Кубицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ЭПИРУБИЦИН

Эпирубицин – противоопухолевое средством применяется для проведения химиотерапии больным с онкологическими заболеваниями и относится к группе синтетических антрациклических антибиотиков, препятствуют распространению и росту раковых клеток в организме человека.

Фармакологическое действие

Эпирубицин является активной субстанцией группы антрациклинов. Фармакологические аналогична другим Антрациклинами-цитостатикам; антимикробные свойства не используются. Эпирубицин негативно влияет на все фазы клеточного цикла и наиболее активен в фазах S и G2 клеточного цикла. После интеркаляции между парами оснований ДНК эпирубицин стабилизирует комплекс топоизомеразы II-ДНК и приводит к необратимому разрыву нитей ДНК.

После IV введения (40-100 мг / м 2 ) кривая вывода Фарморубицина из плазмы крови является трехфазной: t½μ: 3-4,8 минуты; t½ß: 1,1-2,6 часа; t½g (терминальный период полувыведения): 18-45 часов.

Эпирубицин имеет большой объем распределения (32-46 л / кг). Клиренс составляет 40-75 л / ч. В случае нарушения функции печени клиренс снижается.

Эпирубицин интенсивно метаболизируется в печени в эпирубицинола (13-OH-эпирубицин), глюкуронидов Фарморубицина и эпирубицинола и агликоны. 4′-O-глюкуронидация отличает эпирубицин от доксорубицина и может объяснять быструю элиминацию Фарморубицина и его уменьшенную токсичность. Уровне основного метаболита, эпирубицинола, в плазме крови (13-OH производного Фарморубицина) соответственно ниже и фактически параллельные уровней неизмененной активной субстанции.

Билиарная экскреция Фарморубицина и его метаболитов составляет примерно 35% введенной дозы. Вывод 11-15% Фарморубицина и его метаболитов преимущественно почками; примерно 5-7% выводится почками в неизмененном виде.

При внутрипузырном введении эпирубицина для лечения поверхностного рака мочевого пузыря ткани опухоли абсорбируют количество Фарморубицина в 2-10 раз больше, чем здоровые ткани.

Показания к применению

Карцинома (рак) молочной железы, яичников, желудка, кишечника, печени, поджелудочной железы и легких, острый лейкоз (злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток и поражающая костный мозг/рак крови/), злокачественная лимфома (рак, происходящий из лимфоидной ткани), меланома (рак, развивающийся из пигментообразуюших клеток), саркома (вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток жировой, соединительной и сосудистой ткани), нейробластома (опухоль, развивающаяся из клеток симпатической нервной системы), опухоль головы и шеи.

Способ применения

При монотерапии (лечении одним препаратом – эпирубицином) общая доза препарата составляет 60-90 мг/м2 поверхности тела, которую можно разделить на 2-3 дня и повторить через 21 день.

Препарат нельзя смешивать в одном шприце с. гепарином (химическая несовместимость). Эпирубицин не рекомендуется вводить тем же шприцем, который применялся для введения других противоопухолевых препаратов. При внесосудистом введении может развиться тяжелый некроз (омертвение) ткани. Во время лечения необходим контроль за картиной крови, функцией печени, уровнем мочевой кислоты, функцией сердца (за ней следят и несколько недель после окончания терапии). Применение препарата в дозе, превышающей 900 мг/м*, может привести к развитию застойной сердечной недостаточности (нарушению насосной функции сердца).

Побочные действия

Миелосупрессия (подавление активности спинного мозга), кардиотоксичность (повреждающее воздействие на сердце), миотоксичность (повреждающее воздействие на мышцы), алопеция (полное или частичное выпадение волос), мукозит (воспаление слизистых оболочек), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), гипертония (стойкий подъем артериального давления), тошнота, рвота, понос.

Противопоказания

Миелосупрессия (подавление активности костного мозга), тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, повышенная чувствительность к эпирубицину, ранее проводимая терапия максимальными дозами доксорубицина и рубомицина, беременность.

Форма выпуска

Лиофилизированный (высушенный путем замораживания в вакууме) порошок эпирубицина гидрохлорида по 0,01 и 0,05 г во флаконах в комплекте с ампулами по 5 мл воды для инъекций в упаковке по 10 флаконов.

Пимафуцин (свечи, таблетки, крем): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания

При выборе противогрибкового средства предпочтение отдаётся безопасным составам, которые обладают широким спектром действия.

Этими свойствами обладает Пимафуцин .

Состав и формы выпуска

Выпускается медикамент в разных формах: таблетки, вагинальные суппозитории, крем.

Основу состава представляет вещество – натамицин .

Активное соединение относится к группе макролидов.

Для усиления терапевтического эффекта натамицин дополняется другими компонентами, перечень которых меняется в зависимости от лекарственной формы.

В качестве вспомогательных ингредиентов в производстве используют:

  • цетиловый эфир воска;
  • натрия лаурилсульфат;
  • децил олеат;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • спирт цетостеариновый;
  • пропиленгликоль;
  • пропилпарагидроксибензоат;
  • дистиллированную воду.

Фасовка производится в алюминиевые тубы объёмом 30 г.

Свечи

При изготовлении суппозиториев кроме активного соединения применяют:

  • сорбитан триолеат;
  • спирт цетиловый;
  • кислоту адипиновую;
  • жир твёрдый;
  • натрия гидрокарбонат;
  • полисорбат.

Фасуется препарат в контурные упаковки по 3 ед.

Таблетки

В производстве таблетированной формы кроме натамицина используются:

  • триацетин;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • сахароза;
  • целлацефат;
  • карбонат кальция;
  • титана диоксид;
  • желатин;
  • тальк;
  • каолин;
  • акации камедь;
  • воск пчелиный белый.

Фасуется лекарство в блистеры по 20 шт.

Фармакология

Пимафуцин оказывает местное действие.

При наружном применении натамицин не проникает вглубь эпидермиса. Активное соединение таблетированной формы работает в пределах кишечника, не просачиваясь через его стенки.

Натамицин является противогрибковым веществом , устраняющим патогенную среду, вызванную грибком Candida.

Механизм действия идентичный фунгицидному, что прослеживается в следующих этапах:

  • вещество связывает стеролы мембран клеток бактерий;
  • происходит нарушение целостности мембран;
  • наблюдается гибель микроорганизмов.

Препарат имеется в продаже практически в любой аптеке.

Купить его также можно, создав заказ в интернет-магазине.

Средняя стоимость зависит от формы выпуска:

  • таблетки (20 шт.) – 565 руб. ;
  • суппозитории вагинальные (№3) – 255 руб. , свечи 6 шт. – 470 руб. ;
  • крем (30 г) – 350 руб.

Отпускается лекарство без предъявления рецепта.

Также уточнить цену на препарат можно, позвонив в ближайшую аптеку.

Показания к применению

Суппозитории используются для устранения разных форм вагинального кандидоза у женщин.

Основные направления применения крема:

  • дерматомикозы;
  • наружная форма отита, протекающая в сопровождении грибка Кандида;
  • кандидоз слизистых и кожного покрова.

Подходит крем для мужчин и женщин. Более подробные инструкции по проведению обработок даются лечащим врачом.

Лекарство в виде таблеток назначают при различных патологиях, вызванных дрожжеподобными грибами .

Основное направление:

  • отомикоз;
  • кандидоз кишечника;
  • поражение грибком ногтей, кожи;
  • кандидозный вульвовагинит.

Инструкция по применению

Порядок использования средства зависит от лекарственной формы.

Обработка предусматривает нанесение состава тонким слоем с покрытием всего участка, поражённого грибком.

При распределении средства нужно захватывать здоровую кожу/слизистую, граничащую с очагом.

Проводить процедуры рекомендуется от 2-х до 4-х р. в сутки.

Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Свечи

Это внутривлагалищное средство. Устанавливать их легче в положении «лёжа».

Суточная дозировка – 1 суппозитория.

Длительность лечения определяется врачом с учётом характера заболевания и особенностей организма. В среднем требуется от 3-х до 7-ми дней.

Таблетки

Лекарство принимают внутрь независимо от приёма пищи. Запивают таблетку чистой водой (150-200 мл).

Схема лечения – по 1 т. х 4 р. в день.

Длительность курса определяется лечащим врачом.

Терапия кандидоза влагалища проводится на протяжении 10-20 дн., кандидоза кишечника – 1 неделя, кандидоза ногтей – до 3-х месяцев. Для устранения проявлений обширного дерматомикоза требуется 2-3 месяца.

Одновременно могут назначаться все формы Пимафуцина. Такая терапия ускоряет процесс выздоровления, предотвращает рецидивы.

Пимафуцин при беременности

При беременности иммунная система у женщин начинает ослабевать, происходит резкое изменение гормонального фона.

Ввиду снижения защитных свойств организма создаются предпосылки к нарушению бактериальной флоры во влагалище. В итоге у будущей мамы выявляют молочницу. Чаще всего это случается на 1-2 триместре.

Излечиться от кандидоза важно, в обратном случае во время родов малыш может заразиться. Ещё большая опасность перед инфицированием грибком возникает для недоношенных детей.

При своевременном диагностировании избавиться от заболевания можно на любом сроке беременности, включая 3 триместр.

Терапия проводится под наблюдением врача.

Из выпускаемых форм Пимафуцина самым подходящим вариантом считаются вагинальные суппозитории. Их применяют ежедневно на протяжении 3-6 дней.

Ставить свечи рекомендуется на ночь.

Суточная доза – 1 свеча . Вводить лекарство следует из положения «лёжа», продвигая свечу во влагалище поглубже.

Во время проведения терапии следует пересмотреть рацион питания.

Из меню стоит исключить сладкую пищу и продукты с высоким содержанием углеводов. Такая еда способствует росту грибов Кандида.

Меры предосторожности

  • Использовать фармсредство для лечения патологий разрешается только препаратами с соответствующими сроками годности. Просроченное лекарство должно утилизироваться.
  • После установки свечи во влагалище может ощущаться незначительное жжение. Это обусловлено агрессивной средой цетилового спирта. Неприятное чувство проходит самопроизвольно через пару минут.
  • Применение вагинальных суппозиториев не требует отказа от половой жизни. Прекратить использование свечей нужно только в период менструации.
  • Сведения о негативном влиянии натамицина на плод отсутствуют. Поэтому от молочницы при беременности могут назначаться свечи Пимафуцин. Отсутствуют противопоказания и для женщин, кормящих грудью.
  • Безопасность состава позволяет использовать Пимафуцин в педиатрии. Средство назначают даже для лечения новорожденных.

При комплексной терапии рассматриваемое лекарство используют в сочетании с другими фармакологическими продуктами.

Об опасных сочетаниях производитель в официальной инструкции не предупреждает .

Побочные реакции

При использовании фармсредства могут возникнуть негативные реакции. Они связаны с аллергией на компоненты состава.

На обработанном участке чаще всего возникают такие проявления, как зуд, покраснение, признаки раздражения.

При приёме таблеток появляется лёгкое чувство тошноты .

При нарастающих негативных реакциях следует обратиться к врачу.

Ограничения к применению

В связи с тем, что средство практически не адсорбируется в системный кровоток, состав считается безопасным.

Его часто назначают в период беременности и лактации.

Единственным противопоказанием является аллергия на один или несколько компонентов, которые используются в производстве.

Передозировка

В ходе проведения клинических испытаний факты передозировки зафиксированы не были.

Как хранить

  • Пимафуцин рекомендуется содержать при температуре от 5 до 25 градусов.
  • Свечи желательно помещать в холодильник (на дверцу). Не допускать прямого попадания солнечных лучей на лекарство.
  • Необходимо обеспечить недоступность к медикаментам детей и животных.

Преимущества средства Пимафуцин

Средство пользуется большой популярностью благодаря следующим преимуществам :

  • действующее вещество обладает высокой активностью к возбудителям молочницы;
  • наличие разных лекарственных форм позволяет подобрать схему лечения для обоих половых партнёров;
  • разрешается применять на любом сроке беременности (1, 2, 3 триместр);
  • из-за низкой адсорбции может использоваться во время грудного вскармливания;
  • активное вещество быстро и эффективно устраняет грибковое заболевание, что обусловлено отсутствием резистентности у грибов к натамицину;
  • при взаимодействии с другими фармсредствами не создаёт опасных химических соединений;
  • приемлемая цена, свободный отпуск.

Отзывы

Алёна, 23 года:

Пользовалась средством на протяжении 4-х дней. Во время применения препарата никаких негативных проявлений не ощущала.

Результаты анализов показали отсутствие грибка во влагалище. Среди основных преимуществ лекарства: очень удобная форма лечения, безопасный состав, доступная цена.

Наталья Николаевна, 42 года:

Дерматолог прописал крем Пимафуцин в сочетании с таблетками.

Всего за 1 месяц удалось избавиться от грибкового заболевания. Кожа на стопах стала нежной, исчезли уплотнения и шелушение.

Татьяна, 30 лет:

Весть о том, что у меня выявили молочницу, спровоцировала стресс.

Немного успокоилась, когда узнала о предрасположенности всех беременных к данному заболеванию.

Уже спустя 3 дня после применения суппозиториев повторно сдала анализы. Грибок обнаружен не был. Рекомендую средство!

Аналоги

Если использовать Пимафуцин по ряду причин нет возможности, лечащий врач подбирает заменитель.

Среди эффективных аналогов:

  • Ирунин – 205 руб.;
  • Примафунгин – 300 руб.;
  • Экофуцин – 298 руб.

В аптеках можно найти аналоги подешевле:

  • Кандид (ваг. табл., №1) – 50 руб.;
  • Кандид-в6 (ваг. табл., №6) – 57 руб.;
  • Клотримазол(мазь, 20 г) – 62 руб.;
  • Нистатин(супп. ваг., №10) – 70 руб.

Рекомендации врача относительно лечения грибка помогут избежать перехода патологии в хроническую форму, а также рецидивов.

Видео

Кубицин лиофилизат для приготовления раствора инструкция

Полная инструкция для Кубицин в форме лиофилизат для приготовления раствора

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав Кубицин в форме лиофилизат для приготовления раствора

10 мл лиофилизата для приготовления раствора для инфузий (1 флакон) содержат:

активное вещество: даптомицин 300 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 3Н.

Описание

Лиофилизат от светло-желтого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Даптомицин является циклическим липопептидом природного происхождения, активным в отношении аэробных грамположительных бактерий, включая антибиотико-резистентные штаммы (штаммы резистентные к метициллину, ванкомицину и линезолиду). In vitro спектр активности даптомицина охватывает большинство клинически значимых грамположительных бактерий.

Даптомицин связывается с клеточной мембраной бактериальной клетки и вызывает её деполяризацию, что приводит к быстрому ингибированию синтеза ДНК, РНК, белка и гибели клетки.

Читайте также:  Метровагин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В настоящее время механизма развития резистентности к даптомицину не выявлено. Также не установлены возможные изменения генома бактериальной клетки, подтверждающие развитие резистентности. Не выявлено развития перекрестной резистентности к даптомицину, основанной на механизмах развития резистентности, присущих другим классам антибиотиков.

Из 160 000 пациентов, получивших терапию даптомицином (состояние на 2007 г.), у 31 выделены резистентные штаммы Staphylococcus aureus, у 2 Enterococcus faecalis, у 3 – Enterococcus faecium. При применении даптомицина в исследованиях in vitro и in vivo препарат оказывал быстрое дозозависимое бактерицидное действие.

In vitro даптомицин оказывал синергическое антибактериальное действие при применении вместе с аминогликозидами, β-лактамными антибиотиками и рифампицином в отношении ряда штаммов Staphylococcus (включая некоторые метициллин- резистентные штаммы) и Enterococcus (включая некоторые ванкомицин-резистентные штаммы). Даптомицин не оказывал антагонистического эффекта при взаимодействии с другими антибиотиками.

Staphylococcus spp. коагулазонегативные штаммы

Streptococcus spp. группы G

*виды с доказанной чувствительностью к даптомицину по результатам клинических исследований.

Фармакокинетика

При применении даптомицина в дозах 4-12 мг/кг 1 раз в сутки путем внутривенной инфузии длительностью 30 минут в течение 14 дней фармакокинетика в основном имеет линейный (дозозависимый) характер; равновесная концентрация достигается после применения 3-х суточных доз даптомицина.

У здоровых добровольцев объем распределения даптомицина в равновесном состоянии составляет около 0,1 л/кг независимо от дозы препарата.

В экспериментальных исследованиях при однократном или повторном применении даптомицина проникновение его через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры было минимальным.

Даптомицин обратимо связывается с белками плазмы человека независимо от его концентрации. У здоровых добровольцев и пациентов с легкими и средней степени нарушениями функции печени ( 40 кг/м2) ожирением отмечалось повышение AUC на 28% и 42%, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной массой тела.

Пациенты с нарушениями функции почек

При применении препарата в дозе 4 или 6 мг/кг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут у больных с различной степенью нарушений функции почек отмечалось снижение клиренса и повышение AUC даптомицина.

Пациенты с нарушениями функции печени

Поскольку у пациентов с легким и средней степени нарушениями функции печени (5-8 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика даптомицина по сравнению со здоровыми добровольцами не изменялась.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика даптомицина не изучалась.

Показания Кубицин в форме лиофилизат для приготовления раствора

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату аэробными грамположительными микроорганизмами:

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей у взрослых, вызванные чувствительными грамположительными бактериями.

– бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, включая правосторонний инфекционный эндокардит у взрослых.

Противопоказания Кубицин в форме лиофилизат для приготовления раствора

Гиперчувствительность к даптомицину или вспомогательным веществам.

С осторожностью

Пациентам с легкими и средней степени нарушениями функции почек (КК 30-80 мл/мин), ожирением, тяжелыми нарушениями функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также больным в возрасте ≥ 65 лет следует с осторожностью назначать препарат Кубицин.

Препарат необходимо с осторожностью применять вместе с потенциально нефротоксичными препаратами, обеспечив дополнительный регулярный контроль функции почек у всех больных (независимо от исходного состояния почечной функции). Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры даптомицина не изучались, следует соблюдать осторожность при назначении препарата у данной категории больных.

Пациенты в возрасте ≥ 65 лет

Больным старше 65 лет при отсутствии тяжелых нарушений функции почек с КК > 30 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты в возрасте ≤18 лет

Поскольку эффективность и безопасность препарата Кубицин у детей и подростков не установлена, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

Коррекции дозы препарата в зависимости пола больного не требуется.

Дополнительной коррекции дозы препарата у пациентов с ожирением не требуется.

Правила приготовления раствора препарата Кубицин

Один флакон препарата содержит 350 мг или 500 мг стерильного лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Препарат не содержат консервантов или бактериостатических веществ.

Приготовление раствора препарата проводят в асептических условиях.

До введения препарата Кубицин следует визуально проконтролировать качество растворения препарата и цвет раствора. Раствор препарата должен быть от бледно-желтого до светло-коричневого цвета. При изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц раствор препарата использовать нельзя.

Во избежание вспенивания во время приготовления раствора флакон нельзя встряхивать!

Для получения раствора для внутривенной инфузии в течение 2-х минут следует:

1. Удалить полипропиленовый “flip off” колпачок для обнаружения центральной части резиновой пробки.

2. 0,9% раствор натрия хлорида вводят во флакон через центр резиновой пробки, направляя иглу к стенке флакона.

a) 350 мг лиофилизата растворяют в 7 мл 0,9% раствора натрия хлорида;

b) 500 мг лиофилизата растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида для получения раствора с концентрацией даптомицина 50 мг/мл.

3. Флакон необходимо осторожно вращать для обеспечения полного растворения препарата, после чего оставить его на 10 минут.

Для получения раствора для внутривенной инфузии в течение 30-ти минут следует:

4. Удалить полипропиленовый “flip off” колпачок для обнаружения центральной части резиновой пробки.

5. 0,9% раствор натрия хлорида вводят во флакон через центр резиновой пробки, направляя иглу к стенке флакона.

a) 350 мг лиофилизата растворяют в 7 мл 0,9% раствора натрия хлорида;

b) 500 мг лиофилизата растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида для получения раствора с концентрацией даптомицина 50 мг/мл.

6. Флакон необходимо осторожно вращать для обеспечения полного растворения препарата, после чего оставить его на 10 минут.

7. Затем флакон осторожно встряхивают в течение нескольких минут до получения необходимого прозрачного восстановленного раствора.

8. Полученный раствор доводят до конечного объема 50 мл с помощью 0,9% раствора натрия хлорида.

Правила введения и хранения раствора препарата Кубицин

Раствор препарата следует вводить в вену сразу после его приготовления!

Введение раствора препарата Кубицин в вену проводят в асептических условиях.

Химическая и физическая стабильность растворенного препарата во флаконе сохраняется до 12 часов при температуре до 25 °С; до 48 часов при 2-8 °С.

Химическая и физическая стабильность разведенного раствора в инфузионном мешке сохраняется в течение 12 часов при температуре до 25 °С или в течение 48 часов при 2-8 °С.

Суммарный срок хранения раствора даптомицина во флаконе и разведенного раствора препарата в инфузионном мешке не должен превышать 12 часов при температуре 25 °С или 48 часов при 2-8 °С.

После однократного введения препарата Кубицин оставшийся во флаконе неиспользованный раствор препарата повторно применять нельзя.

После использования препарата утилизацию всех материалов следует проводить надлежащим образом.

Побочные эффекты лекарства

При применении препарата Кубицин в клинических исследованиях отмечались следующие нежелательные явления, перечисленные ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто – ≥ 1/10 (>10%), часто – ≥1/100 и

КУБИЦИН (CUBICIN) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Ориентировочные цены:

  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий : 4800 – 6500 руб.
флакон, пачка картонная 1
№ ЛСР-005067/09, 2009-06-26
Novartis Pharma (Швейцария)
Цена за единицуЦена за пачку
6500 р. 6500.00 р.

Отпуск: По рецепту

Форма выпускаПроизводители
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 350 мг: фл. 1 шт. NOVARTIS PHARMA, AG , NOVARTIS PHARMACEUTICALS UK, Ltd.
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1 шт. NOVARTIS PHARMA, AG , NOVARTIS PHARMACEUTICALS UK, Ltd.

I33 Острый и подострый эндокардит
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия

Комбинированная инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от светло-желтого до светло-коричневого цвета.

1 фл.
даптомицин350 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 3Н.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) с отщелкивающейся крышкой желтого цвета – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от светло-желтого до светло-коричневого цвета.

1 фл.
даптомицин500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 3Н.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) с отщелкивающейся крышкой синего цвета – пачки картонные.

Показания

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей у взрослых;

— бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит у взрослых.

Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования

Кубицин вводится путем в/в инфузии в течение, как минимум, 30 мин.

При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая доза для взрослых – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение 7-14 дней или до исчезновения инфекции. При развитии бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, назначают 6 мг/кг препарата 1 раз/сут.

При бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит, рекомендуемая доза для взрослых – 6 мг/кг 1 раз/сут в течение 2-6 недель по усмотрению лечащего врача.

У пациентов с КК ≥30 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с КК 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) эффективность и безопасность применения даптомицина не изучалась, следует соблюдать осторожность при назначении Кубицина у данной категории больных.

Больным старше 65 лет при отсутствии тяжелых нарушений функции почек препарат назначают с осторожностью в дозе 4 или 6 мг/кг 1 раз/сут. Поскольку опыт применения Кубицина у пациентов старше 65 лет ограничен, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории больных.

Поскольку эффективность и безопасность Кубицина у детей и подростков (младше 18 лет) не установлена, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

Правила приготовления и введения раствора Кубицина

1. Для получения раствора для в/в введения с концентрацией даптомицина 50 мг/мл:

— 350 мг лиофилизата растворяют в 7.0 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций;

— 500 мг лиофилизата растворяют в 10.0 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Приготовление раствора Кубицина проводят в асептических условиях.

Необходимо удалить полипропиленовый “flip of” колпачок для обнаружения центральной части резиновой пробки. 7 или 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций вводят во флакон через центр резиновой пробки, направляя иглу к стенке флакона. Флакон необходимо осторожно вращать для обеспечения полного растворения препарата, после чего оставить его на 10 мин. Затем флакон осторожно встряхивают в течение 5 мин до получения необходимого прозрачного восстановленного раствора. Во избежание вспенивания препарата флакон нельзя встряхивать интенсивно. Полное растворение лиофилизата обычно происходит в течение 15 мин.

До введения Кубицина следует визуально проконтролировать качество растворения препарата и цвет раствора. Раствор Кубицина должен быть от бледно-желтого до светло-коричневого цвета. При изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц препарат использовать нельзя.

Химическая и физическая стабильность растворенного препарата во флаконе сохраняется в течение 4 ч при температуре до 30°C; 12 ч при температуре до 25°C; до 48 ч – при температуре 2-8°C.

2. Полученный раствор Кубицина разводят 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно течение 30 мин.

Химическая и физическая стабильность разведенного раствора в инфузионных мешках сохраняется в течение 12 ч при температуре до 25°C или 24 ч при температуре до 25°C.

С микробиологической точки зрения разведенный раствор препарата для в/в введения следует использовать сразу после приготовления. Если приготовленный инфузионный раствор не использован немедленно, время хранения не должно превышать 24 ч при температуре 2-8°С.

Суммарный срок хранения раствора даптомицина во флаконе и разведенного раствора препарата в инфузионном мешке не должен превышать 12 ч при температуре 25°C или 24 ч – при температуре 2-8°C.

3. После однократного введения Кубицина оставшийся во флаконе неиспользованный раствор препарата повторно применять нельзя.

4. После использования препарата утилизацию всех материалов следует проводить надлежащим образом.

Нельзя смешивать Кубицин с глюкозосодержащими растворами.

Побочное действие

В клинических исследованиях лечение Кубицином (в течение 7-14 дней) получали более 1500 человек.

Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, тошнота, рвота, диарея, грибковые инфекции, сыпь, реакции в месте введения, повышение активности КФК и печеночных ферментов: АЛТ, АСТ и ЩФ.

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные явления, перечисленные ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения: часто (≥ 1/100,

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к даптомицину или вспомогательным веществам.

С осторожностью назначают Кубицин пациентам с нарушениями функции почек (КК 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), больным старше 65 лет.

Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Кубицина у беременных не изучалось.

В экспериментальных исследованиях даптомицин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности, эмбрион, плод, роды и постнатальное развитие.

Назначать препарат при беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли даптомицин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации кормление ребенка грудью требуется прекратить.

Применение у детей
Особые указания

При подозрении на развитие смешанной инфекции (включая грамотрицательные и/или анаэробные микроорганизмы) Кубицин необходимо сочетать с соответствующими антибиотиками. Ограниченный опыт применения даптомицина при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, не позволяет сделать выводы о клинической эффективности Кубицина.

Опыта применения препарата у больных после протезирования клапанов нет.

По данным клинических исследований Кубицин неэффективен у больных с пневмонией, при бактериемии у пациентов с тяжелым левосторонним эндокардитом, вызванным Staphylococcus аureus.

Неэффективность терапии вследствие персистирования или рецидива инфекции, вызванной Staphylococcus аureus, наблюдалась у 19/20 (15.8%) больных, получавших Кубицин, 9/53 (16.7%) – ванкомицин и 2/62 (3.2%) – полусинтетические пенициллины. У этих пациентов, включая 6 человек, получавших Кубицин, и 1 больного из группы ванкомицина , отмечалось повышение МИК во время или после терапии. Большинство больных с персистированием или рецидивом инфекционного процесса имели глубоко локализованные инфекции и не получали хирургического лечения.

При глубоко локализованных инфекциях для достижения клинического эффекта следует незамедлительно проводить соответствующее хирургическое вмешательство (в т.ч. санация раны, удаление протезов, протезирование клапанов).

Поскольку при применении почти всех антибактериальных препаратов отмечалось развитие антибиотик-ассоциированных колитов и псевдомембранозного колита от умеренной до тяжелой степени (угрожающие жизни состояния), следует учитывать возможность развития данных нежелательных явлений и при применении Кубицина и контролировать состояние пациентов с диареей во время лечения или вскоре после его окончания.

Механизм развития резистентности

Механизм развития резистентности к даптомицину не установлен.

Снижение чувствительности к даптомицину, также как и к другим антибактериальным препаратам, наблюдалось при применении у пациентов с тяжелыми, трудно поддающимися лечению инфекциями и/или в течение длительного периода времени. В клиническом исследовании при применении Кубицина у 6 человек с эндокардитом и бактериемией наблюдалось снижение чувствительности к даптомицину, возможно являвшееся причиной неэффективности антибиотикотерапии. В клинической практике также отмечались отдельные случаи снижения чувствительности к даптомицину.

Поскольку данные о структуре антибиотикорезистентности различаются в зависимости от географического района и меняются с течением времени, рекомендуется учитывать локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При возникновении сомнений в эффективности препарата, по крайней мере, в отношении некоторых типов возбудителей (с учетом локальной антибиотикорезистентности), рекомендуется проконсультироваться с квалифицированным специалистом. При развитии антибиотикорезистентности (суперинфекции) к даптомицину необходимо принять соответствующие меры.

Поскольку в ходе клинических исследований у больных, получавших Кубицин, повышение активности КФК (≥ 5 раз превышающее ВГН) без развития мышечных симптомов отмечалось чаще, чем при применении препарата сравнения (1.9% и 0.5% соответственно), необходимо соблюдать следующие рекомендации:

— активность КФК плазмы крови определяют до начала терапии и во время лечения Кубицином с регулярными интервалами (≥1 раз в неделю) у всех пациентов;

— поскольку при применении препарата у пациентов с высоким уровнем КФК (≥5 × ВГН) возможно дальнейшее повышение активности фермента, у данной категории больных необходимо обеспечить контроль уровня КФК чаще 1 раза в неделю;

— определение уровня КФК чаще, чем 1 раз в неделю следует проводить у пациентов с повышенным риском развития миопатии: тяжелая почечная недостаточность (КК

Передозировка

Лечение: рекомендуется медицинское наблюдение и симптоматическая терапия. Даптомицин медленно выводится из организма путем гемодиализа (около 15% принятой дозы выводится через 4 ч) или с помощью перитонеального диализа (около 11% введенной дозы удаляется через 48 ч).

Лекарственное взаимодействие

Даптомицин не метаболизируется или незначительно метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 (CYP450).

Поскольку в исследованиях in vitro препарат не оказывает клинически значимого индуцирующего или ингибирующего влияния на систему изоферментов CYP (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4), развитие CYP-зависимого взаимодействия у человека маловероятно.

Опыт одновременного применения даптомицина с препаратами, применение которых может сопровождаться миопатией, ограничен. Однако отмечено несколько случаев повышения активности КФК и развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих Кубицин вместе с препаратами, вызывающими миопатию. Назначать Кубицин вместе с лекарственными средствами, вызывающими миопатию, следует только в тех случаях, когда польза от терапии превышает возможный риск.

При применении Кубицина вместе с препаратами, вызывающими миопатию, необходимо контролировать активность КФК чаще 1 раза в неделю и обеспечить наблюдение за больными с целью своевременного выявления любых симптомов, указывающих на развитие миопатии.

Поскольку выведение даптомицина происходит главным образом путем почечной фильтрации, его плазменная концентрация может возрастать при одновременном применении с лекарственными препаратами, снижающими почечную фильтрацию (в т.ч. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2). Кроме того, при применении даптомицина с указанными препаратами возможно развитие фармакодинамического взаимодействия вследствие кумулятивного эффекта на почечную функцию.

Необходимо с осторожностью применять Кубицин вместе с потенциально нефротоксичными препаратами, обеспечив дополнительный регулярный контроль функции почек у всех больных (независимо от исходного состояния почечной функции).

В клинической практике отмечались случаи взаимодействия даптомицина со специфическим реагентом, используемым при определении протромбинового времени/Международного Нормализованного отношения (ПВ/МНО). Это взаимодействие приводило к выраженному удлинению ПВ и повышению МНО. При выявлении отклонения ПВ/МНО у пациентов, получающих лечение Кубицином, следует учитывать возможность взаимодействия даптомицина in vitro с лабораторным реактивом. Вероятность ошибки в определении ПВ или МНО можно свести минимуму, если произвести забор крови при максимально низкой концентрации даптомицина в плазме крови.

При необходимости препарат можно применять (вводить в/в) одновременно вместе с азтреонамом, цефтазидимом, цефтриаксоном , гентамицином , флуконазолом , левофлоксацином , допамином , гепарином и лидокаином .

Нельзя смешивать Кубицин с глюкозосодержащими растворами, а также с другими средствами, за исключением вышеназванных.

Препарат ‘Кубицин’ – инструкция по применению, описание и отзывы

Показания к применению препарата Кубицин

осложненные инфекции кожи и мягких тканей у взрослых;

бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит у взрослых.

Форма выпуска препарата Кубицин

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 350 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

Состав
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
даптомицин 350 мг, 500 мг
компонента состава без количества
вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор ЗН
во флаконах по 10 мл с крышкой желтого (для дозировки 350 мг) или синего (для дозировки 500 мг) цвета; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препарата Кубицин

Даптомицин является циклическим липопептидом природного происхождения, активным только в отношении грамположительных бактерий.

Даптомицин в присутствии ионов кальция связывается с клеточной мембраной (как в фазе роста бактериальной клетки, так и в состоянии покоя), вызывает ее деполяризацию, что приводит к стремительному ингибированию синтеза белка, ДНК и РНК и гибели клетки с незначительным лизисом.

In vitro даптомицин быстро проявляет бактерицидную активность (зависимую от концентрации) в отношении чувствительных грамположительных микроорганизмов. In vivo при однократном применении (в дозе эквивалентной 4 и 6 мг/кг 1 раз в сутки у человека) соотношение AUC/МИК (площадь под кривой «концентрация-время»/минимальная ингибирующая концентрация) и Сmax/МИК (максимальная концентрация в крови/минимальная ингибирующая концентрация) коррелировали с эффективностью и прогнозируемым бактерицидным действием.

В группу высокочувствительных микроорганизмов, для которых МИК (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам — EUCAST) даптомицина составляет ≤1 мг/л входят: Staphylococcus aureus*, Staphylococcus haemolyticus, коагулазо-негативные стафилококки, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae subsp equisimilis*, Streptococcus pyogenes*, стрептококки группы G, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp (*отмечены виды, активность препарата в отношении которых, продемонстрированная в клинических исследованиях, рассматривалась как удовлетворительная).

В группу резистентных микроорганизмов, для которых МИК (согласно EUCAST) даптомицина составляет >1 мг/л входят природно-устойчивые грамотрицательные микроорганизмы.

Даптомицин эффективен у больных с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей (раневые инфекции, подкожные абсцессы), с бактериемией, вызванной Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинорезистентными штаммами (инфекционные эндокардиты, включая ранние послеоперационные эндокардиты).

Фармакокинетика препарата Кубицин

При применении препарата в дозах 4–12 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней фармакокинетика даптомицина в основном имеет линейный характер; равновесная концентрация достигается через 3 дня.

В экспериментальных исследованиях даптомицин практически не всасывается в кровь при пероральном применении.

У здоровых добровольцев объем распределения даптомицина в равновесном состоянии составляет около 0,1 л/кг, что соответствует распределению препарата прежде всего во внеклеточном пространстве. В экспериментальных исследованиях при однократном или повторном применении даптомицин преимущественно распределяется в хорошо васкуляризованных тканях и в меньшей степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Даптомицин обратимо связывается с белками плазмы человека независимо от концентрации. У здоровых добровольцев связывание с белками составляет приблизительно 90%, в т.ч. при нарушении функции почек.

В исследованиях in vitro даптомицин не метаболизируется или незначительно метаболизируется путем микросомального окисления с участием системы ферментов цитохрома Р450 (CYP450).

При назначении препарата людям в дозе 6 мг/кг (по данным анализа плазмы), а также при применении меченного радиоактивным изотопом даптомицина, образования его метаболитов не выявлено, что предполагает отсутствие системного метаболизма. Из 4 неактивных метаболитов, обнаруженных в моче, 2 продукта метаболизма окислительной фазы I присутствовали в низких концентрациях.

Препарат выводится преимущественно путем экскреции через почки. Одновременный прием пробенецида не влияет на фармакокинетику даптомицина, что предполагает отсутствие активной тубулярной секреции даптомицина в почках.

После в/в введения плазменный Cl даптомицина составлял около 7–9 мл/ч/кг. Почечный Cl — 4–7 мл/ч/кг.

При однократном применении 78% даптомицина выводится с мочой и 5% — с калом. Около 50% от дозы препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты старше 65 лет. Коррекции дозы препарата у лиц старше 65 лет не требуется.

Дети и подростки (младше 18 лет). Фармакокинетика даптомицина у детей и подростков (младше 18 лет) не изучалась.

Пациенты с избыточной массой тела (ожирение). У больных с умеренным (индекс массы тела (ИМТ) 25–40 кг/м2 и выраженным (ИМТ >40 кг/м2) ожирением отмечается повышение AUC на 28 и 42% соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной массой тела. Однако, коррекция дозы препарата у больных с избыточной массой тела не требуется.

Пол. Пол пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику даптомицина.

Пациенты с нарушением функции почек. При применении даптомицина в дозе 4 или 6 мг/кг у больных с различной степенью нарушений функции почек (оценка по Сl креатинина) отмечается снижение Сl и повышение AUC даптомицина.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина 9 баллов по шкале Child-Pough) фармакокинетика даптомицина не изучалась.

Использование препарата Кубицин во время беременности

Применение препарата Кубицин у беременных женщин не изучалось. В экспериментальных исследованиях даптомицин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Назначать препарат при беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли даптомицин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации кормление ребенка грудью требуется прекратить.

Противопоказания к применению препарата Кубицин

Гиперчувствительность к даптомицину или вспомогательным веществам.

нарушения функции почек (Cl креатинина 9 баллов по шкале Child-Pough);

больные старше 65 лет.

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина 9 баллов по шкале Child-Pough) эффективность и безопасность применения даптомицина не изучалась, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Кубицин у данной категории больных.

Пациенты старше 65 лет. Больным старше 65 лет при отсутсвии тяжелых нарушений функции почек препарат назначают с осторожностью в дозе 4 или 6 мг/кг 1 раз в сутки.

Поскольку опыт применения препарат Кубицин у пациентов старше 65 лет ограничен, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории больных.

Дети и подростки (младше 18 лет). Поскольку эффективность и безопасность препарата Кубицин у детей и подростков не установлена, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

Правила приготовления и введения раствора препарата Кубицин

1. Для получения раствора для в/в введения с концентрацией даптомицина 50 мг/мл:

– 350 мг лиофилизата следует растворить в 7,0 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций;

– 500 мг лиофилизата следует растворить в 10,0 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Приготовление раствора препараат Кубицин проводят в асептических условиях. Необходимо удалить полипропиленовый «flip off» колпачок для обнаружения центральной части резиновой пробки. 7 или 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций вводят во флакон через центр резиновой пробки, направляя иглу к стенке флакона. Флакон необходимо осторожно вращать для обеспечения полного растворения препарата, после чего следует оставить его на 10 мин. Затем флакон следует осторожно встряхнуть в течение 5 мин до получения необходимого прозрачного восстановленного раствора. Во избежание вспенивания препарата флакон нельзя встряхивать интенсивно. Полное растворение лиофилизата обычно происходит в течение 15 мин.

До введения препарата Кубицин следует визуально проконтролировать качество растворения препарата и цвет раствора. Раствор препарата Кубицин должен быть от бледно-желтого до светло-коричневого цвета. При изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц препарат использовать нельзя.

Химическая и физическая стабильность растворенного препарата во флаконе сохраняется в течение 4 ч при температуре до 30 °C; 12 ч при температуре до 25 °C; до 48 ч при 2–8 °C.

2. Полученный раствор препарата Кубицин следует развести 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида и ввести в/в капельно течение 30 мин.

Химическая и физическая стабильность разведенного раствора в инфузионных мешках сохраняется течение 12 ч при температуре до 25 °C или 24 ч при 2–8 °C. С микробиологической точки зрения разведенный раствор препарата для в/в введения следует использовать сразу после приготовления. Если приготовленный инфузионный раствор не использован немедленно, время хранения не должно превышать 24 ч при температуре 2–8 °C.

Суммарный срок хранения раствора даптомицина во флаконе и разведенного раствора препарата в инфузионном мешке не должен превышать 12 ч при температуре 25 °C или 24 ч при 2–8 °C.

3. После однократного введения препарата Кубицин, оставшийся во флаконе неиспользованный раствор препарата повторно применять нельзя.

4. После использования препарата утилизацию всех материалов следует проводить надлежащим образом.

Нельзя смешивать препарат Кубицин с глюкозосодержащими растворами.

Передозировка препаратом Кубицин

Взаимодействия препарата Кубицин с другими препаратами

Даптомицин не метаболизируется или незначительно метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 (CYP450).

Поскольку в исследованиях in vitro препарат не оказывает клинически значимого индуцирующего или ингибирующего влияния на систему изоферментов CYP450 (1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4), развитие СУР450-зависимых взаимодействий у человека маловероятно.

Опыт одновременного применения даптомицина с препаратами, применение которых может сопровождаться миопатией, ограничен. Однако отмечено несколько случаев повышения активности КФК и развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих препарат Кубицин вместе с препаратами, вызывающими миопатию. Назначать препарат Кубицин вместе с ЛС, вызывающими миопатию, следует только в тех случаях, когда польза от терапии превышает возможный риск.

При применении преапарата Кубицин вместе с препаратами, могущими вызвать миопатию, необходимо контролировать активность КФК чаще 1 раза в неделю и обеспечить наблюдение за больными с целью своевременного выявления любых симптомов, указывающих на развитие миопатии.

Поскольку выведение даптомицина происходит главным образом путем почечной фильтрации, его плазменная концентрация может возрастать при одновременном применении с лекарственными препаратами, снижающими почечную фильтрацию (в т.ч. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2). Кроме того, при применении даптомицина с указанными препаратами возможно развитие фармакодинамического взаимодействия вследствие аддитивного эффекта на почечную функцию.

Следует с осторожностью применять препарат Кубицин вместе с потенциально нефротоксичными препаратами, обеспечив дополнительный регулярный контроль функции почек у всех больных (независимо от исходного состояния почечной функции).

В клинической практике отмечались случаи взаимодействия даптомицина со специфическим реагентом, используемым при определении ПВ/МНО. Это взаимодействие приводило к выраженному удлинению ПВ и повышению MHO. При выявлении отклонения ПВ/МНО у пациентов, получающих лечение препаратом Кубицин, следует учитывать возможность взаимодействия даптомицина in vitro с лабораторным реактивом. Вероятность ошибки в определении ПВ или MHO можно свести минимуму, если произвести забор крови при максимально низкой концентрации даптомицина в плазме крови.

При необходимости препарат можно применять (вводить в/в) одновременно вместе с азтреонамом, цефтазидимом, цефтриаксоном, гентамицином, флуконазолом, левофлоксацином, допамином, гепарином и лидокаином.

Несовместимость. Нельзя смешивать препарат Кубицин с глюкозосодержащими растворами, а также другими ЛС, за исключением вышеназванных.

Особые указания при приеме препарата Кубицин

При подозрении на развитие смешанной инфекции (включая грамотрицательные и/или анаэробные микроорганизмы) препарат Кубицин необходимо сочетать с соответствующими антибиотиками. Ограниченный опыт применения даптомицина при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, не позволяет сделать выводы о клинической эффективности препарата Кубицин. Опыта применения препарата у больных после протезирования клапанов нет. По данным клинических исследований препарат Кубицин неэффективен у больных с пневмонией, при бактериемии у пациентов с тяжелым эндокардитом, вызванным Staphylococcus aureus.

Неэффективность терапии вследствие персистирования или рецидива инфекции, вызванной Staphylococcus aureus, наблюдалось у 19/120 (15,8%) больных, получавших препарат Кубицин, 9/53 (16,7%) — ванкомицин и 2/62 (3,2%) — полусинтетические пенициллины. У этих пациентов, включая 6 человек, получавших препарат Кубицин, и 1 больного из группы ванкомицина, отмечалось повышение МИК во время или после терапии. Большинство больных с персистированием или рецидивом инфекционного процесса имели глубоко локализованные инфекции и не получали хирургического лечения.

При глубоко локализованных инфекциях для достижения клинического эффекта следует незамедлительно проводить соответствующее хирургическое вмешательство (в т.ч. санация раны, удаление протезов, протезирование клапанов).

Поскольку при применении почти всех антибактериальных препаратов отмечалось развитие антибиотик-ассоциированных колитов и псевдомембранозного колита от умеренной до тяжелой степени (угрожающие жизни состояния), следует учитывать возможность развития данных нежелательных явлений и при применении препарата Кубицин и контролировать состояние пациентов с диареей во время лечения или вскоре после его окончания.

Механизм развития резистентности. Механизм развития резистентности к даптомицину не установлен.

Снижение чувствительности к даптомицину, также как и к другим антибактериальным препаратам, наблюдалось при применении у пациентов с тяжелыми, трудно поддающимися лечению инфекциями и/или в течение длительного периода времени. В клиническом исследовании при применении препарата Кубицин у 6 пациентов с эндокардитом и бактериемией наблюдалось снижение чувствительности к даптомицину, возможно являвшееся причиной неэффективности антибиотикотерапии. В клинической практике также отмечались отдельные случаи снижения чувствительности к даптомицину. Поскольку данные о структуре антибиотикорезистентности различаются в зависимости от географического района и меняются с течением времени, рекомендуется учитывать локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При возникновении сомнений в эффективности препарата, по крайней мере в отношении некоторых типов возбудителей (с учетом локальной антибиотикорезистентности), рекомендуется проконсультироваться с квалифицированным специалистом. При развитии антибиотикорезистентности к даптомицину (суперинфекция) необходимо принять соответствующие меры.

КФК и миопатия. Поскольку в ходе клинических исследований у больных, получавших препарат Кубицин, повышение активности КФК (≥5 раз превышающее верхнюю границу нормы — ≥5×ВГН) без развития мышечных симптомов отмечалось чаще, чем при применении препарата сравнения (1,9 и 0,5% соответственно), необходимо соблюдать следующие рекомендации:

– активность КФК плазмы крови определяют до начала терапии и во время лечения препаратом Кубицин с регулярными интервалами ≥1 раз в неделю или чаще) у всех пациентов;

– поскольку при применении препарата у пациентов с высоким уровнем КФК (≥5×ВГН) возможно дальнейшее повышение активности фермента, у данной категории больных необходимо обеспечить контроль уровня КФК чаще 1 раза в неделю;

– определение уровня КФК чаще, чем 1 раз в неделю следует проводить у пациентов с повышенным риском развития миопатии: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Кубицин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Лекарственный препарат обладает антибактериальным и бактерицидным действиями. Он эффективен только лишь против грамположительных бактерий. Лекарство имеет естественное, природное происхождение.

Кубицин обладает угнетающим действием на стафилококки и стрептококки. Обычно положительный эффект от терапии получается в случае поражения кожи и мягких тканей в качестве осложнений после инфекций.

Форма выпуска, состав

Лекарственный препарат производится в виде жидкости для введения внутривенно.

Лиофилизат выпускается во флаконах по 350 и 500 мг.

Основное действующее вещество – даптомицин. В качестве вспомогательного в состав входит натрия гидроксида раствор ЗН.

Показания к применению

Кубицин показан при стрептококковых и стафилококковых поражениях мягких тканей тела и кожи, осложнения, вызванные этими инфекциями, установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит.

Предназначен исключительно для приема пациентами старше 18 лет.

Противопоказания

Кубицин противопоказан особам, склонным к аллергии и сверхчувствительностью к компонентам препарата.

Крайне осторожно Кубицин следует назначать пациентам с нарушениями функцией почек, при ожирении, тяжелых нарушениях в работе печени, при возрасте старше 65 лет.

Период беременности и грудного вскармливания

Терапия лекарственным препаратом не желательна при беременности и в период лактации, поскольку его действие на будущего ребенка, проникновение и выделение его с грудным молоком не изучено.

В редких случаях применение Кубицина допустимо при значительно большей пользе, чем ожидаемом риске для младенца.

Способ применения

Кубицин вводится пациенту внутривенно путем инфузии минимальным введением в течении получаса.

Длительность лечения составляет одну-две недели с приемом лекарства по 4мг на кг веса однократно на протяжении дня. Дозировку можно увеличить до 6 мг на кг (при бактериемии) так же однократно в сутки. Только длительность лечения составляет от 2 до 6 недель.

Дозировки и продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Не рекомендуется для применения детям и подростка до 18 лет, а также людям после 65 лет.

Готовят раствор следующим образом:

350 (500) мл даптомицина растворяют в 7 (10) мл 0,9% раствора натрия хлорида или специальной воды для инъекций.

Раствор хлорида или воды вводят во флакон с даптомицином иглой так, чтобы он стекал по стенке равномерно распределяя его по всему флакону. После дают ему настоятся в течении 10 минут.

После того, как раствор настоялся, его в течении 5 минут аккуратно встряхивают до получения необходимой прозрачности раствора.

Если в жидкости препарата вы визуально наблюдаете изменение цвета (должен быть бледно-желтого или светло-коричневого), посторонних частиц, препарат использованию не подлежит.

После приготовления раствора он не подлежит хранению более 4-х часов. Повторно использовать препарат нельзя.

Не смешивают с глюкозосодержащими веществами и растворами.

Передозировка

Передозировка препарата проявляется выраженными побочными эффектами.

Побочные реакции

Наиболее распространенные и часто фиксируемые побочные явления во время терапии – головная боль, расстройство системы пищеварения, развитие грибковых заболеваний.

Реже фиксируются нарушения в режиме сна, психике, работе сердечно-сосудистой системе, головокружения, нарушения вкуса, повышение артериального давления.

Обычно возникают аллергические реакции в месте введения, повышенная слабость и утомляемость.

Условия хранения

Лекарственный препарат хранят при температуре не более 30 С. В асептических условиях, отдельно от других лекарственных препаратов.

Читайте также:  Глиформин: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию