Нотирол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

НОТИРОЛ

Нотирол – противорвотное средство и селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва, в триггерной зоне дна четвертого желудочка мозга.

Фармакологические свойства

Нотирол оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Препарат купирует рвоту, которая возникает при возбуждении парасимпатического отдела нервной системы вследствие высвобождения энтерохромаффинными клетками серотонина. В отличие от метоклопрамида не имеет блокирующей активности в отношении дофаминовых рецепторов и, следовательно, не провоцирует экстрапирамидные побочные реакции.

Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови – 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом.

Показания к применению

  • для профилактики и лечения рвоты и тошноты в период проведения цитостатической химиотерапии у взрослых, детей старше двух лет;
  • для профилактики и лечения рвоты и тошноты в период проведения лучевой терапии у взрослых;
  • для лечения послеоперационной рвоты и тошноты у взрослых.

Способ применения

Нотирол применяют внутрь.

Стандартная разовая доза для взрослых — 1 мг.

Максимальная доза — 9 мг/сутки.

Стандартная разовая доза для детей старше 12 лет — 1 мг.

Кратность введения, длительность применения врач устанавливает индивидуально.

Противопоказания

  • при возрасте до двух лет;
  • при гиперчувствительности к гранисетрону, любому из компонентов препарата;
  • при реакциях гиперчувствительности к селективным антагонистам рецепторов 5-НТ3 в анамнезе;
  • при кормлении грудью.
  • при кишечной непроходимости;
  • при беременности.

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 12 лет отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность лечения при беременности не установлена, поэтому назначение беременной возможно только в исключительных случаях.

При необходимости применения у кормящей матери следует прекратить вскармливание грудью.

Передозировка

Применение гранисетрона в дозе 38 мг в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось появлением серьезных нежелательных эффектов.

При передозировке может наблюдаться легкая головная боль.

Лечение: показана симптоматическая терапия.

При значительном превышении дозы, выявлении признаков передозировки требуется прекратить прием препарата, проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко – тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко – гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 3 года.

Условия реализации по рецепту.

Состав

  • Гранисетрона гидрохлорид 1.12 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 69.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) – 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 5 мг, гипромеллоза 2910/5cP – 4 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый

3 мг (поливиниловый спирт – 1.2 мг, титана диоксид (Е171) – 0.75 мг, макрогол 3350 – 0.61 мг, тальк – 0.44 мг).

  • Гранисетрона гидрохлорид 2.24 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 138.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 10 мг, гипромеллоза 2910/5cP – 8 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый

6 мг (поливиниловый спирт – 2.4 мг, титана диоксид (Е171) – 1.5 мг, макрогол 3350 – 1.21 мг, тальк – 0.89 мг).

Дополнительно

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Нотирол (Notirol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛСР-005940/09 от 21.07.09 – Бессрочно

Нотирол
рег. №: ЛСР-005940/09 от 21.07.09 – Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нотирол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой “G1” на одной стороне.

1 таб.
гранисетрона гидрохлорид1.12 мг,
что соответствует содержанию гранисетрона1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 69.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) – 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 5 мг, гипромеллоза 2910/5cP – 4 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый

3 мг (поливиниловый спирт – 1.2 мг, титана диоксид (Е171) – 0.75 мг, макрогол 3350 – 0.61 мг, тальк – 0.44 мг).

1 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой “G2” с одной стороны.

1 таб.
гранисетрона гидрохлорид2.24 мг,
что соответствует содержанию гранисетрона2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 138.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 10 мг, гипромеллоза 2910/5cP – 8 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый

6 мг (поливиниловый спирт – 2.4 мг, титана диоксид (Е171) – 1.5 мг, макрогол 3350 – 1.21 мг, тальк – 0.89 мг).

1 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ 3 ) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д 2 . Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C max препарата в плазме крови – 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T 1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Нотирол

Нотирол

таблетки 2 мг 10 шт.

Нотирол

таблетки 1 мг 10 шт.

Инструкция по применению

Описание

Нотирол является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых рецепторов волокон вагусного нерва и триггерной зоны 4-го желудочка головного мозга. Препарат не оказывает практического влияния на состояние иных рецепторов, чувствительных к серотонину, и обладает противорвотным действием. Нотирол (цена в пределах 600-700 рублей) снимает приступы тошноты и позывы к рвоте, возникающие после проведения сеансов цитотоксической химиотерапии, процедур радиоактивного облучения и в постоперационный период. Вместе с тем, действие его активного компонента не приводит к снижению уровня концентрации альдостерона и пролактина в составе крови.

Упаковка, состав и форма

Лекарственный препарат Нотирол, купить который можно в любой городской аптеке при наличии рецепта, представлен двояковыпуклыми таблетками треугольной формы, с белым оболочно-пленочным покрытием и цифро-буквенным тиснением «G1» на одной из сторон. В состав таблетки входит 1,12/2,24 миллиграмма гранистерон гидрохлорида (соответствует 1,0/2,0 мг гранистерона в чистом виде), являющегося действующим веществом медикаментозного средства. К ингредиентам вспомогательного действия относят:

  • лактозу безводную – 69,37/138,74 мг;
  • микрокристаллы целлюлозы (тип 101) – 20,2/40,4 мг;
  • Na (карбоксиметилкрахмал) – 5,0/10,0 мг;
  • гипромеллозу (2910/5cP) – 4,2/8,4 мг;
  • Mg (стеарат) – 0,56/1,12 мг.

Таблетки Нотирол (отзывы пациентов в конце статьи) поставляются в контурных ПВХ блистерах, по 5 и 10 штук в каждом. Картонная упаковка содержит инструкцию с подробным описанием состава препарата и правил его применения, а также одну или две блистерные пластины с лекарством.

Фармакологическое действие

Гранисетрон обладает низкой аффинностью к рецепторам других групп, расположенных в зонах связывания дофаминов D2. Активный компонент препарата способствует блокировке рвотных рефлекторно-мышечных спазм, которые возникают в результате возбуждения рецепторов парасимпатической НС, вызываемых действием серотонина.

Фармакокинетика

Более 95% принятой дозы гранисетрона легко абсорбируется через стенки ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень приводит к падению абсолютной биологической доступности компонента до 60%, при этом одновременное усваивание желудком употребляемой пищи не оказывает на этот показатель никакого влияния. Уровень максимальной концентрации действующего вещества в составе плазмы (Cmax) достигает 6,0 нг/мл, а объем его распределения в тканях организма приближается к 3,5 л/кг. Степень взаимодействия гранисетрона с белками крови составляет около 65%. Более 13% компонентного состава препарата покидает организм вместе с мочой в неизменном виде, а остальная его часть экскретируется в форме неактивных метаболитов. Период полувыведения действующего компонента (T1/2), в среднем, занимает около 9-ти часов.

Показания

Таблетки Нотирол, аналоги которых представлены в широком ассортименте на всех профильных ресурсах в Интернете, назначают:

  • для профилактики и снятия приступов тошноты и позывов к рвоте, возникающих после сеансов цитостатической химиотерапии;
  • при проведении медицинских процедур с использованием радиоизотопного облучения злокачественных новообразований;
  • в первые дни после хирургических вмешательств, связанных с оперативным лечением онкологических патологий.

Противопоказания

Лечебное средство не рекомендовано к применению пациентам:

  • с повышенной чувствительностью к его компонентам;
  • с симптомами частичной кишечной непроходимости;
  • в детском возрасте, поскольку информация о возможности безопасного применения лекарства к больным этой возрастной категории отсутствует.

Также противопоказания к использованию таблеток Нотирол имеют непосредственное отношение и к женщинам в период плодоношения и лактации.

Режим дозирования

Для приема лекарства рекомендована следующая схема: таблетки принимаются 1 раз в сутки в дозировке 1 мг при проведении химиотерапии, и 2 мг при радиолучевых процедурах. В обоих случаях первую дозу необходимо принять не менее чем за час до начала сеанса. Продолжительность курса, обычно, не превышает семи дней.

Передозировка

Сведения о наличии специфического антидота при передозировке лечебным средством Нотирол производителем не предоставлены. В случае отравления препаратом рекомендовано проведение симптоматической терапии.

Побочные действия

К общим расстройствам, возникающим на фоне применения лекарства, можно отнести:

  • повышенную утомляемость;
  • астению;
  • рост активности трансминаз печени;
  • диспепсию;
  • головокружения;
  • снижение АД и аритмию;
  • гипертермию и бронхоспазмы.

Как правило, побочные реакции не имеют тяжелых последствий и легко переносятся больными без прерывания лечебного курса.

Лекарственное взаимодействие

Нотирол не оказывает влияния на метаболизм большинства наркотических анальгетиков. Эффект от действия гранисетрона значительно усиливается при в/в введении дексаметазона. Параллельное назначение транквилизаторов, бензодиазепина и противоязвенных медикаментозных средств, не оказывает существенного влияния на противорвотную эффективность препарата.

Особые указания

Информация о влиянии противорвотных средств на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем отсутствует.

Условия хранения

Таблетки Нотирол подлежат хранению при температуре, не превышающей 25С0, в помещении недоступном детям. Срок безопасного применения лекарства – 3 года. Приобрести Нотирол в Москве труда не составит – достаточно сделать заказ, и любая столичная аптека предложит препарат с доставкой по адресу.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Нотирол

Инструкция по применению – НОТИРОЛ

Фармакологическое действие

Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ 3 ) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д 2 . Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C max препарата в плазме крови – 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T 1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Показания

— профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

Режим дозирования

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз/сут (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко – тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко – гриппоподобный синдром.

Противопоказания

— реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ 3 рецепторов в анамнезе;

— беременность и период лактации;

— детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют);

— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость.

Беременность и лактация

Особые указания

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют.

Передозировка

Специфический антидот для Нотирола не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Нотирол в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АвомитРоссияГранисетрон
Гранисетрон-ТлРоссияГранисетрон
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Гранисетрон-ТеваВенгрия, ИзраильГранисетрон
КитрилФранция, Швейцария, ИталияГранисетрон
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Гранисетрон-Тева аналогaurobindo табл. 1мг 10шт2 180.00 руб.Купить с доставкой

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Actavis Group Ptc Ehf. (Исландия)
  • Производитель: Actavis, Ltd. (Мальта)
  • Представительство: Актавис Групп Ao (Исландия)
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: 10 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: 10 шт.

Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ 3 ) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д 2 . Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C max препарата в плазме крови – 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T 1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

— профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз/сут (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко – тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко – гриппоподобный синдром.

— реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ 3 рецепторов в анамнезе;

— беременность и период лактации;

— детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют);

— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость.

Специфический антидот для Нотирола не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют.

Нотирол (Notirol)

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой “G2” с одной стороны.

1 таб.
гранисетрона гидрохлорид2.24 мг,
что соответствует содержанию гранисетрона2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 138.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 10 мг, гипромеллоза 2910/5cP – 8 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый около 6 мг (поливиниловый спирт – 2.4 мг, титана диоксид (Е171) – 1.5 мг, макрогол 3350 – 1.21 мг, тальк – 0.89 мг).

1 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Показания

— профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

Режим дозирования

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз/сут (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Противопоказания к применению

— реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе;

— беременность и период лактации;

— детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют);

— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость.

Побочные действия

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко – тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко – гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови – 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Передозировка

Специфический антидот для Нотирола не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Особые указания

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют.

Читайте также:  Инферон: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию