Кансамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кансамин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

– Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp. Назначение препарата для лечения этих инфекций возможно только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата,

– органические заболевания центральной нервной системы,

– эпилептические припадки (в том числе в анамнезе),

– нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в том числе в анамнезе),

– почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин),

– детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.

Поскольку в состав капсул входит лактоза, не рекомендуется принимать препарат пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам в детском возрасте (с 3 до 18 лет), а также пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Как применять: дозировка и курс лечения

Капсулы принимают внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта – после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.

Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Стандартная доза для детей (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг) составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе – 6 месяцев и более.

Фармакологическое действие

Входящий в состав препарата циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки. Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в том числе с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” аминотрансфераз.

Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Передозировка препарата может проявиться такими симптомами, как головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Показано симптоматическое лечение, активированный уголь, противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные препараты.

Особые указания

Лечение циклосерином необходимо отменить или уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.

Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным внутримышечным введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

В некоторых случаях применение препарата и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие

Алкоголь увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками, что может привести к развитию анемии и периферического неврита; требуется дополнительное применение пиридоксина.

Кансамин капсулы инструкция

Полная инструкция для Кансамин в форме капсулы

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав Кансамин в форме капсулы

Действующее вещество: Циклосерин 125 мг. 250 мг, 500мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 6,0 мг/ 12,0мг/ 24,0 мг; лактоза – 5,0 мг/ 10,0 мг/ 20,0 мг; тальк – 4,0 мг/ 8,0 мг/16,0 мг.

Состав твердых желатиновых капсул (“Эрават Фарма Лимитед”, Индия):

Для дозировки 125 мг: вода очищенная – 14-15 мг, натрия лаурилсульфат – 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой – 0,1500 мг; титана диоксид – 1,1252 мг, желатин – до 100 мг.

Для дозировки 250 мг: вода очищенная – 14-15 мг, натрия лаурилсульфат – 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,8 мг. пропилпарагидроксибензоат – 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой – 0,8664 мг; краситель азорубин – 0,5363 мг; краситель хинолиновый желтый – 0,0600 мг; титана диоксид – 1,6129 мг, желатин – до 100 мг.

Для дозировки 500 мг: крышечка: вода очищенная – 14 – 15 мг, натрия лаурилсульфат – 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат- 0,2 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,1500 мг; титана диоксид – 1,1627 мг, желатин – до 100 мг. корпус: вода очищенная – 14-15 мг, натрия лаурилсульфат – 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,8 мг. пропилпарагидроксибензоат – 0.2 мг, титана диоксид – 2,05 мг, желатин до 100 мг.

Описание

Для дозировки 125 мг: твердые желатиновые капсулы голубого цвета № “2”;

Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы темно-коричневого цвета № “1”;

Для дозировки 500 мг: твердые желатиновые капсулы № “00”, тело белого цвета, крышка желтого цвета.

Содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки. Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция после перорального приема – 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

Время достижения максимальной концентрации – 3-4 ч. Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г максимальная концентрация (Смах) составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Смах составляет 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Частично (35%) метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет около 10 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50 % через 12 ч, 65-70 % в пределах 24-72 ч, небольшие количества – кишечником. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания Кансамин в форме капсулы

Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp. Применять Кансамин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.

Противопоказания Кансамин в форме капсулы

Повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.

Не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат содержит лактозу.

С осторожностью

Детский возраст (с 3 до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы Кансамин в форме капсулы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта – после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.

Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг). Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе – 6 месяцев и более.

Побочные эффекты лекарства

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” аминотрансфераз.

Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).

Особые указания

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.

Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Читайте также:  Плогрель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы по 125 мг, 250 мг и 500 мг.

Условия хранения

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Кансамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Торговое название препарата: Кансамин (Kansamin)

Международное непатентованное наименование: Циклосерин

Лекарственная форма: капсулы

Действующее вещество: циклосерин

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезные антибиотики

Фармакологическое действие:

Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Показания к применению:

Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp. Назначение Кансамина для лечения этих инфекций возможно только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата,

органические заболевания центральной нервной системы,

эпилептические припадки (в том числе в анамнезе),

нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в том числе в анамнезе),

почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин),

детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.

Поскольку в состав капсул входит лактоза, не рекомендуется принимать препарат пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Кансамина пациентам в детском возрасте (с 3 до 18 лет), а также пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Способ применения и дозировка:

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта – после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г. Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг). Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг. Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки. Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе – 6 месяцев и более.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом – увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности: 2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ, Россия

Циклосерин

Циклосерин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cycloserine

Код ATX: J04AB01

Действующее вещество: циклосерин (cycloserinum)

Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Валента Фармацевтика ОАО (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд (Южная Корея) и др.

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Циклосерин – противотуберкулезное лекарственное средство широкого спектра антибактериального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Циклосерин в форме капсул:

  • дозировка 125 мг – № 2, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом белого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка);
  • дозировка 250 мг – желатиновые твердые; в зависимости от производителя: №1, темно-коричневого с красным оттенком цвета, или с красной непрозрачной крышечкой и почти белым или белым корпусом; № 0, непрозрачные белого цвета, или с крышечкой бледно-коричневого или оранжевого цвета, и корпусом белого цвета (по 7 или 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 упаковок; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок; по 100 шт. в полиэтиленовом флаконе, по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 флакон или 1, 5, 10 блистеров; по 4 или 10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 1, 5, 10 стрипов по 10 шт., по 1 или 10 стрипов по 4 шт.; по 30, 50 или 100 шт. в пакете из полиэтилена низкой плотности, в полимерной банке 1 пакет; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
  • дозировка 500 мг – № 00, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом желтого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка).

Содержимое капсул: порошок или смесь гранул и порошка от почти белого или белого до бледно-желтого цвета; возможно наличие уплотнения содержимого капсулы по ее форме, которое при надавливании распадается.

В 1 капсуле содержатся:

  • активное вещество: циклосерин – 125, 250 или 500 мг;
  • дополнительные компоненты: 125 и 500 мг – магния стеарат, лактоза, кремния диоксид коллоидный; 250 мг – состав зависит от производителя;
  • капсульная оболочка; 125 мг – желатин, титана диоксид; 500 мг – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; 250 мг – состав зависит от производителя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклосерин относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации препарата в очаге воспаления он проявляет бактериостатические или бактерицидные свойства. Нарушая синтез клеточной оболочки, действующее вещество проявляет себя как конкурентный антагонист D-аланина. Препарат угнетает деятельность ферментов, обеспечивающих синтез клеточной стенки.

Циклосерин проявляет активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, при концентрации 10–100 мг/л – к Treponema spp. и Rickettsia spp. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 10–20 мг/л и выше на плотной, и 3–25 мг/л – на жидкой питательной среде. Резистентность микроорганизмов развивается спустя 6 месяцев после начала терапии в 20–80% случаев.

Фармакокинетика

После перорального приема абсорбция циклосерина составляет 70–90%, с белками плазмы он почти не связывается. Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме крови пропорционально полученной дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. Время ее достижения (TCmax) – 3–4 часа. В случае приема циклосерина по 250 мг каждые 12 часов Cmax может варьировать от 25 до 30 мкг/мл.

Вещество хорошо проникает в ткани и жидкости организма, такие как грудное молоко, спинномозговая жидкость, лимфатическая ткань, мокрота, желчь, легкие, плевральный выпот, асцитическая и синовиальная жидкости. Проходит плацентарный барьер. В плевральной и брюшной полости может содержаться 50–100% от концентрации средства в сыворотке.

Процессу метаболической трансформации подвергается не более 35% принятой дозы, период полувыведения на фоне нормальной функции почек составляет 10 часов. Экскретируется средство в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации: 50% – спустя 12 часов, 65–70% в пределах 24–72 часов; незначительное количество выводится с фекалиями.

При наличии хронической почечной недостаточности (ХПН) через 2–3 дня может возникнуть кумуляция.

Показания к применению

  • туберкулез: хронические формы, активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в т. ч. поражение почек) – при чувствительности возбудителей к препарату и после неэффективной терапии основными лекарственными средствами (в составе комбинированного лечения);
  • инфекции мочевыводящих путей, обусловленные чувствительными штаммами грамотрицательных и грамположительных бактерий (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
  • атипичные микобактериальные инфекции, включая возбуждаемые Mycobacterium avium (в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эпилептические припадки (включая данные в анамнезе);
  • эпилепсия;
  • органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
  • ХПН при клиренсе креатинина (КК) менее 25 или менее 50 мл/мин (в зависимости от производителя);
  • алкоголизм;
  • нарушения психики (тревожность, депрессия, психоз, в т. ч. в анамнезе);
  • гиперчувствительность к составляющим Циклосерина.

Дополнительные противопоказания в зависимости от производителя:

  • порфирия;
  • наркомания;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 3 или до 12 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы (при наличии в составе капсул лактозы).

Согласно инструкции, Циклосерин с крайней осторожностью следует применять у детей.

Инструкция по применению Циклосерина: способ и дозировка

Циклосерин принимают перорально, непосредственно перед едой, в случае раздражения слизистой пищеварительного тракта – после еды.

Начальная доза для взрослых, как правило, составляет – по 250 мг, принимаемые 2 раза в сутки (каждые 12 часов) на протяжении первых двух недель. В дальнейшем, если это целесообразно, в зависимости от переносимости, дозу осторожно повышают до 250 мг 3–4 раза в сутки (каждые 6–8 часов), осуществляя при этом контроль концентрации вещества в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза Циклосерина – 1000 мг, при функциональных нарушениях почек требуется снижение дозы.

Пациенты с весом тела менее 50 кг, а также старше 60 лет, должны принимать препарат 2 раза в сутки по 250 мг.

Длительность терапии инфекций мочевыводящих путей – 7–10 дней, микобактериальных инфекций – от 6 месяцев и более.

Детям после 3 лет (или после 12 лет – в зависимости от производителя) рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 10–20 мг/кг веса в 2–3 приема, но не превышая 750 мг в сутки. Прием больших доз Циклосерина допускается только при лечении острой фазы туберкулезного процесса или при недостаточном эффекте вышеуказанных доз.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система и органы кроветворения: возникновение застойной сердечной недостаточности (при использовании суточных доз 1000–1500 мг);
  • нервная система: головокружение, головная боль, кошмарные сновидения, бессонница/сонливость, повышенная раздражительность, тревожность, агрессивность, ухудшение памяти, периферический неврит, тремор, парестезии, мышечные подергивания, дизартрия, депрессия, эйфория, нарушение ориентации с потерей памяти, спутанность мыслей, психоз, спутанность сознания, изменение характера, эпилептиформные судороги, парез, сопор, суицидальная настроенность, большие и малые приступы клонических судорог, гиперрефлексия, суицидальные попытки, кома;
  • аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • пищеварительная система: изжога, тошнота, диарея, повышение активности печеночных аминотрансфераз (преимущественно у пожилых пациентов с имеющимися ранее болезнями печени);
  • прочие: усиление кашля, лихорадка, мегалобластная/сидеробластная анемия, дефицит фолиевой кислоты и цианокобаламина.

Передозировка

Передозировка может отмечаться при плазменной концентрации циклосерина 25–30 мг/мл, возникающей вследствие нарушения почечного клиренса или приема больших доз препарата. При пероральном использовании средства в суточной дозе более 1000 мг повышается вероятность острого отравления. К симптомам хронической интоксикации на фоне длительного приема препарата по 500 мг в сутки относятся следующие нарушения: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, спутанность сознания, психоз, дизартрия, парестезии, судороги, парез, кома.

При данном состоянии рекомендуют проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Прием активированного угля является более эффективным для снижения всасывания, чем промывание желудка и индукция рвоты. При судорогах назначают противоэпилептические препараты, в целях профилактики нейротоксических реакций вводят пиридоксин по 200–300 мг в сутки, а также седативные и противосудорожные лекарственные средства. Проведение гемодиализа обеспечивает вывод циклосерина из крови, но не может исключить возникновение угрожающей жизни интоксикации.

Особые указания

До начала терапии требуется выделить культуры микроорганизмов и установить чувствительность штаммов к препарату. В случае выявления туберкулезной инфекции следует определить сенситивность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Если на фоне терапии препаратом отмечается развитие аллергических дерматитов или симптомов интоксикации ЦНС (головокружение, тремор, головная боль, сонливость, судороги, угнетение/спутанность сознания, парез/дизартрия, гиперрефлексия), его использование требуется прекратить или уменьшить дозу. У пациентов с хроническим алкоголизмом из-за низкого терапевтического индекса циклосерина возрастает опасность появления судорог.

Во время лечения нужно проводить мониторинг функции почек (уровня креатинина и азота мочевины в крови), гематологических показателей, деятельности печени и концентрации препарата в крови.

В целях предупреждения развития симптомов поражения ЦНС, в частности, тремора, состояния возбуждения или судорог, могут использоваться противосудорожные или седативные препараты. Пациентам, принимающим циклосерин в суточной дозе свыше 500 мг, необходимо пребывать под непосредственным контролем врача из-за риска возникновения подобных нежелательных эффектов.

Для уменьшения или предотвращения токсического действия циклосерина рекомендуется во время курса принимать 3–4 раза в сутки (до еды) глутаминовую кислоту в дозе 500 мг и вводить внутримышечно натриевую соль АТФ (аденозинтрифосфата) 1 мл 1% раствора и пиридоксин по 200–300 мг в сутки.

Для профилактики развития нейротоксических нарушений используются психотропные лекарственные средства бензодиазепинового ряда – феназепам (в дозе 1 мг) или диазепам (в дозе 5 мг) на ночь, а также пирацетам 2 раза в сутки в дозе 800 мг.

Иногда прием циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может приводить к недостаточности фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамина В12) в организме, а также к развитию сидеробластной и мегалобластной анемии. Если на фоне терапии препаратом возникает анемия, необходимо назначить соответствующее обследование и лечение.

В период применения средства рекомендуется ограничить нервно-психическое напряжение больных и исключить такие возможные факторы перегрева как горячий душ и пребывание на солнце с непокрытой головой.

Читайте также:  Дерматикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ввиду быстрого развития устойчивости при использовании циклосерина в виде препарата монотерапии, его следует комбинировать с другими противотуберкулезными препаратами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние циклосерина на способность управлять автомобилем и другой сложной техникой не установлено, но ввиду возможного развития нежелательных реакций со стороны ЦНС пациентам следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Концентрации циклосерина в крови плода и в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке беременной или кормящей грудью женщины (соответственно). Сведений, подтверждающих негативное действие препарата на плод при его приеме во время беременности, не имеется.

  • беременность: допускается только в крайне редких случаях, при жизненно важной необходимости;
  • период лактации: следует прекратить грудное вскармливание.

У некоторых производителей Циклосерина беременность указывают в перечне абсолютных противопоказаний к приему препарата, поэтому следует внимательно изучать прилагаемую инструкцию.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано использовать детям до 3 или до 12 лет (в зависимости от производителя). Принимать циклосерин в детском возрасте необходимо с крайней осторожностью.

При нарушениях функции почек

При наличии ХПН (КК ниже 25 или 50 мл/мин – в зависимости от производителя) терапия противопоказана. У больных со сниженной функцией почек, получающих препарат в суточной дозе свыше 500 мг, на фоне возможных симптомов и признаков передозировки, уровень содержания циклосерина в крови требуется контролировать не менее 1 раза в неделю. Подбирать дозу в данном случае следует таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

При нарушениях функции печени

Функциональные нарушения печени не влияют на кинетику циклосерина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам (старше 60 лет) препарат рекомендуется принимать 2 раза в сутки по 250 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • пиридоксин: возрастает скорость выведения данного средства почками (возможно развитие периферического неврита и анемии, следует повысить дозу пиридоксина);
  • изониазид: увеличивается частота возникновения сонливости, головокружения (пациентам требуется тщательное наблюдение);
  • этионамид: усугубляется угроза появления нейротоксических эффектов препарата, повышается вероятность возникновения судорожного синдрома;
  • стрептомицин, изониазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК): снижается резистентность к этим средствам;
  • этанол: возрастает опасность развития эпилептических припадков (особенно у больных хроническим алкоголизмом).

Аналоги

Аналогами Циклосерина являются: Кансамин, Коксерин, Майзер, Циклорин, Циклосерин-Ферейн.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Циклосерине

Согласно отзывам, Циклосерин показывает хорошие результаты при лечении туберкулеза, преимущественно в составе комбинированной терапии. Однако указывается, что при длительном приеме возникает недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты. А также пациенты отмечают нейротоксичность препарата.

Цена на Циклосерин в аптеках

Цена на Циклосерин примерно составляет 4900–5800 рублей за упаковку, содержащую 100 капсул.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Коррекция зрения — одна из самых малотравматичных хирургических манипуляций. Тем не менее, волноваться перед предстоящим вмешательством — естественно. Другое де.

Кансамин (Kansamin)

Другие формы выпуска

Действующее вещество:

Форма выпуска:

Способ применения и дозы:

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат Кансамин следует принимать после еды).

Взрослые: обычно доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых составляет 250 мг дважды в сутки с 12‑ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная . читать далее

Подробное описание препарата:

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат Кансамин следует принимать после еды).

Взрослые: обычно доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых составляет 250 мг дважды в сутки с 12‑ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети от 3 до 18 лет: начальная доза составляет от 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приема (не более 750 мг в сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг препарат Кансамин назначают в дозе 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения препаратом Кансамин при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при туберкулезе — 6 месяцев и более.

Показания

В составе комбинированной терапии:

– Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол);

– Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp. Применять препарат Кансамин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность всех основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Противопоказания

− Повышенная чувствительность к циклосерину или другим компонентам препарата;

− Органические заболевания центральной нервной системы;

− Эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);

− Нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);

− Острая и хроническая сердечная недостаточность;

− Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

− Детский возраст до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг;

− Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Детский возраст с 3 до 18 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»), беременность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы:

Бессонница, сонливость, «кошмарные» сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психоз, суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, раздражительность, агрессивность, тревожность, изменения характера, периферические парезы, периферический неврит, гиперрефлексия, парестезия, мышечные подергивания, большие и малые приступы клонических судорог, сопорозное состояние, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения:

Обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000–1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Кожная сыпь, зуд.

Повышение активности «печеночных» аминотрансфераз.

Лихорадка, усиление кашля, дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости. Пациенты, принимающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Циклосерин способствует снижению резистентности к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК) и изониазиду. Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).

Состав и форма выпуска

Циклосерин — 125 мг, 250 мг, 500 мг.

Крахмал прежелатинизированный — 6,0 мг/12,0 мг/24,0 мг; лактоза — 5,0 мг/10,0 мг/20,0 мг; тальк — 4,0 мг/8,0 мг/16,0 мг.

Состав твердых желатиновых капсул («Капсугель», Бельгия)

Для дозировки 125 мг: бриллиантовый голубой — 0,1500%; диоксид титана — 1,8817%, желатин — до 100%.

Для дозировки 250мг: индиготин — 0,0632%; понсо 4R — 1,2637%; диоксид титана — 0,7362%, желатин — до 100%.

Для дозировки 500 мг:

Крышечка: хинолиновый желтый — 0,4343%; диоксид титана — 2,6000%; краситель солнечный закат желтый — 0,0057%; желатин — до 100%.

Корпус: диоксид титана — 2,0000%, желатин — до 100%.

Внешний вид препарата

Для дозировки 125 мг: твердые желатиновые капсулы голубого цвета № «2»;

Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы темно-коричневого цвета № «1»;

Для дозировки 500 мг: твердые желатиновые капсулы № «00», корпус белого цвета, крышечка желтого цвета.

Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика

Циклосерин — антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов микроорганизмов. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов. Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3–25 мг/л на жидкой и 10–20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10–100 мг/л. Так же активен в отношении Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20–60% случаев).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция после перорального приема — 70–90%. Время достижения максимальной концентрации — 3–4 ч. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах составляет 25–30 мкг/мл. Концентрации циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкости, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет около 10 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65–70% в пределах 24–72 ч, небольшие количества кишечником. При хронической почечной недостаточности через 2–3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Особые указания

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата Кансамин, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.

Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата Кансамин при данном состоянии противопоказано.

При приеме препарата Кансамин необходимо контролировать показатели электоэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна превышать 30 мкг/мл.

Перед началом терапии препаратом Кансамин необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу препарата Кансамин более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу препарата Кансамин необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень циклосерина в плазме крови ниже 30 мг/л. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за развития подобных симптомов.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие препарата Кансамин можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3–4 раза в сутки (до еды), пиридоксин 200–300 мг/сут. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения препаратом Кансамин необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Читайте также:  Глаупрост: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Применение препарата Кансамин может вызвать обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Кансамин необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Острая передозировка может наблюдаться при применении препарата Кансамин в дозе более 1000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мкг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса).

Симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает развития жизнеугрожающей жизни интоксикации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Препарат Кансамин следует применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрации циклосерина в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом Кансамин необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Производитель

АО «Фармасинтез», Россия

664007, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, д. 23, оф. 3.

Адрес производственной площадки:

г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184.

Претензии потребителей направлять по адресу

АО «Фармасинтез», Россия

664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184.

Даптомицин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконе 300 мг и 500 мг) лекарства для лечения фурункулов, абсцессов и эндокардита у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Даптомицин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Даптомицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Даптомицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения фурункулов, абсцессов, пиодермии и стафилококкового эндокардита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Даптомицин – антибиотик, циклический липопептид природного происхождения. Активен только в отношении грамположительных бактерий. Механизм действия Даптомицина основан на том, что в присутствии ионов кальция он связывается с клеточной мембраной (как в фазе роста бактериальной клетки, так и в состоянии покоя), вызывает ее деполяризацию, что приводит к стремительному ингибированию синтеза белка, ДНК и РНК и гибели клетки с незначительным лизисом.

Даптомицин быстро проявляет бактерицидную активность (зависимую от концентрации) в отношении чувствительных грамположительных микроорганизмов. В группу высокочувствительных микроорганизмов входят: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, коагулаза-негативные стафилококки, Streptococcus agalactiae (стрептококк), Streptococcus dysgalactiae subsp equisimilis, Streptococcus pyogenes, стрептококки группы G, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. В группу резистентных микроорганизмов входят природно-устойчивые грамотрицательные микроорганизмы.

Даптомицин эффективен у больных с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей (раневые инфекции, подкожные абсцессы), с бактериемией, вызванной Staphylococcus aureus (стафилококк), в том числе метициллинорезистентными штаммами (инфекционные эндокардиты, включая ранние послеоперационные эндокардиты)

Состав

Даптомицин + вспомогательные вещества

Фармакокинетика

В экспериментальных исследованиях даптомицин практически не всасывается в кровь при пероральном применении. При однократном или повторном приеме даптомицин преимущественно распределяется в хорошо васкуляризованных тканях и в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Даптомицин обратимо связывается с белками плазмы человека независимо от концентрации. У здоровых добровольцев связывание с белками составляет приблизительно 90%, в том числе при нарушении функции почек. Выводится преимущественно почками. При однократном применении 78% даптомицина выводится с мочой и 5% – с калом. Около 50% от дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания

  • абсцесс кожи и мягких тканей (ограниченное гнойное воспаление);
  • флегмона (разлитое гнойное воспаление);
  • фурункул (гнойное воспаление волосяного фолликула, сальной железы и прилежащей соединительной ткани);
  • карбункул (скопление нескольких фурункулов на одном участке кожи);
  • фолликулит (изолированное воспаление нескольких волосяных фолликулов);
  • сикоз (хроническое воспаление волосяных фолликулов);
  • импетиго (хроническое гнойничковое заболевание кожи);
  • септицемия, вызванная Staphylococcus aureus (сепсис);
  • острый и подострый инфекционный эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца);

Формы выпуска

Ли­офи­лизат для при­готовления раствора для инфузий 350 мг во флаконе.

Ли­офи­лизат для при­готовления раствора для инфузий 500 мг во флаконе.

Инструкция по применению и режим дозирования

Даптомицин вводится путем внутривенной инфузии в течение, как минимум, 30 минут.

При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая доза для взрослых – 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней или до исчезновения инфекции. При развитии бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, назначают 6 мг/кг препарата 1 раз в сутки.

При бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит, рекомендуемая доза для взрослых – 6 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2-6 недель по усмотрению лечащего врача.

Больным старше 65 лет при отсутствии тяжелых нарушений функции почек препарат назначают с осторожностью в дозе 4 или 6 мг/кг 1 раз в сутки. Поскольку опыт применения Даптомицина у пациентов старше 65 лет ограничен, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории больных.

Поскольку эффективность и безопасность Даптомицина у детей и подростков (младше 18 лет) не установлена, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

Правила приготовления и введения раствора Даптомицина

1. Для получения раствора для внутривенного введения с концентрацией даптомицина 50 мг/мл:

  • 350 мг лиофилизата растворяют в 7.0 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций;
  • 500 мг лиофилизата растворяют в 10.0 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Приготовление раствора Даптомицина проводят в асептических условиях.

Необходимо удалить полипропиленовый “flip of” колпачок для обнаружения центральной части резиновой пробки. 7 или 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций вводят во флакон через центр резиновой пробки, направляя иглу к стенке флакона. Флакон необходимо осторожно вращать для обеспечения полного растворения препарата, после чего оставить его на 10 минут. Затем флакон осторожно встряхивают в течение 5 минут до получения необходимого прозрачного восстановленного раствора. Во избежание вспенивания препарата флакон нельзя встряхивать интенсивно. Полное растворение лиофилизата обычно происходит в течение 15 минут.

До введения Даптомицина следует визуально проконтролировать качество растворения препарата и цвет раствора. Раствор Даптомицина должен быть от бледно-желтого до светло-коричневого цвета. При изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц препарат использовать нельзя.

Химическая и физическая стабильность растворенного препарата во флаконе сохраняется в течение 4 ч при температуре до 30 градусов по Цельсию; 12 ч при температуре до 25 градусов по Цельсию; до 48 ч – при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

2. Полученный раствор Даптомицина разводят 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно (в виде капельниц) течение 30 минут.

Химическая и физическая стабильность разведенного раствора в инфузионных мешках сохраняется в течение 12 ч при температуре до 25 градусов по Цельсию или 24 ч при температуре до 25 градусов по Цельсию.

С микробиологической точки зрения разведенный раствор препарата для в/в введения следует использовать сразу после приготовления. Если приготовленный инфузионный раствор не использован немедленно, время хранения не должно превышать 24 ч при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

Суммарный срок хранения раствора даптомицина во флаконе и разведенного раствора препарата в инфузионном мешке не должен превышать 12 ч при температуре 25 градуса по Цельсию или 24 ч – при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

3. После однократного введения Даптомицина оставшийся во флаконе неиспользованный раствор препарата повторно применять нельзя.

4. После использования препарата утилизацию всех материалов следует проводить надлежащим образом.

Нельзя смешивать Даптомицин с глюкозосодержащими растворами.

Побочное действие

  • грибковые инфекции;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • тромбоцитоз (увеличение количества тромбоцитов в крови);
  • анемия (уменьшение концентрации гемоглобина в крови);
  • эозинофилия (увеличение показателя эозинофилов в крови);
  • анорексия (расстройство пищевого поведения);
  • гипергликемия (повышение глюкозы крови);
  • тревога;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • парестезии (нарушение чувствительности кожи);
  • нарушение вкуса;
  • суправентрикулярная тахикардия (учащение сердцебиения);
  • экстрасистолия (нарушение сердечного ритма);
  • приливы;
  • понижение или повышение артериального давления;
  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • запор;
  • боль в животе;
  • диспепсия (тяжесть в животе, раннее насыщение);
  • глоссит (воспаление языка);
  • желтуха;
  • крапивница (сыпь);
  • зуд;
  • миозит (воспаление скелетных мышц);
  • мышечная слабость;
  • миалгия (боль в мышцах);
  • артралгия (боль в суставах);
  • рабдомиолиз (разрушение клеток мышц);
  • нарушение функции почек;
  • вагинит;
  • эозинофильные инфильтраты в легких;
  • везикуло-буллезная сыпь (пузырьки);
  • отечность в области ротоглотки;
  • анафилаксия;
  • постинфузионные реакции;
  • лихорадка;
  • озноб;
  • свистящее дыхание;
  • системная гиперемия;
  • обморок;
  • металлический привкус во рту;
  • ангионевротический отек;
  • DRESS-синдром (сыпь + эозинофилия+ системные проявления);
  • реакция в месте введения препарата;
  • кашель;
  • повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ);
  • нарушение электролитного баланса;
  • повышение креатинина в плазме крови;
  • повышение миоглобина.

Противопоказания

  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к даптомицину.

Не применяется для лечения пневмонии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли Даптомицин с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях Даптомицин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности, эмбрион, плод, роды и постнатальное развитие.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения Даптомицина у детей и подростков младше 18 лет не изучались.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают Даптомицин больным старше 65 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют Даптомицин у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 80 мл в минуту), ожирением, тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), пациентов старше 65 лет.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) применяют только в тех случаях, когда ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск. При этом требуется коррекция режима дозирования.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью возможно возрастание концентрации Даптомицина в плазме крови, приводящее к увеличению риска развития миопатии.

При подозрении на развитие смешанной инфекции (включая грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы) Даптомицин необходимо сочетать с соответствующими антибиотиками.

При глубоко локализованных инфекциях для достижения клинического эффекта следует незамедлительно проводить соответствующее хирургическое вмешательство (в том числе санация раны, удаление протезов, протезирование клапанов).

Поскольку при применении почти всех антибактериальных препаратов отмечалось развитие антибиотик-ассоциированных колитов и псевдомембранозного колита от умеренной до тяжелой степени (угрожающие жизни состояния), следует учитывать возможность развития данных нежелательных явлений и при применении Даптомицина и контролировать состояние пациентов с диареей во время лечения или вскоре после его окончания.

В период лечения следует тщательно контролировать уровень активности креатинфосфокиназы. У пациентов с мышечными симптомами неизвестной этиологии и значительным повышением активности этого фермента лечение Даптомицином следует прекратить.

При применении Даптомицина вместе с препаратами, вызывающими миопатию, необходимо контролировать активность креатинфосфокиназы чаще одного раза в неделю и обеспечить наблюдение за больными с целью своевременного выявления любых симптомов, указывающих на развитие миопатии.

В случае развития симптомов периферической невропатии следует обследовать больных и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Даптомицином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. Однако, учитывая профиль безопасности Даптомицина, отрицательное влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Даптомицин не метаболизируется или незначительно метаболизируется с участием изоферментов системы CYP450.

Опыт одновременного применения Даптомицина с препаратами, применение которых может сопровождаться миопатией, ограничен. Однако отмечено несколько случаев повышения активности креатинфосфокиназы и развития рабдомиолиза у пациентов, получающих Даптомицин вместе с препаратами, вызывающими миопатию. Применять Даптомицин вместе с лекарственными средствами, вызывающими миопатию, следует только в тех случаях, когда польза от терапии превышает возможный риск.

Поскольку выведение Даптомицина происходит главным образом путем почечной фильтрации, его плазменная концентрация может возрастать при одновременном применении с лекарственными препаратами, снижающими почечную фильтрацию (в том числе нестероидные противовоспалительные средства). Кроме того, при применении Даптомицина с указанными препаратами возможно развитие фармакодинамического взаимодействия вследствие кумулятивного эффекта на почечную функцию.

Необходимо с осторожностью применять Даптомицин вместе с потенциально нефротоксичными препаратами, обеспечив дополнительный регулярный контроль функции почек у всех больных (независимо от исходного состояния почечной функции).

Аналоги лекарственного препарата Даптомицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (антибактериальные препараты для системного применения):

  • Аминтакс;
  • Бактробан;
  • Банеоцин;
  • Биопарокс;
  • Бондерм;
  • Веллобактин В;
  • Вилимиксин;
  • Гелиомицин;
  • Грамицидин С;
  • Граммидин;
  • Кансамин;
  • Коксерин;
  • Колистин;
  • Кубицин;
  • Майзер;
  • Монурал;
  • Овеа;
  • Полижинакс;
  • Полимиксин В;
  • Сабвиксин;
  • Супироцин;
  • Триасепт;
  • Уронормин Ф;
  • Урофосфабол;
  • Урофосцин;
  • Фосмицин;
  • Фосфомицин;
  • Фосфорал ромфарм;
  • Фугентин;
  • Фузиданат;
  • Фузидерм;
  • Фузидиевая кислота;
  • Фузидин натрия;
  • Фузимет;
  • Фуцидин;
  • Фуциталмик;
  • Цикло плюс;
  • Цикломицин плюс;
  • Циклорин;
  • Циклосерин;
  • Экофомурал.

Отзыв врача-хирурга

Из положительных сторон Даптомицина следует отметить быстрое бактерицидное действие против большинства грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, энтерококков), которые часто резистентны к другим антибиотикам. В частности, если 10 лет назад для лечения пиодермии, фурункулеза в стационаре успешно применялся Ванкомицин, сейчас он уже малоэффективен, а Кубицин (торговое название Даптомицина) его полностью заменяет. Главный недостаток – выраженный нефротоксический эффект, поэтому с большой осторожностью назначаем при проблемах с почками и пожилым. Нередки и аллергические реакции, поэтому противопоказан аллергикам.

Ссылка на основную публикацию