведение занимает длительный период времени – от 9 до 12 часов.

У людей с первой и второй стадией почечной и печеночной недостаточности максимальная концентрация ротиготина в крови не наблюдалась.

Реквип Модутаб – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг) препарата для лечения болезни Паркинсона у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Реквип Модутаб. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Реквип Модутаба в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Реквип Модутаба при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Паркинсона у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Реквип Модутаб – противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D2- и D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол (действующее вещество препарата Реквип Модутаб) уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.

Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Он усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект “конца дозы”, связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы.

Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Состав

Ропинирол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50%. Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.

Показания

  • болезнь Паркинсона, а именно монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
  • в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен “включения-выключения”) и эффекта “конца дозы” на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Формы выпуска

Таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата.

Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более).

Рекомендованная начальная доза препарата Реквип Модутаб составляет 2 мг 1 раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки. Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.

При использовании препарата Реквип Модутаб в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип Модутаб в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Реквип Модутаб (как и другие допаминергические препараты) следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и более, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрования дозы.

Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30-50 мл в минуту) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.

Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз в сутки. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.

Побочное действие

Данные клинических исследований:

  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • гипотензия (снижение артериального давления);
  • ортостатическая гипотензия (нарушение способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень артериального давления);
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе, диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
  • запор;
  • периферические отеки;
  • дискинезия (нарушение координации движений) может развиться у пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы.

Данные пострегистрационных наблюдений:

  • реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, зуд;
  • психотические реакции (исключая галлюцинации), включая бред, паранойю, делирий;
  • синдром импульсивных влечений (стремление к поджогу, влечение к убийству, а также патологическое влечение к собиранию хлама (“симптом Плюшкина”) и др.);
  • повышенное либидо (половое влечение), включая гиперсексуальность;
  • патологическое влечение к азартным играм;
  • непреодолимое влечение к покупкам;
  • переедание;
  • агрессия;
  • выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания;
  • ортостатическая гипотензия;
  • гипотензия.
Читайте также:  Реланиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

  • острый психоз;
  • нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл в минуту), которым не проводится регулярный гемодиализ;
  • редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Реквип Модутаба при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.

Особые указания

Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии.

Рекомендуется мониторинг артериального давления (АД) из-за возможности развития ортостатической гипотензии.

У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в том числе ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов.

Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата.

Препарат Реквип Модутаб выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом.

Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и избегать других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения).

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.

Реквип Модутаб не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.

Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. У пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.

Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.

Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.

Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола (алкоголя) нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя (этанола) во время лечения ропиниролом.

Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.

Аналоги лекарственного препарата Реквип Модутаб

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги препарата Реквип Модутаб по фармакологической группе (противопаркинсонические средства):

  • Азилект;
  • Бромокриптин;
  • Бромэргон;
  • Дуэллин;
  • Зимокс;
  • Изиком;
  • Когнитив;
  • Креданил;
  • Леводопа;
  • Леводопа + Бенсеразид;
  • Мадопар;
  • Мидантан;
  • Мипексол;
  • Мирапекс;
  • Наком;
  • Ниар;
  • Ньюпро;
  • Опримея;
  • Паркон;
  • Парлодел;
  • Пермакс;
  • Пирибедил;
  • ПК-Мерц;
  • Прамипексол;
  • Проноран;
  • Разагилина мезилат;
  • Рольприна;
  • Сеган;
  • Селегилин;
  • Синдранол;
  • Синемет;
  • Сталево;
  • Стриатон;
  • Тасмар;
  • Тремонорм;
  • Элдеприл.

Отзыв врача невролога

Лекарственный препарат Реквип Модутаб я назначаю пациентам с болезнью Паркинсона довольно часто. Суточную дозу всегда подбираю индивидуально для каждого больного в зависимости от того, как он реагирует на терапию. Средняя суточная доза обычно варьирует от 4 мг до 8 мг в сутки, но иногда ее приходится увеличивать до 20-22 мг в сутки. Всегда предупреждаю пациентов о возможном развитии побочных реакций во время лечения. В моей практике на терапию Реквип Модутабом, как при монотерапии, так и при комбинации его с препаратами леводопы, пациенты жалуются на следующие нежелательные эффекты: сонливость, запоры, галлюцинации (редко), снижение давления.

Используется для лечения заболеваний: болезнь Паркинсона

Ньюпро пластырь трансдермальный 2 мг/24 часа, 7 шт

Форма выпуска

Состав

Упаковка

В упаковке 7 шт.

Фармакологическое действие

Ротиготин является неэрголиновым D3/D2/D1 допаминовым агонистом для лечения болезни Паркинсона. Механизм действия заключается в осуществлении благоприятного влияния путем активации D3-, D2-и D1-рецепторов каудато-путаменального комплекса головного мозга.

Препарат быстро всасывается через кожу и распределяется в крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях мозга: концентрация в них примерно в 5 раз выше, чем в других тканях и крови.

После прикрепления пластыря ротиготин постоянно высвобождается из трансдермального пластыря и абсорбируется через кожу. Равновесная концентрация достигается через 1 — 2 дня после применения пластыря и поддерживается на стабильном уровне при однократном, ежедневном нанесении пластыря на период 24 часов. Фармакокинетический профиль ротиготина оказывает дозо-пропорциональную зависимость в интервале доз от 2 мг / день (10 см2) до 8 мг / день (40 см2).

Примерно 45% активного вещества пластыря высвобождается через кожу за 24 часа. Абсолютная биодоступность после трансдермального применения составляет около 37%.

Изменение места наложения пластыря может привести к суточным колебаниям уровня препарата в плазме крови. Различия в биодоступности ротиготина варьировались от 1% (бедро в сравнении с животом) до 41% (плечо в сравнении с бедром). Однако отсутствуют указания относительно соответствующего влияния на клинический результат.

In vitro связывание ротиготина с белками плазмы крови составляет приблизительно 92%, объем распределения у людей составляет примерно 82 л / кг.

Ротиготин метаболизируется, главным образом, путем N-де алкилирования, частично прямой и вторичной конъюгацией. Результаты исследования in vitro показывают, что различные CYP изоформы цитохрома способны катализироваться N-де алкилирования ротиготина. Основными метаболитами являются сульфаты и глюкуронидконьюгаты исходного вещества, а также биологически неактивные N-дезалкил-метаболиты.

Примерно 71% дозы ротиготину выводится с мочой, примерно 23% — с калом. Клиренс ротиготина после трансдермального применения — примерно 10 л / мин, а период его полу выведения составляет от 5 до 7 часов. Поскольку пластырь применяется трансдермально, высока вероятность того, что еда и состояние пищеварительного тракта не повлияют на эффективность препарата.

Показания

— монотерапия идиопатической болезни Паркинсона на ранней стадии (без применения леводопы).

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;

— период кормления грудью;

— детский возраст до 18 лет;

— проведение магнитно-резонансной томографии или кардиоверсии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применять в период беременности. Ротиготин выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата для матери,кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения

Пластырь наносят на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи передней стенки живота, плеча или предплечья, передней или наружной поверхности бедра, боковую поверхность поясничной зоны. Необходимо избегать повторного нанесения пластыря на одно и то же место в течение 14 дней. Не следует наклеивать пластырь на покрасневшую, раздраженную или поврежденную кожу.

Применение и обработка

Каждый пластырь упаковано в саше (маленький пакет), после открытия которого необходимо сразу же использовать пластырь. Для этого необходимо:

— удалить одну половину защитного слоя и липким боком приклеить пластырь на место применения, плотно прижав его к коже;

— отогнуть пластырь и удалить вторую часть защитного слоя. Не желательно касаться липкой части пластыря. Пластырь нужно плотно прижать ладонью руки на 20-30 с, чтобы он хорошо закрепился.

В случае отлипания пластыря в течение периода, оставшегося с 24-часового интервала лечения, необходимо использовать новый пластырь.

Пластырь следует разрезать на части.

Побочные действия

В начале терапии могут развиться дофаминергические реакции, такие как тошнота и рвота, головокружение, сонливость и реакции в месте прикрепления пластыря. Они обычно слабые или умеренные по степени выраженности, быстро проходят без отмены препарата и не требуют дополнительной терапии.

Со стороны иммунной системы: иногда — гиперчувствительность.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту, диспепсия;
иногда — боль в животе, дискомфорт в желудке, анорексия, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы и психики: часто — сонливость, галлюцинации (в том числе зрительные и слуховые), тревожность, патологические сновидения, бессонница, головокружение, головная боль, дискинезия, летаргия;
редко — спутанность сознания, нарушение сна, ночные кошмары, тремор, нарушение равновесия, дискинетические нарушения,потеря сознания, нарушение внимания, парестезии, ухудшение памяти, вазовагальный обморок, потеря сознания;
психотические нарушения (в том числе параноидальный психоз), повышение либидо (в том числе гиперсексуальность), компульсивные нарушения (в том числе патологический влечение к азартным играм), очень редко — судороги.

Со стороны органов зрения, слуха: иногда — нарушения зрения, фотопсия, вертиго (в том числе позиционное).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия;
иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, икота;
иногда — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи: часто — гипергидроз, эритема, зуд иногда — сыпь (в том числе аллергические), раздражение кожи, экзантема, генерализованный зуд.

Со стороны мягких тканей и костей: иногда — отек суставов.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — эректильная дисфункция.

Прочие: часто — реакции в месте закрепления пластыря (в том числе эритема, зуд, раздражение, жжение, дерматит, воспаление, папулы, пузырьки, боль);
иногда — периферический отек, астения (в том числе утомляемость, недомогание), редко — плохое самочувствия, снижение внимания, расстройство походки.

Особые указания

Если при применении ротиготина пациент не может адекватно контролировать свое поведение (возникновение психотических расстройств), целесообразно перевести его на терапию другим агонистом дофамина.

Защитный слой пластыря содержит алюминий. Чтобы избежать ожогов на коже при проведении пациенту магнитно-резонансной томографии (МРТ) или кардиоверсии, пластырь необходимо снять.

Как и при применении других агонистов дофамина, возможно ухудшение системной регуляции артериального давления, что приводит к постуральной / ортостатической гипотонии. При применении препарата у пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии, не получавших L-допу (леводопу), наблюдались потери сознания. Рекомендуется контроль артериального давления, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотонии, ассоциированной с дофаминергической терапией.

При применении препарата наблюдалась повышенная сонливость и приступы внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были отмечены случаи внезапного засыпания днем, в некоторых случаях без каких-либо предварительных признаков. Врачи, которые назначают препарат, должны обязательно повторно обследовать больных, оценивая сонливость или сонное состояние пациентов поскольку больные могут не осознавать наличие сонливости, пока их прямо не спросят об этом. В таких случаях целесообразно пересмотреть вопрос о снижении дозы или даже прекращения терапии.

У пациентов, которые применяли Ньюпро, отмечались проявления компульсивных нарушений, в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, повторные бессмысленные действия (пандинг).

В случаях резкой отмены дофаминергической терапии наблюдалось развитие симптомов, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, не отмеченных при применении препарата. Поэтому обязательно надо постепенно снижать дозу препарата.

Пациентов необходимо проинформировать о возможности развития галлюцинаций.

Фиброзные осложнения: у некоторых больных, принимавших эрголина дофаминергические препараты, отмечались случаи развития фиброза по брюшного пространства, легочных инфильтратов, плеврального выпота, перикардита, сердечной вальвулопатии. Хотя эти осложнения могут исчезать при отмене приема препарата, не всегда наступает полное восстановление. Такие осложнения, скорее, связаны с эрголиновой структурой таких соединений, однако не известно, могут ли другие дофаминергические агонисты (неэрголиновой природы) привести подобные реакции.

Пациентам, которые применяют агонисты дофамина, не следует назначать нейролептики как противорвотные средства.

Рекомендуется регулярно проводить офтальмологический мониторинг.

Нельзя подвергать внешнему нагреванию (чрезмерное воздействие солнечных лучей, электрогрелки или других источников тепла, таких как сауна, горячая ванна) участок с прикрепленным пластырем.

На коже, в месте прикрепления пластыря, могут развиться реакции. Для предотвращения этого рекомендуется ежедневно менять место прикрепления пластыря (например, с правой стороны на левую и верхнюю часть тела на нижнюю часть). Одно и то же место не следует использовать в течение 14 дней. Если в месте прикрепления пластыря развились реакции, которые не исчезают в течение нескольких дней, или если усилилась выраженность этих реакций, или кожная реакция распространилась дальше места прикрепления пластыря, необходимо провести оценку соотношения риска / пользы для отдельного больного. В случае, если трансдермальная система привела к появлению высыпаний или раздражение на коже, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей, пока кожа не заживет. Препарат может вызвать изменение цвета кожи в месте нанесения. С появлением генерализованной кожной реакции (например, аллергического высыпания, в том числе эритематозной, пятнистости, папулезных высыпаний или зуда), ассоциированной с применение ротиготина, целесообразно прекратить применение пластыря.

Читайте также:  Лем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как это может привести к снижению клиренса ротиготина. Препарат исследовался в данной группе больных. В случае усиления печеночной недостаточности дозу снижают. При остром ухудшении функции печени может развиться кумуляционный эффект ротиготина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.

Ротиготин может значительно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациентов, принимающих ротиготин и у которых наблюдается сонливость и / или приступы внезапного сна, необходимо предупредить об опасности, связанной с управлением автомобилем или работой теми видами деятельности (например, производственные механизмы), при выполнении которых снижение внимания может подвергнуть их самих или других людей опасности получения серьезных травм или даже вызвать смерть.

Лекарственное взаимодействие

Исходя из того, что ротиготин является агонистом дофамина, можно предположить, что антагонисты дофамина, такие как нейролептики (например, фенотиазин, бутирофенон, тиоксантин) или метоклопрамид, могут снижать эффективность препарата. Поэтому целесообразно избегать их одновременного применения. Из-за возможных аддитивных эффектов необходимо с осторожностью назначать ротиготин пациентам, которые принимают седативные лекарственные средства или другие депрессанты центральной нервной системы (например, бензодиазепины, нейролептики, антидепрессанты).

Избегать сочетания с алкоголем!

Отсутствуют исследования одновременного применения ротиготина с веществами — индукторами ферментной активности (например, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный).

Одновременное применение L-допы (леводопа) и карбидопы с ротиготином не оказывает влияния на фармакокинетику ротиготина, а он, в свою очередь, не влияет на фармакокинетику L-допы и карбидопы.

Препарат не предназначен для комбинированного применения с L-допой при лечении болезни Паркинсона на ранней стадии, поэтому, что при одновременном применении он может спровоцировать дофаминергическую реакцию L-допы и так же как и при применении других агонистов дофамина, вызвать или обострить ранее существовавшую дискинезию .

Передозировка

Симптомы: усиление основных побочных реакций, особенно тошноты, рвоты, гипотензии, непроизвольные движения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и другие признаки центральной дофаминергической стимуляции.

Лечение симптоматическое: прекращение поступления препарата в организм (снять пластырь), проведение общих поддерживающих мер для обеспечения физиологических функций. Уровень ротиготина снижается после удаления пластыря. За пациентом необходимо осуществлять постоянный контроль. Для коррекции артериального давления применяют фенилэфрин, эпинефрин и другие вазоконстрикторы. Эффективно проведение оксигенотерапии. В связи с тем, что ротиготин более чем на 90% связывается с белками, диализ неэффективен. Антидот при передозировке агонистами дофамина неизвестен.

Ньюпро – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Трансдермальная терапевтическая система Ньюпро (Newpro)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Ротіготін є неерголіновім D3 / D2 / D1 дофамінових агоністом для лікування хвороби Паркінсона.

Механізм дії полягає в здійсненні сприятливого впливу шляхом активації D3-, D2-і D1-рецепторів каудато-путаменального комплексу головного мозку.

Фармакокинетика

Препарат швидко всмоктується через шкіру і розподіляється в крові. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, накопичується в тканинах мозку: концентрація в них приблизно в 5 разів вище, ніж в інших тканинах і крові.

Після прикріплення пластиру ротіготін постійно вивільняється з трансдермального пластиру і абсорбується через шкіру. Рівноважна концентрація досягається через 1 – 2 дні після застосування пластиру і підтримується на стабільному рівні при одноразовому, щоденному нанесенні пластиру на період 24 годин. Фармакокінетичний профіль ротіготіна надає дозо-пропорційну залежність в інтервалі доз від 2 мг / день (10 см2) до 8 мг / день (40 см2).

Приблизно 45% активної речовини пластиру вивільняється через шкіру за 24 години. Абсолютна біодоступність після трансдермального застосування становить близько 37%.

Зміна місця накладення пластиру може призвести до добовим коливанням рівня препарату в плазмі крові. Відмінності в біодоступності ротіготіна варіювалися від 1% (стегно в порівнянні з животом) до 41% (плече в порівнянні з стегном). Однак відсутні вказівки щодо відповідного впливу на клінічний результат.

In vitro зв’язування ротіготіна з білками плазми крові становить приблизно 92%, об’єм розподілу у людей становить приблизно 82 л / кг.

Ротіготін метаболізується, головним чином, шляхом N-де алкілування, частково прямий і вторинної кон’югацією. Результати дослідження in vitro показують, що різні CYP ізоформи цитохрому здатні каталізувати N-де алкілування ротіготіна. Основними метаболітами є сульфати і глюкуронідконьюгати вихідної речовини, а також біологічно неактивні N-дезалкіл-метаболіти.

Приблизно 71% дози ротіготіну виводиться з сечею, приблизно 23% – з калом. Кліренс ротіготіна після трансдермального застосування – приблизно 10 л / хв, а період його напіввиведення становить від 5 до 7:00. Оскільки пластир застосовується трансдермально, висока ймовірність того, що їжа і стан травного тракту не вплинуть на ефективність препарату.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

На початку терапії можуть розвинутися дофамінергічні реакції, такі як нудота і блювота, запаморочення, сонливість і реакції в місці прикріплення пластиру. Вони зазвичай слабкі або помірні за ступенем вираженості, швидко проходять без відміни препарату і не вимагають додаткової терапії.

З боку імунної системи: іноді – гіперчутливість.

З боку ШКТ: часто – нудота, блювання, запор або діарея, сухість у роті, диспепсія; іноді – біль у животі, дискомфорт у шлунку, анорексія, зниження апетиту.

З боку нервової системи та психіки: часто – сонливість, галюцинації (у тому числі зорові і слухові), тривожність, патологічні сновидіння, безсоння, запаморочення, головний біль, дискінезія, летаргія; рідко – сплутаність свідомості, порушення сну, нічні кошмари, тремор, порушення рівноваги, діскінетіческіе порушення, втрата свідомості, порушення уваги, парестезії, погіршення пам’яті, вазовагальний непритомність, втрата свідомості; психотичні порушення (у тому числі параноїдальний психоз), підвищення лібідо (у тому числі гіперсексуальність), компульсивні порушення (у тому числі патологічний потяг до азартних ігор), дуже рідко – судоми.

З боку органів зору, слуху: іноді – порушення зору, фотопсія, вертиго (у тому числі позиційне).

З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпертензія; іноді – відчуття серцебиття, тахікардія.

З боку дихальної системи: часто – кашель, гикавка; іноді – задишка.

З боку травної системи: іноді – підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку шкіри: часто – гіпергідроз, еритема, свербіж іноді – висип (у тому числі алергічні), подразнення шкіри, екзантема, генералізований свербіж.

З боку м’яких тканин і кісток: іноді – набряк суглобів.

З боку репродуктивної системи: іноді – еректильна дисфункція.

Інші: часто – реакції в місці закріплення пластиру (у тому числі еритема, свербіж, подразнення, печіння, дерматит, запалення, папули, пухирці, біль); іноді – периферичний набряк, астенія (у тому числі стомлюваність, нездужання), рідко – погане самопочуття, зниження уваги, розлад ходи.

Способ применения и дозы

Пластир наносять на чистий, сухий, непошкоджений ділянку шкіри передньої стінки живота, плеча або передпліччя, передньої або зовнішньої поверхні стегна, бокову поверхню поперекової зони. Необхідно уникати повторного нанесення пластиру на одне і те ж місце протягом 14 днів. Не слід наклеювати пластир на почервонілу, роздратовану або пошкоджену шкіру.

Застосування та обробка.

Кожен пластир упаковано в саше (маленький пакет), після відкриття якого необхідно відразу ж використовувати пластир. Для цього необхідно:

– Видалити одну половину захисного шару і липким боком приклеїти пластир на місце застосування, щільно притиснувши його до шкіри;

– Відігнути пластир і видалити другу частину захисного шару. Не бажано стосуватися липкою частини пластиру. Пластир потрібно щільно притиснути долонею руки на 20-30 с, щоб він добре закріпився.

У разі отлипания пластиру протягом періоду, що залишився з 24-годинного інтервалу лікування, необхідно використовувати новий пластир.

Пластир слід розрізати на частини.

Передозировка

Симптоми. Посилення основних побічних реакцій, особливо нудоти, блювоти, гіпотензії, мимовільні рухи, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми та інші ознаки центральної дофаминергической стимуляції.

Лікування симптоматичне: припинення надходження препарату в організм (зняти пластир), проведення загальних підтримуючих заходів для забезпечення фізіологічних функцій. Рівень ротіготіна знижується після видалення пластиру. За пацієнтом необхідно здійснювати постійний контроль. Для корекції артеріального тиску застосовують фенілефрин, епінефрин та інші вазоконстриктори.

Ефективно проведення оксигенотерапії. У зв’язку з тим, що ротіготін більш ніж на 90% зв’язується з білками, діаліз неефективний. Антидот при передозуванні агоністами дофаміну невідомий.

Взаимодействия с другими препаратами

Виходячи з того, що ротіготін є агоністом дофаміну, можна припустити, що антагоністи дофаміну, такі як нейролептики (наприклад, фенотіазін, бутирофенон, тіоксантін) або метоклопрамід, можуть знижувати ефективність препарату. Тому доцільно уникати їх одночасного застосування. Через можливі адитивних ефектів необхідно з обережністю призначати ротіготін пацієнтам, які приймають седативні лікарські засоби або інші депресанти центральної нервової системи (наприклад, бензодіазепіни, нейролептики, антидепресанти).

Уникати поєднання з алкоголем!

Відсутні дослідження одночасного застосування ротіготіна з речовинами – індукторами ферментної активності (наприклад, рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, звіробій продірявлений).

Одночасне застосування L-допи (леводопа) і карбідопи з ротіготіном не робить впливу на фармакокінетику ротіготіна, а він, у свою чергу, не впливає на фармакокінетику L-допи і карбідопи.

Препарат не призначений для комбінованого застосування з L-допою при лікуванні хвороби Паркінсона на ранній стадії, тому, що при одночасному застосуванні він може спровокувати дофамінергічну реакцію L-допи і так само як і при застосуванні інших агоністів дофаміну, спричинити або загострити раніше існуючу дискінезію.

Особые указания при приеме

Якщо при застосуванні ротіготіна пацієнт не може адекватно контролювати свою поведінку (виникнення психотичних розладів), доцільно перевести його на терапію інших агоністом дофаміну.

Захисний шар пластиру містить алюміній. Щоб уникнути опіків на шкірі при проведенні пацієнтові магнітно-резонансної томографії (МРТ) або кардіоверсії, пластир необхідно зняти.

Як і при застосуванні інших агоністів дофаміну, можливе погіршення системної регуляції артеріального тиску, що призводить до постуральної / ортостатичної гіпотонії. При застосуванні препарату у пацієнтів з хворобою Паркінсона на ранній стадії, що не отримували L-допу (леводопу), спостерігалися втрати свідомості. Рекомендується контроль артеріального тиску, особливо на початку лікування, у зв’язку із загальним ризиком розвитку ортостатичної гіпотонії, асоційованої з дофаминергической терапією.

При застосуванні препарату спостерігалася підвищена сонливість і напади раптового засипання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Були відзначені випадки раптового засипання вдень, в деяких випадках без будь-яких попередніх ознак. Лікарі, які призначають препарат, повинні обов’язково повторно обстежувати хворих, оцінюючи сонливість або сонний стан пацієнтів оскільки хворі можуть не усвідомлювати наявність сонливості, поки їх прямо не запитають про це. У таких випадках доцільно переглянути питання про зниження дози або навіть припинення терапії.

У пацієнтів, які застосовували Ньюпро, відзначалися прояви компульсивних порушень, у тому числі патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, підвищене лібідо, повторні безглузді дії (пандінг).

У випадках різкої відміни дофамінергічної терапії спостерігався розвиток симптомів, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, не зазначених при застосуванні препарату. Тому обов’язково треба поступово знижувати дозу препарату.

Пацієнтів необхідно проінформувати про можливість розвитку галюцинацій.

Фіброзні ускладнення: у деяких хворих, які брали ерголіну дофамінергічні препарати, відзначалися випадки розвитку фіброзу за черевного простору, легеневих інфільтратів, плеврального випоту, перикардиту, серцевої вальвулопатії. Хоча ці ускладнення можуть зникати при скасуванні прийому препарату, не завжди настає повне відновлення. Такі ускладнення, скоріше, пов’язані з ерголінового структурою таких сполук, проте не відомо, чи можуть інші дофамінергічні агоністи (неерголіновой природи) привести подібні реакції.

Пацієнтам, що застосовують агоністи дофаміну, не слід призначати нейролептики як протиблювотні засоби.

Рекомендується регулярно проводити офтальмологічний моніторинг.

Не можна піддавати зовнішньому нагріванню (надмірна дія сонячних променів, електрогрілки або інших джерел тепла, таких як сауна, гаряча ванна) ділянку з прикріпленим пластиром.

На шкірі, в місці прикріплення пластиру, можуть розвинутися реакції. Для запобігання цього рекомендується щодня міняти місце прикріплення пластиру (наприклад, з правої сторони на ліву і верхню частину тіла на нижню частину). Одне і те ж місце не слід використовувати протягом 14 днів. Якщо в місці прикріплення пластиру розвинулися реакції, які не зникають протягом декількох днів, або якщо посилилася вираженість цих реакцій, або шкірна реакція поширилася далі місця прикріплення пластиру, необхідно провести оцінку співвідношення ризику / користі для окремого хворого. У випадку, якщо трансдермальна система призвела до появи висипань або роздратування на шкірі, слід уникати прямого впливу сонячних променів, поки шкіра не заживе. Препарат може викликати зміну кольору шкіри в місці нанесення. З появою генералізованої шкірної реакції (наприклад, алергічного висипання, у тому числі еритематозній, плямистості, папулезних висипань або свербежу), асоційованої з застосування ротіготіна, доцільно припинити застосування пластиру.

З обережністю призначати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки це може призвести до зниження кліренсу ротіготіна. Препарат досліджувався в даній групі хворих. У разі посилення печінкової недостатності дозу знижують. При гострому погіршенні функції печінки може розвинутися Кумуляційний ефект ротіготіна.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами

Ротіготін може значно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Пацієнтів, що приймають ротіготін і у яких спостерігається сонливість і / або напади раптового сну, необхідно попередити про небезпеку, пов’язану з керуванням автомобілем або роботою тими видами діяльності (наприклад, виробничі механізми), при виконанні яких зниження уваги може піддати їх самих або інших людей на небезпеку отримання серйозних травм або навіть викликати смерть.

Ссылка на основную публикацию