Мимпара: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Мимпара

Показания к применению

Вторичный гиперпаратиреоз у пациентов в терминальной стадии ХПН, находящихся на диализе, в т.ч. в составе комбинированной терапии, включающей ЛС связывающие фосфаты и/или витамин D.

Гиперкальциемия на фоне рака паращитовидных желез.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или сразу после еды, проглатывая таблетки целиком (не делить).

Вторичный гиперпаратиреоз: начальная доза – 30 мг 1 раз в день.

Каждые 2-4 нед проводят титрование дозы до максимальной 180 мг (1 раз в день) для достижения требуемой концентрации паратиреоидного гормона в диапазоне 150-300 пг/мл (15.9-31.8 пмоль/л), определяемый по содержанию интактного паратиреоидного гормона (иПТГ). Концентрацию паратиреоидного гормона определяют через 12 ч после приема цинакальцета, спустя 1-4 нед после начала терапии или коррекции дозы. Мониторинг концентрации паратиреоидного гормона необходимо проводить 1 раз в 1-3 мес.

Для измерения концентрации паратиреоидного гормона можно использовать содержание иПТГ или биоинтактного паратиреоидного гормона (биПТГ), т.к. терапия цинакальцетом не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.

Необходимо контролировать Ca2+ в сыворотке крови через 1 нед после начала терапии или коррекции дозы. При достижении поддерживающей дозы, контроль концентрации Ca2+ проводится 1 раз в месяц.

Гиперкальциемия на фоне рака паращитовидных желез: начальная доза – 30 мг 2 раза в день; титрование дозы следует проводить каждые 2-4 нед (30 мг 2 раза в день, 60 мг 2 раза в день, 90 мг 2 раза в день, 90 мг 3-4 раза в день_ для снижения Ca2+ до верхнего предела нормы или ниже. Максимальная доза – 90 мг 4 раза в день.

Необходимо проводить мониторинг Ca2+ в сыворотке крови через 1 нед после начала терапии или коррекции дозы. При достижении поддерживающей дозы контроль Ca2+ проводится каждые 2-3мес. При достижении максимальной дозы цинакальцета, следует проводить периодический контроль концентрации Ca2+; если не удается поддержать клинически значимое снижение Ca2+ в крови, следует решить вопрос о прекращении терапии.

Фармакологическое действие

Антипаратиреоидное средство. Обладает кальцимиметическим действием, снижает концентрацию паратиреоидного гормона, повышает чувствительность рецепторов, находящихся на поверхности главных клеток паращитовидной железы, к внеклеточному Ca2+. Снижение концентрации паратиреоидного гормона сопровождается снижением концентрации Ca2+ в сыворотке крови.

Снижение концентрации паратиреоидного гормона коррелирует с концентрацией цинакальцета. Максимальное снижение паратиреоидного гормона соответствует максимальной концентрации цинакальцета.

Концентрация цинакальцета начинает снижаться, а показатели паратиреоидного гормона увеличиваются (в течение 12 ч после введения дозы), затем остаются неизменными до конца суточного интервала (при дозировании 1 раз в день). После достижения стабильной фазы, концентрация Ca2+ в сыворотке остается неизменной в течение всего интервала между приемами препарата.

Побочные действия

Вторичный гиперпаратиреоз: частота – очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000).

Аллергические реакции: нечасто – гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии; нечасто – судороги.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – анорексия; нечасто – диспепсия, диарея.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия.

Лабораторные показатели: часто – гипокальциемия, снижение концентрации тестостерона.

Гиперкальциемия на фоне рака паращитовидных желез: наиболее часто – тошнота и рвота.

У пациентов с ХСН, принимающих цинакальцет, зарегистрированы единичные случаи снижения АД и/или ухудшения течения СН. Причинная связь с цинакальцетом не может быть полностью исключена и может быть обусловлена снижением Ca2+ в сыворотке крови.

Особые указания

Порог возникновения судорожных припадков снижается при выраженной гипокальциемии.

Терапию цинакальцетом не следует проводить больным с концентрацией Ca2+ в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона.

При приеме цинакальцета необходимо контролировать больных в отношении развития гипокальциемии.

Для повышения Ca2+ в сыворотке крови, можно использовать кальций-содержащие фосфат-связывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации Ca2+ в растворе при диализе.

При устойчивой гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить прием цинакальцета. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, миалгии, мышечные судороги, тетания и конвульсии.

Цинакальцет не показан пациентам с ХПН, не находящимся на диализе. У больных с ХПН, не находящихся на диализе и получающих цинакальцет, существует больший риск развития гипокальциемии (Ca2+ менее 2.1 ммоль/л) по сравнению с пациентами, получающими цинакальцет и находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низкой начальной концентрацией Ca2+ и/или остаточной функцией почек.

При хроническом подавлении концентрации паратиреоидного гормона ниже показателя, составляющего 1.5 от верхнего предела нормы (по результатам анализа иПТГ), может развиться адинамическая болезнь кости. Если концентрация паратиреоидного гормона, ниже рекомендуемого диапазона, следует снизить дозу цинакальцета и/или витамина D, или прекратить терапию.

У больных с терминальной стадией ХПН концентрация свободного тестостерона снижается на 16.3%, при приеме цинакальцета на 31.3%.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени (по Чайлд-Пьюгу) концентрация цинакальцета в плазме крови может быть в 2-4 раза выше, что требует тщательного контроля во время лечения.

Взаимодействие

Цинакальцет частично метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременный прием с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) по 200 мг 2 раза в день приводит к повышению концентрации цинакальцета в 2 раза. Если больной во время терапии начинает или прекращает принимать мощный ингибитор (кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индуктор фермента CYP3A4 (рифампицин) может потребоваться коррекция дозы цинакальцета.

Цинакальцет частично метаболизируется ферментом CYP1A2. Курение стимулирует активность данного фермента. Если во время терапии больной начинает или прекращает курение или одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2, может потребоваться коррекция дозы цинакальцета.

Цинакальцет является мощным ингибитором CYP2D6. При одновременном приеме с ЛС, которые метаболизируются CYP2D6 (флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребоваться коррекция их дозы.

Одновременный прием цинакальцета (90 мг 1 раз в день) с дезипрамином (50 мг) метаболизирующегося преимущественно CYP2D6, в 3.6 раз повышает экспозицию дезипрамина у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мимпара

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лечим печень

Лечение, симптомы, препараты

Мимпара инструкция по применению, отзывы и цена в России

Мимпара — это препарат нового поколения, обладающий антипаратиреоидным действием. Назначают при вторичном гиерпаратиреозе и гиперкальцемии.

Мимпара, выпускается только в таблетированном виде. Таблетка имеет овальную форму и светло-зелёный окрас. Основным компонентом мимпары является цинакалцет. Общее количество составляет 30 мг в одной таблетке. А также в препарат входят вспомогательные вещества, такие как крахмал, желатин, целлюлоза, опадрай прозрачный, воск, магний и многие другие.

Мимпара инструкция по применению: цена, отзыв и аналоги

Основным отличием мимпары от аналогов является то, что на одной стороне таблетки имеет специальная маркировка, в виде аббревиатуры производителя. С другой стороны_ прописывается цифра — 30, которая обозначает количество мг основного вещества — цинакальцета.

Таблетированная форма препарата выпускается и в другой дозировке, где цинакальцета 60 мг на одну таблетку. Вспомогательные вещества этой формы такие же, как и в первом варианте с 30 мг дозировкой. Существует и более высокая дозировка, для тяжёлых случаев. Доля в одной таблетке цинакальцета составляет 90 мг. Мимпара фасуется в блистеры. В одной упаковке размещено 14 таблеток с цинакалцетом. Интипаратиреоидный препарат можно купить в аптеке лишь по назначению врача.

Срок годности лекарства составляет четыре года. Терапевтические качества со временем лекарство теряет, поэтому по окончании срока годности использовать его не рекомендуется. Ни в коем случае, нельзя хранить таблетки во влажных условиях. Хранить их нужно в тёмном месте без попадания прямых солнечных лучей.

Действие и применение препарата Мимпара

Мимпара — это антипаратиреоидное средство. Оно содержит единственный основной компонент — цинакалцет. Он снижает уровень паратиреоидного гормона. Что и является понижением кальция в крови.

После того, как лекарство будет принято внутрь, его максимальная концентрация в плазме крови продлится не более шести часов. В своей биодустопности цинакальцет составит всего 25%. Стоит отметить, что на 95% применение препарата связано с протеинами. Выводится препарат в течение шести часов. Выведение производится почками. Но бывают случаи, когда лекарство выходит с кишечником.

Мимпара или цинакалцет: показания к применению

Мимпара или цинакалцет — это лекарство, которые отпускается только по рецепту. Существуют особые показания к его применению.

  • вторичный гиперпаратиреоз у больного с терминальной почечной недостаточностью;
  • рекомендован в виде эффективного средства при гиперкальциемии, которая спровоцирована карциномой паращитовидных желёз.

К противопоказаниям препарата стоит отнести возрастной барьер. Цинакалцет не рекомендован в возрасте до 18 лет. А также не стоит применять его тем, у кого есть проявления гиперчувствительности к компонентам медикамента.

Мимпара аналоги и дозировка

Таблетированную форму препарата принимают до приёма пищи либо после него. Лекарство не рекомендуется разжовывать либо дробить на части. Производитель разработал специальные дозировки в 30 мг, 60 мг и 90 мг цинакалцета, которые не нуждаются в дроблении. Как правило, при вторичных заболеваниях назначают по 30 миллиграмм ежедневно.

Коррекция дозы приёма лекарства назначает только лечащий доктор. Как правило, дозировку препарата корректируют на протяжении двух — четырёх недель. Максимальное количество цинакалцета составляет 180 миллиграмов. Но при назначении препарата мимпара ( cinacalcet) еженедельно отслеживают концентрацию кальция в сыворотке.

Передозировка препаратом мимпара и побочные действия

Передозировка от препарата мимпара может быть. Она будет чревата развитием гипокальциемии. Для того чтобы поставить пациента на ноги ему назначают симптоматическую терапию.

Как и любое другое лекарство, препарат мимпара, обладает рядом побочных реакций. Стоит рассмотреть их перед приёмом.

  1. У пациентов можно возникнуть негативные изменения со стороны пищеварительного тракта. Как правило, у 20% была отмечена тошнота, рвота, диарея. В редких случаях проявлялась характерная анорексия.
  2. В редких случаях приём таблеток цинакалцета в различном эквиваленте (30 мг, 60 мг или 90 мг) могут возникнуть судороги. В ряде случаев парестезии, головокружения. Не исключаются нарушения в работе нервной системы.
  3. Приём цинакалцета может вызвать миалгию, к которой присоединятся дерматологические высыпания на кожных покровах.
  4. Нарушения могут возникнуть со стороны эндокринной системы и снижения уровня тестостерона в крови.
  5. А также нередки случаи возникновения аллергической реакции. Она обусловлена чувствительностью к компонентам препарата.
  6. Довольно часто отмечается состояние астении. Но в ряде случаев, к ней присоединяется гипокальциемия.

В том случае, если пациент замечает одно из негативных проявлений препарата, необходима срочная консультация врача. Лишь доктор сможете определить симптоматику и провести непосредственное лечение с отменой препарата либо понижением его дозировки.

Принимать препарат с особыми условиями стоит:

  • При сердечной недостаточности. Во время применения мимпары были отмечено случаи артериальной гипотензии и ухудшении сердечного ритма.
  • При развитии гипокальциемии. В этом случае пациенту назначают калиесодержащие препараты, а также фосфатсвязывающие лекарства и витамины группы Д. К признакам развития гипокальциемии стоит отнести судороги, миалгию и парестезию.

Мимпара аналоги

Препарат мимпара — это название торговой марки, которую выпускают многие производители. Основным компонентом препарата является Цинакалцет, который можно купить в любой аптеке по доступной цене.

Лекарство действенное. Но, кроме цинакальцета никаких других аналогов не было выявлено.

Мимпара отзывы

Мимпара или цинакальцет действенное лекарство, которое было оценено по достоинству. Промониторив множество источников, было выявлено, что мимпара не имеет негативных отзывов. А значит пациентам помогает препарат и его рекомендуют применять.

Мимпара или цинакальцет

Пила курс таблеток мимпары. У мимпары отличный состав, который действительно помогает побороть болезнь. Побочных реакций от приёма лекарства у меня не было.

Читайте также:  Латикорт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цена на мимпару

Цена на мимпару составляет от восьми тысяч. Но за восемь тысяч с копейками нужно обойти практически всю страну. В то время, как цинакалцет стоит ровно в половину этой стоимости.

Несмотря на разный состав, ведь в препарате мимпара есть ещё и дополнительные — вспомогательные компоненты, цинакалцет действует так же, как и мимпара.

МИМПАРА

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, с надписью черными чернилами”AMGEN” на одной стороне и «30» на другой стороне.

1 таб.
цинакальцета гидрохлорид 33.06 мг,
что соответствует содержанию цинакальцета* 30 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II зеленый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15cP, титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак, железа оксид желтый), опадрай прозрачный (гипромеллоза 6cP, макрогол 400), воск карнаубский; чернила — опакод черный (шеллак (20% этерифицировано), железа оксид черный).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Кальцийчувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидных желез, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакалцет обладает кальцимиметическим действием, непосредственно снижающим уровень ПТГ, повышая чувствительность рецепторов к внеклеточному кальцию. Снижение ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в сыворотке крови.

Снижение уровня ПТГ коррелирует с концентрацией цинакалцета. Вскоре после приема цинакалцета уровень ПТГ начинает понижаться: при этом максимальное снижение происходит примерно через 2-6 ч после приема дозы, что соответствует Cmax цинакалцета. После этого концентрация цинакалцета начинает снижаться, а уровень ПТГ увеличивается в течение 12 ч после приема дозы, и затем супрессия ПТГ остается примерно на одном и том же уровне до конца суточного интервала при режиме дозирования 1 раз/сут. Уровень ПТГ в клинических исследованиях препарата Мимпара измерялся в конце интервала дозирования.

После достижения стабильной фазы, концентрация кальция в сыворотке остается на постоянном уровне в течение всего интервала между приемами препарата.

Три клинических исследования продолжительностью 6 месяцев (двойные слепые, плацебоконтролируемые) проводились у пациентов с диагнозом терминальная стадия почечной недостаточноcти с неконтролируемой формой вторичного гиперпаратиреоза, находящихся на диализе (1136 пациентов).

Средние начальные показатели концентрации интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) в 3 клинических исследованиях составляли 733 и 683 пг/мл (77.8 и 72.4 пмоль/л) в группах цинакалцета и плацебо соответственно, 66% пациентов принимали витамин D перед включением в исследование, и более 90% принимали препараты, связывающие фосфаты.

У пациентов, принимающих цинакалцет, отмечалось значительное снижение уровня иПТГ, Ca x P (кальций-фосфорный продукт) в сыворотке, содержания кальция и фосфора по сравнению с пациентами в группе плацебо, которые получали стандартную терапию. Снижение уровней иПТГ и Ca x P поддерживалось на протяжении 12 месяцев терапии. Цинакалцет снижал уровни иПТГ, Ca x P, кальция и фосфора независимо от начальных уровней иПТГ или Ca x P, режима диализа (перитонеальный диализ по сравнению с гемодиализом), продолжительности диализа, и применения витамина D.

Снижение уровней ПТГ ассоциировалось с незначимым снижением уровней маркеров костного метаболизма (специфической костной ЩФ, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза). При проведении ретроспективного анализа пула данных, собранных по итогам 6 и 12-месячных клинических исследований с помощью метода Каплана-Мейера, показатели костных переломов и паратиреоидэктомий были ниже в группе цинакалцета по сравнению с контрольной группой.

Предварительные исследования в отношении пациентов, страдающих хронической болезнью почек (ХБП) и вторичным гиперпаратиреозом, не находящихся на диализе, указывают на то, что цинакалцет снижал уровни ПТГ аналогичным образом, как у пациентов с диагнозом терминальной стадии почечной недостаточности (ТСПН) и вторичным гиперпаратиреозом, находящихся на диализе.

Однако для пациентов с почечной недостаточноcтью в предиализной стадии не были установлены эффективность, безопасность, оптимальные дозировки и цели терапии. Данные исследования показали, что у пациентов с ХБП, не находящихся на диализе и получающих цинакалцет, существует больший риск развития гипокальциемии по сравнению с пациентами, имеющими терминальную стадию почечной недостаточности, получающими цинакалцет и находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низким начальным уровнем кальция и/или остаточной функцией почек.

Карцинома паращитовидных желез

В ходе основного исследования 29 пациентов: 21 пациент с диагнозом карцинома паращитовидных желез, 8 – с неконтролируемым первичным гиперпаратиреозом (после неэффективной хирургической операции или при противопоказаниях к операции) получали цинакалцет на протяжении 2 лет (средняя продолжительность терапии была 188 дней).

Цинакалцет применялся в дозах от 30 мг 2 раза/сут до 90 мг 4 раза/сут ежедневно. Основной целью исследования было снижение уровня кальция в сыворотке крови на ≥1 мг/дл (≥0.25 ммоль/л). У пациентов с диагнозом карцинома паращитовидных желез средний уровень кальция снижался с 14.5 мг/дл до 12.4 мг/дл (3.6 ммоль/л — 3.1 ммоль/л). У 15 из 21 пациента с карциномой паращитовидных желез отмечалось снижение уровня кальция в сыворотке на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 ммоль/л).

После приема внутрь Cmax цинакалцета в плазме крови достигается примерно через 2-6 ч. Абсолютная биодоступность цинакалцета при приеме натощак, установленная на основании сравнения результатов различных исследований, составляла примерно 20-25%. Прием препарата Мимпара вместе с пищей увеличивал биодоступность цинакалцета примерно на 50–80%. Подобное повышение концентрации цинакалцета в плазме крови наблюдалось независимо от содержания жира в пище.

Увеличение AUC и Cmax цинакалцета происходит практически линейно в диапазоне доз 30-180 мг 1 раз/сут. При дозах свыше 200 мг наблюдается насыщение абсорбции, вероятно вследствие плохой растворимости. Фармакокинетические параметры цинакалцета не изменяются со временем.

Css цинакалцета достигается в течение 7 дней с минимальной кумуляцией. Отмечается большой Vd приблизительно 1000 л, что указывает на широкое распределение. Цинакалцет примерно на 97% связывается с белками плазмы и распределяется на минимальном уровне в эритроцитах.

Цинакалцет метаболизируется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP1A2 (роль CYP1A2 не была подтверждена клиническими методами). Основные метаболиты, обнаруженные в крови, неактивны. Согласно данным исследований in vitro, цинакалцет является мощным ингибитором CYP2D6. Однако при концентрациях, достигавшихся в клинических условиях, цинакалцет не подавляет активности других изоферментов (в т. ч. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) и также не является индуктором CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4. После введения здоровым добровольцам 75 мг меченой радиоизотопным методом дозы, цинакалцет подвергался быстрому и обширному окислительному метаболизму с последующей конъюгацией.

T1/2 в начальной фазе составляет примерно 6 ч, в конечной фазе — от 30 до 40 ч.

Метаболиты в основном выводятся почками: примерно 80% дозы обнаруживалось в моче и 15% в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При изучении фармакокинетики цинакалцета у пациентов пожилого возраста не отмечено клинически значимых различий, связанных с возрастом.

Фармакокинетический профиль цинакалцета у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, сопоставим с параметрами, наблюдающимися у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность легкой степени не оказывает заметного влияния на фармакокинетику цинакалцета. По сравнению с группой с нормальной функцией печени средние показатели AUC цинакалцета были примерно в 2 раза выше в группе с умеренными нарушениями функции печени, и примерно в 4 раза выше при тяжелой печеночной недостаточности. Средний T1/2 цинакалцета у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, увеличивается соответственно на 33% и 70%. Печеночная недостаточность не влияет на степень связывания цинакалцета с белками. Поскольку подбор доз для каждого пациента проводится на основании параметров эффективности и безопасности, для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется проводить дополнительной коррекции дозы.

Клиренс цинакалцета может быть ниже у женщин, чем у мужчин. Поскольку подбор доз проводится индивидуально, не требуется проводить дополнительную коррекцию дозы в зависимости от пола пациента.

Фармакокинетика цинакалцета не изучалась у пациентов моложе 18 лет.

Уровень клиренса цинакалцета выше у курильщиков, чем у некурящих. По всей видимости, это обусловлено индукцией метаболизма, опосредованного CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время терапии, уровень цинакалцета в плазме может измениться и потребуется коррекция дозы.

— вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе;

— гиперкальциемия у пациентов с карциномой паращитовидных желез;

— в составе комбинированной терапии с препаратами, связывающими фосфаты и/или витамин D.

Препарат рекомендуется принимать внутрь во время еды или вскоре после приема пищи, поскольку биодоступность цинакалцета увеличивается при приеме препарата с пищей. Таблетки следует принимать целиком.

Взрослые и пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 мг 1 раз/сут.

Коррекцию дозы следует проводить каждые 2-4 недели до максимальной дозы 180 мг 1 раз/сут, при которой у пациентов, находящихся на диализе достигается требуемый уровень ПTГ в диапазоне 150-300 пг/мл (15.9-31.8 ммол/л), определяемый по содержанию иПТГ. Определение уровня ПТГ следует проводить не раньше, чем через 12 ч после приема препарата. При оценке уровня ПТГ необходимо придерживаться современных рекомендаций.

Измерение уровня ПТГ следует проводить через 1-4 недели после начала терапии или коррекции дозы. При приеме поддерживающей дозы мониторинг уровня ПТГ должен проводиться примерно раз в 1-3 месяца. Для измерения уровня ПТГ можно использовать содержание иПТГ или биоинтактного ПТГ (биПТГ). Терапия препаратом Мимпара не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.

Во время титрования дозы необходимо часто проводить мониторинг уровня кальция в сыворотке крови, в т. ч. через 1 неделю после начала терапии или коррекции дозы. При достижении поддерживающей дозы уровень кальция в сыворотке крови следует определять примерно 1 раз в месяц. Если уровень кальция в сыворотке крови снижается ниже нормального диапазона, необходимо предпринять соответствующие меры.

Сопутствующую терапию с использованием препаратов связывающих фосфаты и/или витамин D, нужно корректировать по мере необходимости.

Карцинома паращитовидных желез

Взрослые и пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 мг 2 раза/сут.

Коррекцию дозы следует проводить каждые 2-4 недели в следующей последовательности изменений дозировки: 30 мг 2 раза/сут, 60 мг 2 раза/сут, 90 мг 2 раза/сут и 90 мг 3-4 раза/сут по мере необходимости для снижения концентрации кальция в сыворотке крови до ВГН или ниже этого уровня. Максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составляла 90 мг 4 раза/сут.

Определение уровня кальция в сыворотке крови следует проводить через 1 неделю после начала терапии или коррекции дозы. При достижении поддерживающей дозы уровень кальция в сыворотке крови определяют каждые 2–3 месяца. После коррекции доз до достижения максимальной дозы препарата следует проводить периодический мониторинг уровня кальция в сыворотке крови. Если не удается поддержать клинически значимое снижение уровня кальция в сыворотке крови, следует решить вопрос о прекращении терапии.

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью начальную дозу менять не требуется. С осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени. Следует тщательно наблюдать за лечением во время титрования дозы и при длительной терапии.

В ходе контролируемых клинических исследований были получены данные у 656 пациентов, принимавших препарат Мимпара, и 470 пациентов, принимавших плацебо длительностью до 6 месяцев. Наиболее часто наблюдались тошнота (31% в группе цинакалцета; 19% в группе плацебо) и рвота (27% в группе цинакалцета; 15% в группе плацебо). Тошнота и рвота были легкой и умеренной степени выраженности и в большинстве случаев носили кратковременный характер. Прекращение терапии в результате развития нежелательных эффектов было вызвано, главным образом, тошнотой (1% в группе плацебо; 5% в группе цинакалцета) и рвотой ( 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Клинические данные о применении цинакалцета при беременности отсутствуют. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Читайте также:  Бондронат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

До настоящего времени не изучена возможность выделения цинакалцета с грудным молоком у человека.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях при доклиническом изучении препарата у кроликов показано, что цинакалцет проникает через плацентарный барьер. У животных не было выявлено прямого отрицательного воздействия на ход беременности, родов или постнатальное развитие. Не было также выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия в ходе экспериментов на беременных самках крыс и кроликов, за исключением снижения массы тела зародышей у крыс при использовании доз, вызывавших токсичность у беременных самок.

Цинакалцет выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс, при этом отмечается высокое соотношение концентраций в молоке/плазме.

В ходе 3 исследований с участием пациентов с ХБП, находящихся на диализе, было выявлено: у 5% пациентов в каждой из групп, получавшей препарат Мимпара или плацебо, на момент начала терапии было зафиксированы сведения о приступах судорог. При проведении этих исследований судороги отмечались у 1.4% пациентов, получавших Мимпара, и у 0.4% пациентов из группы плацебо. Хотя причины сообщаемых различий по судорогам неясны, порог возникновения судорожных припадков понижается при существенном снижении уровня кальция в сыворотке крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих цинакалцет, в ходе постмаркетинговых исследований регистрировались отдельные случаи идиосинкразии, артериальной гипотензии и/или усугубления сердечной недостаточности, в которых причинно-следственная связь с цинакалцетом не может быть полностью исключена, но может быть обусловлена снижением уровня кальция в сыворотке крови. Данные клинических исследований показали, что артериальная гипотензия возникала у 7% пациентов, принимавших цинакалцет, и у 12% пациентов, получавших плацебо, а также сердечная недостаточность у 2% пациентов, получавших цинакалцет или плацебо.

Терапию препаратом Мимпара не следует проводить пациентам с уровнем кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона. Поскольку цинакалцет понижает уровень кальция в сыворотке крови, необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов в отношении развития гипокальциемии. У пациентов с диагнозом ХБП, находящихся на диализе, при приеме препарата Мимпара уровень кальция в сыворотке крови в 4% случаев был ниже 7.5 мг/дл (1.875 ммоль/л).

В случае гипокальциемии, для повышения уровня кальция в сыворотке крови, можно использовать кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации кальция в растворе при диализе. При персистирующей гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить прием Мимпара. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, миалгии, судороги, тетания и конвульсии.

Цинакалцет не показан пациентам с диагнозом ХБП, не находящимся на диализе, в связи с возрастанием риска развития гипокальциемии (уровень сывороточного кальция ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: гипокальциемия (возможны парестезии, миалгии, судороги, тетания и конвульсии).

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, мониторировать симптомы гипокальциемии. Поскольку степень связывания цинакалцета с белками высокая, гемодиализ не является эффективным терапевтическим методом при передозировке.

Влияние других лекарственных препаратов на цинакалцет

Цинакалцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут приводил к повышению концентрации цинакалцета примерно в 2 раза. Может потребоваться коррекция дозы препарата, если пациент во время терапии начинает или прекращает принимать мощный ингибитор (кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индукторы активности этого фермента (рифампицин).

В экспериментальных исследованиях in vitro показано, что цинакалцет частично метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2. Клиренс цинакалцета на 36-38% выше у курильщиков, чем у некурящих. Влияние ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина) на концентрацию цинакалцета в плазме не изучался. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом пациент начинает/прекращает курение или начинает/прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.

Фармакокинетика цинакалцета не изменялась при одновременном применении с кальция карбоната (однократная доза 1500 мг), севеламером (2400 мг 3 раза/сут), пантопразолом (80 мг 1 раз/сут).

Влияние цинакалцета на другие лекарственные препараты

Цинакалцет является мощным ингибитором CYP2D6. Если лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP2D6, имеют узкий терапевтический индекс и требуют индивидуального подбора доз (флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребоваться коррекция их дозы при одновременном приеме с препаратом Мимпара.

При одновременном приеме цинакалцета в дозе 90 мг 1 раз/сут с дезипрамином (трициклический антидепрессант, метаболизирующийся CYP2D6) в дозе 50 мг повышается уровень экспозиции дезипрамина в 3.6 раза (90% CI3.0, 4.4) у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.

Многократный пероральный прием цинакалцета не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина (измерялись протромбиновое время и фактор VII).

Отсутствие влияния цинакалцета на фармакокинетику R- и S-варфарина и отсутствие аутоиндукции ферментов у пациентов после многократного приема указывает на то, что цинакалцет не является индуктором CYP3A4, CYP1A2 или CYP2C9 у человека.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 4 года.

Мимпара. Инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, с маркировкой “AMG” на одной стороне и “30”/”60″/”90″ – на другой.

В одной таблетке содержится:

активное вещество: цинакалцет* (в форме гидрохлорида) – 30 мг/60 мг/90 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, опадрай II зеленый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15cP, титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак, железа оксид желтый), опадрай прозрачный (гипромеллоза 6cP, макрогол 400).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ – цинакальцет.

Показания

— вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Мимпара может также назначаться в составе комбинированной терапии, включающей препараты, связывающие фосфаты, и/или витамин D;

— гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями: карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

Противопоказания

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат рекомендуется принимать внутрь во время еды или вскоре после приема пищи, поскольку биодоступность цинакалцета увеличивается при приеме препарата с пищей. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и не деля их.

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 мг 1 раз/сут.

Титрование дозы следует проводить каждые 2-4 недели до максимальной дозы 180 мг 1 раз/сут, при которой у пациентов, находящихся на диализе, достигается требуемая концентрация ПTГ в диапазоне 150-300 пг/мл (15.9-31.8 ммоль/л), определяемый по содержанию иПТГ. Определение концентрации ПТГ следует проводить не раньше, чем через 12 ч после приема препарата. При оценке концентрации ПТГ необходимо придерживаться современных рекомендаций.

Измерение концентрации ПТГ следует проводить через 1-4 недели после начала терапии или коррекции дозы . При приеме поддерживающей дозы мониторинг концентрации ПТГ должен проводиться примерно раз в 1-3 месяца. Для определения концентрации ПТГ можно использовать содержание иПТГ или биоинтактного ПТГ (биПТГ). Терапия препаратом Мимпара не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.

Во время титрования дозы необходимо часто проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови, в т.ч. через 1 неделю после начала терапии или коррекции дозы. При достижении целевой концентрации ПТГ и переходе на поддерживающую дозу, концентрации кальция в сыворотке крови должны оцениваться примерно раз в месяц. Если концентрация кальция в сыворотке крови снижается ниже нормального диапазона, необходимо предпринять соответствующие меры, включая коррекцию сопутствующей терапии .

Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 мг 2 раза/сут.

Титрование дозы следует проводить каждые 2-4 недели в следующей последовательности изменений дозировки: 30 мг 2 раза/сут, 60 мг 2 раза/сут, 90 мг 2 раза/сут и 90 мг 3-4 раза/сут по мере необходимости для снижения концентрации кальция в сыворотке крови до ВГН или ниже этого уровня. Максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составляла 90 мг 4 раза/сут.

Определение концентрация кальция в сыворотке крови следует проводить через 1 неделю после начала терапии или коррекции дозы. При достижении целевой концентрации ПТГ и переходе на поддерживающую дозу, концентрации кальция в сыворотке крови должны оцениваться каждые 2-3 месяца. По завершению периода титрования до максимальной дозы, следует проводить периодический мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови. Если клинически значимое снижение концентрации кальция в сыворотке крови не достигается при приеме поддерживающей дозы, следует решить вопрос о прекращении терапии препаратом Мимпара.

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью начальную дозу менять не требуется. С осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени . Следует тщательно наблюдать за лечением во время титрования дозы и при длительной терапии.

Передозировка

Дозы, титрованные до уровня до 300 мг (1 раз/сут), безопасны для больных, находящихся на диализе.

Передозировка препаратом Мимпара может привести к гипокальциемии. В случае передозировки у пациентов следует мониторировать концентрацию кальция, для своевременного выявления гипокальциемии. Следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Поскольку степень связывания цинакалцета с белками высокая, цинакалцет не выводится при гемодиализе, т.е. гемодиализ при передозировке не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на цинакалцет

Цинакалцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут приводил к повышению концентрации цинакалцета примерно в 2 раза. При необходимости одновременного приема мощных ингибиторов (например, кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индукторов CYP3A4 (например, рифампицин), может потребоваться коррекция дозы препарата Мимпара.

В экспериментальных исследованиях in vitroпоказано, что цинакалцет частично метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2. Клиренс цинакалцета на 36-38% выше у курящих, чем у некурящих. Влияние ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина) на концентрацию цинакалцета в плазме не изучался. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом пациент начинает/прекращает курение или начинает/прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.

Фармакокинетика цинакалцета не изменялась при одновременном применении с кальция карбоната (однократная доза 1500 мг), севеламером (2400 мг 3 раза/сут), пантопразолом (80 мг 1 раз/сут).

Влияние цинакалцета на другие лекарственные препараты

Цинакалцет является мощным ингибитором CYP2D6. Сочетанное применение цинакалцета и препаратов с узким терапевтическим диапазоном и/или вариабельной фармакокинетикой, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6 (например, флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребовать коррекции дозы этих препаратов.

При одновременном приеме цинакалцета в дозе 90 мг 1 раз/сут с дезипрамином (трициклический антидепрессант, метаболизирующийся CYP2D6) в дозе 50 мг повышается уровень экспозиции дезипрамина в 3.6 раза (90% CI3.0, 4.4) у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.

Многократный пероральный прием цинакалцета не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина (измерялись протромбиновое время и фактор VII).

Отсутствие влияния цинакалцета на фармакокинетику R- и S-варфарина и отсутствие аутоиндукции ферментов у пациентов после многократного приема указывает на то, что цинакалцет не является индуктором CYP3A4, CYP1A2 или CYP2C9 у человека.

Одновременное применение цинакалцета в дозе 90 мг и перорального мидазолама в дозе 2 мг, субстрата CYP3A4 и CYP3A5, не влияет на фармакокинетику мидазолама. Эти данные указывают на то, что цинакалцет не влияет на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами CYP3A4 и CYP3A5, таких как некоторые иммуннодепрессанты, включая циклоспорин и такролимус.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, парестезии, судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны эндокринной системы: снижение уровня тестостерона.

Дерматологические реакции: сыпь.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: астения, гипокальциемия.

Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз

Профиль безопасности Мимпара в этой группе пациентов в целом соответствует картине, наблюдаемой у пациентов с хроническим заболеванием почек. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами были тошнота и рвота.

Читайте также:  Ранисан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с сердечной недостаточностью и принимающих цинакалцет регистрировались отдельные идиосинкразические случаи снижения АД и/или ухудшения течения сердечной недостаточности;

Особые указания

В ходе трех исследований с участием пациентов с ХБП, находящихся на диализе, у 5% пациентов в каждой из групп, получавшей препарат Мимпара или плацебо, на момент начала терапии были зафиксированы сведения о приступах судорог. При проведении этих исследований судороги отмечались у 1.4% пациентов, получавших Мимпара, и у 0.4% пациентов из группы плацебо. Хотя причины сообщаемых различий по судорогам неясны, порог возникновения судорожных припадков понижается при существенном снижении уровня кальция в сыворотке крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих цинакалцет, в ходе постмаркетинговых исследований регистрировались отдельные случаи идиосинкразии артериальной гипотензии и/или ухудшения течения сердечной недостаточности, в которых причинно-следственная связь с цинакалцетом не может быть полностью исключена и может быть обусловлена снижением концентрации кальция в сыворотке крови. Данные клинических исследований показали, что артериальная гипотензия возникала у 7% пациентов, принимавших цинакалцет, и у 12% пациентов, получавших плацебо, а сердечная недостаточность – у 2% пациентов, получавших цинакалцет или плацебо.

Терапию препаратом Мимпара не следует проводить при концентрации кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона. Поскольку цинакалцет понижает концентрацию кальция в сыворотке крови, необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов в отношении развития гипокальциемии. У пациентов с диагнозом ХБП, находящихся на диализе, при приеме препарата Мимпара концентрация кальция в сыворотке крови в 4% случаев был ниже 7.5 мг/дл (1.875 ммоль/л). В случае гипокальциемии, для повышения уровня кальция в сыворотке крови, можно использовать кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации кальция в растворе при диализе. При устойчивой гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить прием Мимпара. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, миалгии, судороги, тетания.

Цинакалцет не показан пациентам с диагнозом ХБП, не находящимся на диализе, в связи с возрастанием риска развития гипокальциемии (концентрация сывороточного кальция Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами не проводились. Однако некоторые нежелательные реакции могут влиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Результаты доклинических исследований безопасности

В ходе доклинических исследований не было выявлено ни генотоксического, ни канцерогенного потенциала цинакалцета. Безопасный диапазон, по данным токсикологических исследований, является достаточно узким, поскольку в экспериментах на животных ограничивающим дозу фактором была гипокальциемия. Развитие катаракты и помутнение хрусталика наблюдались при проведении токсикологических и канцерогенных исследований на грызунах с многократным введением доз. Однако такие явления не наблюдались в экспериментах на собаках или обезьянах или в ходе клинических исследований, где проводился мониторинг в отношении образования катаракты. Известно, что у грызунов катаракта может возникать как следствие гипокальциемии.

При нарушениях функции почек

Цинакалцет не показан пациентам с диагнозом ХБП, не находящимся на диализе.

При нарушениях функции печени

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по классификации Чайлд-Пью), уровень цинакалцета в плазме крови может быть в 2-4 раза выше, таким пациентам следует принимать препарат Мимпара с осторожностью и проводить тщательный мониторинг во время лечения.

Беременность и лактация

Клинические данные о применении цинакалцета при беременности отсутствуют. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

До настоящего времени не изучена возможность выделения цинакалцета с грудным молоком у человека.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 4 года.

Мимпара

Наименование:

Мимпара (Mimpara)

Состав

Таблетки Мимпара изготовлены на основе цинакалцета гидрохлорида и вспомогательных веществ – карнаубского воска, повидона, кукурузного прежелатинизированного крахмала, кросповидона, МКЦ, стеарата магния, коллоидного диоксида кремния, зеленого опадрай II, прозрачного опадрая и опакода черного.

Фармакологическое действие

Рецепты паращитовидной железы, чувствительные к кальцию, играют основную роль в регуляции выработки паратиреоидного гормона (ПТГ). Мимпара оказывает кальцимиметическое действие и снижает концентрацию ПТГ в организме, увеличивая чувствительность рецепторов к кальцию, содержащемуся во внеклеточной жидкости. Путем нормализации секреции ПТГ под действием лекарственного средства снижается уровень кальция в организме.

Показания к применению

Мимпара рекомендуется использовать для лечения вторичного гиперпаратиреоза, сопровождающегося терминальной стадией недостаточности работы почек, людям, которым показано проведение диализа.

Препарат показан для снижения уровня кальция в крови при раке паращитовидной железы.

Мимпара можно использовать в комплексе с препаратами, связывающими фосфаты и витамин D.

Способ применения

Мимпара предназначен для применения внутрь. Медикамент более эффективен при употреблении во время еды. Таблетки нужно глотать полностью, не деля на несколько приемов.

При вторичном гиперпаратиреозе Мимпара назначают с 30 мг 1р./сутки и постепенно, каждые 2–4 недели, дозу доводят до 180 мг 1р./сутки. Критерием эффективности лечения является достижение уровня ПТГ 150–300 пг/мл. Уровень ПТГ во время лечения следует контролировать через 7–28 дней после начала терапии или изменения дозы.

При злокачественных опухолях паращитовидных желез Мимпара назначают с 30 мг 2р./сутки и каждые 2–4 недели дозу плавно повышают до 90 мг 3–4р./сутки. Увеличение дозы следует проводить под постоянным контролем уровня кальция в крови. После достижения требуемого эффекта содержание кальция контролируют каждые 2–3 месяца.

Побочные действия

Часто употребление Мимпары сопровождается тошнотой, рвотой, снижением аппетита, анорексией, головокружением, головной болью, парестезией, судорогами, снижением артериального давления, кашлем, одышкой, диспепсией, диареей или запором, болью в животе, спине и мышцах, спазмами мышц, астенией, гипокальциемией, гипокалиемией, снижением уровня тестостерона, инфекциями верхних дыхательный путей.

Реже лечение провоцирует ухудшение течения хронической недостаточности работы сердца, аритмию.

Прием таблеток может спровоцировать аллергию на их состав – сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок, отек Квинке.

Противопоказания

Мимпара запрещено использовать для лечения детей до 18 лет.

С осторожностью следует использовать Мимпара для лечения людей с печеночной недостаточностью.

Мимпара запрещено употреблять людям с аллергией на компоненты медикаментозного средства в анамнезе и непереносимостью галактозы.

Беременность

Использование Мимпара во время беременности допускается, только если ожидаемая терапевтическая польза для организма матери превышает возможное негативное влияние на развитие ребенка.

При употреблении таблеток грудное кормление нужно прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, ингибирующие фермент CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, ритонавир, телитромицин, вориконазол) замедляют выведение цинакалцета и способствуют повышению его концентрации в организме, индукторы CYP3A4 (рифампицин) – концентрацию цинакалцета снижают. При совместном использовании с данными лекарственными средствами дозу Мимпара следует уменьшить или увеличить.

Клиренс Мимпара увеличивается при совместном употреблении с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин) и у курящих пациентов.

Дозу метопролола, флекаинида, пропафенона, нортриптилина и дезипрамина следует подбирать индивидуально, из-за снижения их терапевтического действия под влиянием Мимпара.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы Мимпара проявляется гипокальциемией.

Форма выпуска

Мимпара выпускается в форме овальных светло-зеленых таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки по 30, 60 или 90 мг цинакалцета гидрохлорида расфасованы в ячейковые упаковки по 14 шт. Каждая таблетка имеет с одной стороны надпись черным цветом «AMGEN», с другой – «30», «60» или «90» в зависимости от дозировки. Каждая упаковка лекарственного средства может содержать 14, 28 или 84 таблетки. Картонная упаковка имеет контроль первого вскрытия в форме двух прозрачных этикеток и продольной цветной полоски.

Условия хранения

В затемненном месте, при температурных условиях до +30 градусов Цельсия.

Мимпара

Медицинское средство Мимпара – инструкция к применению

Основным действующим веществом Мимпара (МНН) является Цинакальцет, дополнительными – крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, повидон, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, воск карнаубский, опадрай прозрачный, опадрай II зеленый. Производитель препарата Мимпара – компания Amgen. Лекарственная форма – таблетки в пленочной оболочке.

Аналог Мимпара – препарат Земплар.

Механизм действия препарата

Чувствительные к кальцию рецепторы, находящиеся на поверхности клеток паращитовидной железы, выступают основными регуляторами выработки паратиреоидного гормона (ПТГ). Основное вещество цинакальцет оказывает кальциймиметическое действие, что непосредственно занижает уровень гормона, повышая чувствительность этого рецептора к уровню внеклеточного кальция. Понижение уровня ПТГ сопровождается снижением количества кальция в сыворотке крови.

Незадолго после введения цинакальцета уровень ПТГ начинает снижаться, при этом максимальный эффект наблюдают через 2-6 часов (приблизительно) после введения дозы. Затем концентрация начинает падать, а уровень ПТГ повышается на протяжении 12 часов после принятия дозы, супрессия ПТГ остается приблизительно на том же уровне до окончания суточного интервала при режиме дозировки 1 раз в сутки. Уровень ПТГ по ходу клинических исследований препарата Мимпара вымеривался в конце интервала дозировки. После того, как фаза стала стабильной, количество кальция в сыворотке крови остается на фиксированном уровне на протяжении всего промежутка между приемами лекарства.

Препарат Мимпара – показания к применению

Лечение вторичного гиперпаратироза (ГПТ) у больных с терминальной стадией болезни почек, которые находятся на гемодиализе.

Купить Мимпара и принимать этот препарат можно в составе комбинированного лечения, которое состоит из препаратов, связывающих сульфаты и/или витамин D.

Снижение гиперкальцемии у больных:

  • с первичным ГПТ, когда с целью уменьшения количества кальция в сыворотке крови показана паратироидектомия (соответственно с специальными схемами лечения);
  • с карциномой паращитовидной железы.

Противопоказания к применению Мимпара

Повышенная чувствительность к основному действующему веществу препарата или какому-либо из вспомогательных компонентов.

Побочные действия препарата Мимпара

  • реакции гиперчувствительности (от иммунной системы);
  • парестезия, головокружения, судороги (от нервной системы);
  • со стороны кожи – высыпка;
  • со стороны мышц и костей – миалгия;
  • тошнота, диарея, рвота, диспепсия (от желудочно-кишечного тракта).

Передозировка

Дозы, которые проходят титр до 300 мг 1 раз в сутки, были безопасно введены пациентам, находящимся на диализе.

Передозировка лекарством может привести к гипокальцемии. В случае передозировки больных нужно проверить на присутствие признаков и симптомов гипокальцемии, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Из-за того, что цинакальцет очень легко связывается с белком, гемодиализ не есть эффективным методом для лечения передозировки.

Применение в период беременности и лактации

Не существует никаких клинических данных касательно применения Мимпара беременным женщинам. Исследования на животных не говорят о прямых вредных последствиях на беременности, родах и послеродового развития. Поэтому препарат можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза от него выше, чем предполагаемый риск.

Неизвестно, проникает ли цинакальцет в грудное молоко. После внимательной оценки пользы/риска нужно принять решение или о прекращении кормления грудью, или о применении Мимпары.

Мимпара не назначается детям, поскольку клинические испытания медикамента на них не изучались.

Способ применения Мимпара

Для орального применения. Рекомендуется принимать Мимпару во время еды либо сразу после завершения приема пищи, поскольку исследования показали, что биодоступность цинакальцета повышается, если его принимать одновременно с едой. Таблетки Мимпара не нужно жевать, а принимать целиком.

Условия и период хранения

Препарат годен к употреблению 4 года, хранить его нужно вдали от детей и солнечного света, при температуре, не превышающей 30°С.

Как и где можно приобрести препарат

Мимпара собирает позитивные отзывы, препарат достаточно эффективный, но его стоимость не является низкой. Цена Мимпара в разных аптеках может значительно отличаться, так что может потребоваться свободное время для поиска места приобретения по выгодной стоимости. Купить Мимпара в Москве или другом большом городе вполне возможно, но эффективнее воспользоваться Интернетом. Дело в том, что на досках объявлений медикаменты можно купить за 50-70% от их аптечной стоимости. Достаточно поместить свое объявление «куплю Мимпару» или найти чужое «продам Мимпару» и осуществление покупки значительно упростится.

Ссылка на основную публикацию