Карбамазепин-акри: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Карбамазепин

Состав

Содержится 200 мг активного вещества карбамазепин.

Дополнительными элементами являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дибензазепина. Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.

Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.

Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.

Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка. У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.

Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.

При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.

При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга — Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.

При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.

У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.

Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.

Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

Показания к применению Карбамазепина

От чего таблетки используются обычно? Препарат назначают при эпилепсии: смешанные формы приступов, генерализованные формы приступов, сопровождаемые тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы.

Лекарственное средство применяется при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва, при невралгии тройничного нерва у пациентов с рассеянным склерозом, при идиопатической невралгии тройничного нерва.

Какие показания к применению Карбамазепина существуют еще? Медикамент рекомендован к применению при острых маниакальных состояниях (комбинированная терапия с антипсихотическими средствами, препаратами лития). Лекарство назначают при диабетической невропатии с болевой симптоматикой, при синдроме алкогольной абстиненции (гипервозбудимость, судороги, тревожность, нарушения сна), при фазнопротекающих аффективных расстройствах, при несахарном диабете центрального генеза, при полидипсии нейрогормонального генеза, полиурии.

Лекарственный препарат назначают при психотических расстройствах (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройстванарушение функций лимбической системы, панические расстройства), при обсессивно-компульсивных расстройствах, при синдроме Клювера-Бьюси, при сенильной деменции, шуме в ушах, дисфории, тревоге, соматизации, хорее, депрессии, при рассеянном склерозе, спинной сухотке, фантомных болях, диабетической полиневропатии, остром идиопатическом неврите, гемифициальном спазме, синдроме Экбома, посттравматической невралгии, невропатии, для профилактики мигрени, при постгерпетической невралгии.

Противопоказания

Карбамазепин не применяется при атриовентрикулярной блокаде, при острой форме «перемежающейся» порфирии, нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия), при непереносимости основного вещества, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам. При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Побочные действия Карбамазепина

Выраженность побочного действия носит дозозависимый характер.

Нервная система: парез аккомодации, головные боли, астения, атаксия, головокружения, редко отмечаются аномально непроизвольные движения (тики, дистония, тремор), парестезии, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, нарушения речи, глазодвигательные нарушения, орофасциальные дискинезии, нистагм, симптомы пареза, миастения.

Психические сферы: активация психоза, дезориентация, возбуждение, агрессивное поведение, беспокойство, снижение аппетита, депрессия, зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: зуд кожи, эритродермия, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы кроветворения: апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия. Пищеварительный тракт: панкреатит, стоматит, глоссит, боль в эпигастрии, нарушения стула, печеночная недостаточность, желтуха, гранулематозный гепатит, повышение ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: обострение ИБС, усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, нестабильность кровяного давления, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит. Обмен веществ, эндокринная система: гиперпролактинемия, снижение уровня L-тироксина, гипонатриемия, увеличение массы тела, отечность, задержка жидкости в организме, гиперхолестеринемия, остеомаляция.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нарушения в работе почечной системе, интерстициальный нефрит, снижение потенции, гематурия, олигурия, альбуминурия. Опорно-двигательный аппарат: судороги, миалгия, артралгия.

Органы чувств: изменение восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах, нарушения слуха, конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия. Также возможно повышение потоотделения, акне, пурпура, алопеция, нарушение пигментации кожи, гирсутизм.

Таблетки Карбамазепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки длительного действия (Карбамазепин Ретард) не разжевывают, проглатывают целиком, дважды в день.

При эпилепсии лекарственное средство назначается по возможности в качестве монотерапии. Лечение рекомендуется начинать с малых доз с постепенным увеличением дозировки, что позволяет достичь оптимального результата. Начальная дозировка для взрослых составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, постепенно количество медикамента увеличивают.

Невралгия тройничного нерва: первый день терапии – 200-400 мг, с постепенным нарастанием до 400-800 мг в сутки, затем препарат Карбамазепин постепенно отменяют.

Начальная дозировка при болевом синдроме нейрогенного генеза составляет 100 мг дважды в сутки, с повышением дозы каждые 12 часов до достижения ослабления боли. Поддерживающая дозировка составляет 200-1200 мг в день, рассчитано на несколько приемов.

Средняя дозировка при синдроме алкогольной абстиненции составляет 200 мг трижды в сутки, при тяжелом состоянии дозу увеличивают до 400 мг трижды в день.

В первые дни терапии рекомендуется дополнительно назначать хлордиазепоксид, клометиазол и другие седативно-снотворные средства.

При несахарном диабете взрослым назначают 200 мг 2-3 раза в день.

При диабетической невропатии с болевым синдромом назначают 200 мг 2-4 раза в сутки.

Профилактика шизоаффективных и аффективных психозов: 600 мг на 3-4 приема в день.

Суточная доза при биполярных, аффективных расстройствах, маниакальных состояниях оставляет 400-1600 мг.

Инструкция по применению Карбамазепин Акри является аналогичной.

Передозировка

Проявляется нарушениями в работе дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Органы чувств, нервная система: дизартрия, обморочные состояния, дезориентация, нистагм, гипорефлексия, миоклонус, психомоторные расстройства, судороги, мидриаз, гипотермия, нарушения зрительного восприятия, галлюцинации, сонливость, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, тахикардия, нестабильность артериального давления.

Также отмечается отек легких, угнетение дыхания, рвота, тошнота, снижение моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка, гипонатриемия, задержка жидкости, анурия, олиугрия, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Специфический антидот не разработан. Лечение передозировки проводят посиндромное.

Взаимодействие

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Карбамазепин и алкоголь

Препарат применяется для лечения абстинентного синдрома после приема алкоголя. Улучшает эмоциональное состояние человека. Однако, данное лечение следует применять только в стационаре, а употреблять вместе эти два средства не рекомендуется, чтобы избежать чрезмерного стимулирования нервной системы.

Карбамазепин-Акри

Карбамазепин-Акри – препарат (таблетки), относится к категории противоэпилептические препараты. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

Эта хитрость чистит сосуды на раз и приводит давление в норму. Пишите рецепт: на стакан 2.

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Описание фармакологического действия

Блокирует натриевые каналы, уменьшает способность нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов, тормозит высвобождение нейромедиаторов, угнетает синаптическую передачу.

Показания к применению

Эпилепсия (большие и малые припадки); эссенциальная невралгия (тройничного нерва, глоссофарингеальная); диабетическая нейропатия; алкогольная абстиненция, аффективные и шизоаффективные психозы (профилактика).

Форма выпуска

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 500, бумага оберточная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 1000, бумага оберточная 1;таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 1500, бумага оберточная 1;таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 2000, бумага оберточная 1;Состав Таблетки 1 табл. карбамазепин 0,2 г в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Фармакодинамика

Блокирует натриевые каналы, уменьшает способность нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов, тормозит высвобождение нейромедиаторов, угнетает синаптическую передачу.

Фармакокинетика

Полностью абсорбируется. В крови связывается с белками на 75%. T1/2 — 12–29 ч. Экскретируется в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и с калом (30%).

Использование во время беременности

Допускается только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия.

Побочные действия

Головокружение, тошнота, атаксия, сонливость, головная боль, диплопия, нарушение аккомодации, окуломоторные нарушения, непроизвольные движения, нистагм, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, понижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, гиперакузия, диспноэ, усталость, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, рвота, сухость во рту, боль в животе, глоссит, стоматит, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор, гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы, лейкоцитоз, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня гамма-глутаминтрансферазы, нарушения проводимости миокарда, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, артралгия, лихорадка, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая, гемолитическая и мегалобластная анемии, эритроцитарная аплазия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, брадикардия, аритмии, AV блокада, синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, тромбофлебит, тромбоэмболия, гинекомастия или галакторея, нарушения функций щитовидной железы и почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, расстройства обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов, конъюнктивит, пневмонит или пневмония, кожные аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости; взрослым при эпилепсии: 0,1–0,2 г 1–2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на 0,2 г в сутки с интервалом 1 нед, поддерживающая доза — 0,6–1,2 г/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков старше 15 лет — 1,2 г/сут. Для детей суточная доза определяется из расчета 10–20 мг/кг: до 1 года — 0,1–0,2 г/сут, от 1 года до 5 лет — 0,2–0,4 г, 5–10 лет — 0,4–0,6 г, 10–15 лет — 0,6–1,0 г. Суточная доза разделяется на несколько приемов.Болевой синдром нейрогенного генеза: по 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г/сут (при необходимости — на 0,1 г каждые 12 ч) до ослабления болей. Поддерживающая доза — 0,2–1,2 г/сут в несколько приемов.Невралгия тройничного нерва: 0,2–0,4 г/сут в 2–3 приема, через 2–3 дня дозу увеличивают на 0,1–0,2 г/сут. Лечение продолжают в течение 7–10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей.Диабетическая нейропатия: по 0,2 г 2–4 раза в сутки.Несахарный диабет: по 0,2 г 2–3 раза в сутки.Синдром алкогольной абстиненции: по 0,2 г 3 раза в сутки.В качестве антипсихотического средства: 0,2–0,4 г/сут в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г/сут с интервалом 1 нед.Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов: 0,6 г в 3–4 приема.

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО. Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС. Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают — макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Меры предосторожности при приеме

Во время лечения не рекомендуется использовать пероральные контрацептивы из-за возможных внезапных ациклических кровотечений. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Карбамазепин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 200 мг) лекарственного препарата для лечения эпилепсии и аффективных расстройств у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Карбамазепин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Карбамазепина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Карбамазепина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Читайте также:  Кеналог: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Карбамазепин – противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К, модулирует потенциалзависимые Са-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах – petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция – медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

  • эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) – парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
  • идиопатическая невралгия тройничного нерва;
  • невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
  • идиопатическая языкоглоточная невралгия;
  • алкогольный абстинентный синдром;
  • лечение аффективных расстройств;
  • полидипсия и полиурия при несахарном диабете;
  • болевой синдром при диабетической полинейропатии;
  • профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально – 1.6-2 г в сутки).

Детям от 3 лет – в начальной дозе 20-60 мг в сутки, постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет – в начальной дозе 100 мг в сутки, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет – 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет – 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет – 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг в сутки, постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг в сутки), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза – 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза – 200-1200 мг в сутки в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза – 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза – 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых – 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов – 600 мг в сутки в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы – 400-1600 мг. Средняя суточная доза – 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах – постепенно (для улучшения переносимости).

Побочное действие

  • головокружение;
  • атаксия;
  • сонливость;
  • общая слабость;
  • головная боль;
  • тики;
  • нистагм;
  • глазодвигательные нарушения;
  • периферический неврит;
  • парестезии;
  • мышечная слабость и парез;
  • галлюцинации;
  • депрессия;
  • потеря аппетита;
  • беспокойство;
  • агрессивное поведение;
  • возбуждение;
  • дезориентация;
  • активация психоза;
  • крапивница;
  • эксфолиативный дерматит;
  • эритродермия;
  • волчаночноподобный синдром;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • фоточувствительность;
  • мультиформная и узловатая эритема;
  • асептический менингит с миоклонусом;
  • анафилактическая реакция;
  • ангионевротический отек;
  • реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией;
  • лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия;
  • тошнота, рвота;
  • сухость во рту;
  • диарея или запор;
  • боль в животе;
  • глоссит;
  • стоматит;
  • панкреатит;
  • нарушения внутрисердечной проводимости;
  • снижение или повышение артериального давления;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • атриовентрикулярная блокада с обмороками;
  • коллапс;
  • усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности;
  • обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии);
  • тромбофлебит;
  • тромбоэмболический синдром;
  • отеки;
  • увеличение массы тела;
  • повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией);
  • гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
  • интерстициальный нефрит;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия);
  • учащенное мочеиспускание;
  • задержка мочи;
  • расстройства половой функции/импотенция;
  • артралгия;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • помутнение хрусталика;
  • конъюнктивит;
  • изменения восприятия высоты звука;
  • нарушения пигментации кожи;
  • пурпура;
  • акне;
  • потливость;
  • алопеция.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;
  • острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
  • нарушение костномозгового кроветворения;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • беременность;
  • период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все другие противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем – ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина – повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола (алкоголя). Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Читайте также:  Метализе: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги лекарственного препарата Карбамазепин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Актинервал;
  • Апо Карбамазепин;
  • Загретол;
  • Зептол;
  • Карбалепсин ретард;
  • Карбамазепин Никомед;
  • Карбамазепин Акри;
  • Карбамазепин Ферейн;
  • Карбапин;
  • Карбасан ретард;
  • Мазепин;
  • Стазепин;
  • Сторилат;
  • Тегретол;
  • Тегретол ЦР;
  • Финлепсин;
  • Финлепсин ретард;
  • Эпиал.

Карбамазепин-акри

Инструкция по применению – КАРБАМАЗЕПИН-АКРИ

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% – с калом.

Показания

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема – 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1.2 г/сут, детям – 1 г/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко – непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко – повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях – снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях – брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко – нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко – лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Противопоказания

Беременность и лактация

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.

“Карбамазепин-Акри”: описание препарата, инструкция по применению

Противосудорожные препараты представляют собой средства, обладающие способностью устранять либо предупреждать эпилептические приступы, припадки. Терапия занимает достаточно продолжительный период. Противосудорожные препараты подбираются индивидуально, в зависимости от характера и течения патологии. Немаловажное значение имеет и переносимость пациента. Одним из таких средств является средство “Карбамазепин-Акри”. Далее рассмотрим этот медикамент подробнее. В статье будут приведены показания и противопоказания к средству “Карбамазепин-Акри”. Цена, побочные эффекты и взаимодействие с прочими лекарствами также будут описаны в статье.

Общие сведения

Стоимость медикамента в аптеках составляет около ста рублей. Активным компонентом средства является карбамазепин. Механизм действия медикамента основывается на снижении способности нейронов к поддержанию высокой частоты формирования повторных потенциалов за счет инактивации каналов натрия. Вместе с этим, вероятно, имеет значение снижение синаптической передачи. Это обусловлено замедлением высвобождения нейромедиаторов посредством блокирования пресинаптических натриевых путей и формирования потенциалов действия. Кроме основного, врачи отмечают умеренное антипсихотическое, антиманиакальное и анальгезирующее воздействие на фоне нейрогенных болей. Вероятно, в механизмы вовлекаются рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Они могут иметь связь с кальциевыми каналами. Кроме этого, значение может иметь влияние средства “Карбамазепин-Акри” на структуру модуляторов нейропередачи. Медикамент обладает также антидиуретическим эффектом. Последний может обуславливаться гипоталамическим воздействием на осморецепторы и прямым влиянием на почечные канальцы, которое опосредуется за счет секреции антидиуретического гормона.

Фармакокинетика

После перорального приема средство “Карбамазепин-Акри” подвергается практически полной абсорбции. Связь с белками плазмы составляет 75%. Время полувыведения лекарства – от 12 до 29 часов. Препарат “Карбамазепин” выступает в роли индуктора печеночных ферментов, стимулирует свой метаболизм. Порядка 70% принятой дозы выводится в виде неактивных продуктов с мочой, около 30% – с каловыми массами.

Средство “Карбамазепин-Акри”: инструкция по применению. Показания

Лекарство назначается при разных формах эпилепсии. В частности, медикамент показан при фокальных, больших и спонтанных припадках. Средство “Карбамазепин-Акри” инструкция по применению рекомендует для устранения болевого синдрома преимущественно нейрогенной природы. В частности, к показаниям относят невралгию тройничного нерва на фоне рассеянного склероза, а также эссенциальной (в том числе глоссофарингеального типа) формы. Рекомендован медикамент при диабетической невропатии. В качестве профилактического средство назначается при аффективных и шизоаффективных психозах, синдроме абстиненции (алкогольной).

Дозировка для пациентов с 12 лет

Средство “Карбамазепин-Акри” инструкция рекомендует при эпилепсии принимать исключительно в качестве монотерапии. Начальная дозировка для подростков и взрослых – 100-200 мг 1-2 р./сут. В отдельных случаях допускается увеличение количества не больше чем на 200 миллиграмм в день с интервалом в неделю. Некоторые специалисты рекомендуют лечение начинать со 100 мг/сут., повышая постепенно дозу до терапевтической с недельным перерывом. Такая тактика способствует предупреждению развития побочных эффектов и нерезультативности терапии. Для подростков и взрослых максимальная доза – 1,2 мг/сут. Для пациентов 12-15 лет допускается прием не более 1 г/сут. В особых случаях взрослым может назначаться по 1,6 г/день. Для устранения болевого синдрома медикамент “Карбамазепин-Акри” рекомендован в первый день лечения в дозе 100 мг 2 р./сут. Далее ее повышают не больше чем на 200 миллиграмм в день. В отдельных случаях допускается увеличение дозы с интервалом в 12 часов на 100 мг до снижения болевого синдрома. В качестве поддерживающей терапии назначается по 200-1200 мг/день, разделенных на несколько приемов. Суточная дозировка при невралгии – 200-400 мг. Спустя 2-3 дня терапии допускается при необходимости повысить ее на 100-200 мг/день. Лечение длится 7-10 суток. Когда оптимальный эффект будет достигнут, дозировка постепенно снижается до поддерживающей, которую следует принимать продолжительный период. При диабете (несахарном) назначается 2-3 р./сут., а при диабетической невропатии 2-4 р./сут. по 200 мг. Для предупреждения припадков на фоне синдрома абстиненции (алкогольной) рекомендованная доза – 200 миллиграмм трижды в день. Средство может назначаться в качестве антипсихического в начале лечения. Доза при этом составляет 200-400 мг, разделенных на несколько применений. В особых случаях допускается увеличение дозировки до максимальной – 1,6 г/день с интервалом в неделю с учетом клинического эффекта. В качестве профилактики рецидивов шизоаффективных и аффективных припадков назначается по 600 мг 3-4 р./сут.

Режим дозирования для детей

При эпилепсии пациентам до 6 лет назначается по 10-20 мг/кг в день в 2-3 приема. В особых случаях разрешено с интервалом в неделю увеличить количество на 100 мг (не больше). Поддерживающая доза – 250-300 мг/день (не более 400 мг/сут.). Пациентам 6-12 лет в начале терапии назначается по 100 мг 2 р./сут. в 1 день. Далее с интервалом в неделю доза постепенно повышается на 100 мг/сут. до наступления терапевтического эффекта. В качестве поддерживающей терапии назначается 400-800 мг/день. В сутки не рекомендовано превышать дозировку более чем на 1 г.

Читайте также:  Ибандроновая кислота сандоз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Таблетки “Карбамазепин-Акри” не рекомендованы при атривентрикулярной блокаде, наличии перемежающейся порфирии в анамнезе, гиперчувствительности. Не назначается медикамент одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. К противопоказаниям также относят предшествующую миелодепрессию.

Побочные эффекты средства “Карбамазепин Акри”

Отзывы врачей свидетельствуют о хорошей переносимости лекарства при приеме в соответствии с назначенной дозой. Тем не менее, на фоне приема медикамента могут возникать побочные эффекты. Наиболее распространенными считаются тошнота, сонливость, атаксия, головокружения. Прочие негативные последствия возникают достаточно редко. В частности, некоторые пациенты жалуются на появление кожной аллергической реакции, головной боли, сухости во рту и рвоты, отечности, повышение веса. При приеме медикамента могут отмечаться тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гипонатриемия, задержка жидкости. К побочным проявлениям относят также снижение осмолярности плазмы, возникновение непроизвольных движений, расстройства аккомодации. На фоне лечения вероятны нарушения проводимости миокарда, нистагм, усиление активности трансаминаз, лейкоцитоз, диарея, желтуха, запор. Среди негативных последствий также отмечаются лихорадка, артралгии, холестатический гепатит, гепатоспеленомегалия. В особых случаях может наблюдаться дизартрия, окуломоторные расстройства, парестезии, периферические невриты, слабость мышц, признаки парезов. Крайне редкими побочными эффектами считаются нарушения сознания, ажитация, усталость, ухудшение аппетита, агрессивное поведение.

Особые указания

Медикамент не назначается при генерализованных или атипичных эпилептических (малых), атонических или миоклонических припадках. Не рекомендовано средство для купирования обычных болей, а также для профилактики в период длительной ремиссии невралгии тройничного нерва. Прием медикамента осуществляется под тщательным контролем специалиста.

Меры предосторожности

Корректировка дозы может потребоваться для пациентов, страдающих патологиями сердечно-сосудистой системы, выраженными нарушениями почечной и печеночной функции, сахарным диабетом, высоким внутриглазным давлением. Осторожность проявляют при наличии в анамнезе указаний на гематологические реакции в ответ на прием прочих лекарств и на прерывание курса лечения средством “Карбамазепин”, при задержке мочи, гипонатриемии, гиперчувствительности к антидепрессантам трициклического ряда. Корректировка дозы необходима также пожилым пациентам и детям. На фоне продолжительной терапии необходимо обеспечить контроль над состоянием функции почек и печени, картины крови, концентрацией в плазме электролитов. Необходимо также регулярное офтальмологическое обследование. Для контроля безопасности и результативности лечения необходимо периодически определять концентрацию действующего вещества медикамента в крови. При проведении терапии следует ограничить потенциально опасную деятельность, при которой необходимо повышенное внимание, скорость психомоторной реакции. При приеме препарата не допускается употребление спиртного.

Беременность и лактация

При назначении в дородовом периоде необходимо тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и возможный риск для плода и матери. Особенно это касается первого триместра. На фоне беременности назначают минимальные дозы препарата. В период лактации медикамент рекомендован в качестве монотерапии.

Передозировка

При приеме повышенной дозы средства “Карбамазепин” развивается гиперрефлексия, сменяющаяся гипорефлексией. Отмечается также угнетение дыхания, моторики системы пищеварения, гипотермия. На фоне передозировки усиливается выраженность побочных действий лекарства.

Устранение симптомов передозировки

Специфических антидот отсутствует. Назначают промывание желудка, активированный уголь. При поздней эвакуации содержимого желудка отмечается отсрочка всасывания на 2-3 дня и повторное проявление признаков интоксикации. Для облегчения состояния назначается симптоматическая терапия. Перитонеальный диализ, гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Детям может потребоваться переливание крови. Рекомендована гемосорбция на угольных сорбентах.

Взаимодействие с прочими лекарствами

Средство “Карбамазепин-Акри” способно усиливать активность печеночных микросомальных ферментов и снижать эффективность веществ, подвергающихся метаболизму в печени. Такие лекарства, как “Верапамил”, “Даназол”, “Циметидин”, “Флуоксетин” и прочие повышают концентрацию медикамента. Обратное действие оказывают такие средства, как “Фенитоин”, “Фенобарбитал”, “Примидон”, “Теофиллин”. Медикамент “Карбамазепин” понижает переносимость этанола, ускоряет распад непрямых коагулянтов, фолиевой кислоты, гормональных противозачаточных. В ряде случаев при приеме средства отмечается усиление элиминации стероидов щитовидной железы. На фоне терапии препаратом “Карбамазепин-Акри” отмечается ускорение метаболизма местных анестетиков с повышением вероятности развития гепатоксичных эффектов.

Чем можно заменить средство?

При появлении выраженных побочных эффектов специалист может отменить терапию медикаментом “Карбамазепин”. Аналоги средства подбираются индивидуально. При этом учитывается переносимость составляющих пациентом, возраст и история болезни. Для средства “Карбамазепин” аналоги следующие: “Загретол”, “Карбадак”, “Эпиал”, “Сторилат”. Также могут быть назначены такие медикаменты, как “Тимонил”, “Тегретол”. Препараты “Финлепсин”, “Карбамазепин”, “Карбасан” также взаимозаменяемые средства.

Карбамазепин-Акри ® (Carbamazepine-Akri ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N000852/01 от 07.09.07 – Бессрочно

Карбамазепин-Акри ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карбамазепин-Акри ®

Таблетки1 таб.
карбамазепин200 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% – с калом.

Показания активных веществ препарата Карбамазепин-Акри ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
E23.2Несахарный диабет
F10.3Абстинентное состояние
F25Шизоаффективные расстройства
G35Рассеянный склероз
G40Эпилепсия
G50.0Невралгия тройничного нерва
G52.1Поражения языкоглоточного нерва
G63.2Диабетическая полиневропатия
R52.2Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема – 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1.2 г/сут, детям – 1 г/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко – непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко – повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях – снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях – брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко – нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко – лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.

Ссылка на основную публикацию