Гранисетрон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гранисетрон

Гранисетрон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Granisetrone

Код ATX: A04AA02

Действующее вещество: гранисетрон (Granisetronum)

Производитель: Озон, ООО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.03.2019

Гранисетрон – противорвотный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость без цвета (по 1 или 3 мл во флаконах бесцветного стекла, в картонной пачке 5 или 10 флаконов);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, ядро почти белого цвета, оболочка – белая или почти белая (по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата/полипропилена, укупоренных навинчиваемыми крышками из полипропилена/полиэтилена с контролем первого вскрытия/системой «нажать-повернуть» или натягиваемыми крышками из полиэтилена с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка; по 10, 30 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 либо 10 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гранисетрона.

Состав 1 мл концентрата:

  • активное вещество: гранисетрон – 1 мг (в виде гидрохлорида гранисетрона – 1,42 мг);
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 9 мг; моногидрат лимонной кислоты – 2 мг; хлористоводородная кислота – в необходимом количестве; гидроксид натрия – в необходимом количестве; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гранисетрон – 1 мг (в виде гидрохлорида гранисетрона – 1,12 мг);
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 75,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг; гипромеллоза – 1 мг; стеарат магния – 0,5 мг;
  • оболочка: макрогол-4000 – 0,42 мг; гипромеллоза – 1,74 мг; диоксид титана – 0,84 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гранисетрон является селективным антагонистом серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, которые расположены в триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга и в окончаниях блуждающего нерва (практически не оказывает влияние на прочие рецепторы серотонина). Обладает выраженными противорвотными свойствами. Согласно проведенным исследованиям, у гранисетрона к другим видам рецепторов низкая аффинность, включая иные типы серотониновых рецепторов и D2-дофаминовые рецепторы.

Гранисетрон способствует устранению рвоты, которая возникает при возбуждении парасимпатической нервной системы из-за того, что происходит высвобождение серотонина энтерохромаффинными клетками. Также вещество эффективно при тошноте и рвоте, вызванной лучевой терапией, цитотоксической химиотерапией, и при послеоперационной тошноте и рвоте.

На плазменную концентрацию альдостерона и пролактина влияния не оказывает.

Благодаря действию на реполяризацию миокарда происходит блокирование hERG – гена специфических калиевых каналов сердца. На показателях ЭКГ (электрокардиограммы) это проявляется в виде изменения PR, QRS и в особенности в удлинении QT интервала.

Мутагенного воздействия гранисетрон ее оказывает. При пожизненном введении в высоких дозах у животных отмечается возрастание вероятности развития гепатоцеллюлярных опухолей.

Фармакокинетика

После перорального применения таблеток гранисетрон всасывается быстро и полностью, однако из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная биологическая доступность уменьшается до 60%. Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает.

Вещество распределяется по тканям и органам (включая эритроциты и плазму), средний Vd (объем распределения) – 3 л/кг. Связывается с белками плазмы – на уровне приблизительно 65%.

Среднее значение клиренса вещества – примерно 27 л/ч. При внутривенном введении Cmax (максимальная концентрация) вещества в сыворотке крови – 63,8 нг/мл. Плазменная концентрация гранисетрона с выраженностью противорвотного эффекта четкой корреляции не имеет. Развитие клинического эффекта может наблюдаться даже в случаях, если гранисетрон в плазме крови не обнаруживается.

Биологическая трансформация происходит преимущественно в печени N-деметилированием и окислением ароматического кольца, а затем конъюгацией. Основными метаболитами являются 7-ОН-гранисетрона сульфат, 7-ОН-гранисетрон и глюкуроновые конъюгаты. Некоторые из них, например, индазолин N-десметил гранисетрона и 7-ОН-гранисетрон, обладают противорвотным свойством, при этом вероятность значительного проявления их эффекта на человеческий организм мала. Согласно проведенным исследованиям, кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, благодаря чему можно предположить участие изоферментов подсемейства CYP3A. Основываясь на других исследованиях, гранисетрон на активность изофермента CYP3A4 не влияет.

В неизмененном виде почками в среднем выводится 12% дозы, в виде метаболитов – 47%. Оставшиеся 41% вещества выводятся в виде метаболитов кишечником.

Т1/2 (период полувыведения) имеет широкую индивидуальную вариативность и при пероральном и внутривенном введении составляет 9 часов.

При пероральном приеме линейный характер фармакокинетики гранисетрона сохраняется в диапазоне доз, которые выше рекомендованных до 2,5 раз.

У пациентов с печеночной недостаточностью, связанной с неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно 1/2 в сравнении с этим показателем у больных без нарушений функции печени. Несмотря на указанные изменения, коррекция дозы не требуется.

При введении гранисетрона в дозе 0,02 мг/кг у детей клинически значимые отличия фармакокинетических параметров от показателей у взрослых не отмечены.

Показания к применению

  • тошнота и рвота при проведении цитостатической химиотерапии: терапия (инфузионный раствор) и профилактика;
  • тошнота и рвота при проведении лучевой терапии: терапия и профилактика;
  • послеоперационная тошнота и рвота: терапия (инфузионный раствор).

Противопоказания

  • отягощенный анамнез по реакциям гиперчувствительности к иным селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 2 или 12 лет (для инфузионного раствора и таблеток соответственно);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Гранисетрон назначается под врачебным контролем):

  • частичная кишечная непроходимость;
  • сопутствующие болезни сердца, в особенности с аритмией при синдроме удлиненного интервала QT;
  • кардиотоксическая химиотерапия и/или наличие сопутствующих нарушений электролитного баланса;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
  • беременность.

Гранисетрон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Гранисетрон следует принимать внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

Рекомендованный режим дозирования:

  • цитостатическая химиотерапия (применение с целью профилактики): 2 раза в день по 1 мг или 1 раз в день 2 мг не дольше 7 дней после начала проведения цитостатической терапии. Первая доза при этом должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии;
  • лучевая терапия (применение с целью лечения и профилактики): 1 раз в день по 2 мг не дольше 7 дней после начала лучевой терапии. Первая доза при этом должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор, приготовленный из концентрата Гранисетрон, предназначен для внутривенного введения.

Для получения раствора можно использовать следующие инфузионные растворы: раствор Хартмана; 0,9% раствор хлорида натрия; 5% раствор декстрозы; 0,18% раствор хлорида натрия и 4% раствор декстрозы; раствор маннитола или раствор лактата натрия. Применять другие растворы нельзя.

Концентрат для приготовления инфузионного раствора нужно употреблять сразу после вскрытия флакона, дальнейшее применение оставшегося во флаконе препарата запрещается.

Раствор после приготовления нужно применять сразу. Готовый раствор стабилен на протяжении 24 часов при нормальном комнатном освещении при температуре 15–25 °С.

Внутривенное введение препарата допускается без разведения.

Рекомендованный взрослый режим дозирования при цитостатической химиотерапии (профилактика):

  • пациенты с весом от 50 кг: 1 флакон (3 мг/3 мл) должен быть разведен в 20–50 мл инфузионного раствора, время введения – 5 минут; препарат нужно применять до начала цитостатической химиотерапии; также 1 флакон (3 мг/3 мл) может вводиться болюсно (на протяжении 30 секунд);
  • пациенты с весом до 50 кг: 0,02–0,04 мг/кг; инфузию нужно закончить до начала цитостатической терапии.

Согласно клиническим данным, для контроля рвоты и тошноты большинству пациентов в течение 24 часов требовалась только 1 доза Гранисетрона.

Режим дозирования при лучевой терапии (применение с профилактической целью) такой же, как и при профилактике рвоты и тошноты при проведении цитостатической химиотерапии.

У небольшого числа пациентов при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии в процессе лечения Гранисетроном может возникать выраженная тошнота и неукротимая рвота. При необходимости могут быть проведены 2 дополнительные инфузии (длительностью по 5 минут), каждая в дозе до 3 мг, с интервалом не меньше 10 минут на протяжении 24 часов. Максимальная суточная доза – 9 мг.

При послеоперационной тошноте и рвоте для терапии однократно вводится 1 мг Гранисетрона медленно (не менее 30 секунд). Есть опыт применения препарата в дозе до 3 мг у больных, которые перенесли элективное оперативное вмешательство под анестезией.

После устранения тошноты и рвоты с профилактической целью могут быть назначены таблетки.

Рекомендованный режим дозирования для педиатрических пациентов при цитостатической химиотерапии:

  • терапия: не больше 2 дополнительных инфузий (на протяжении 5 минут), разовая доза – 0,02 мг/кг, с перерывом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза – 0,06 мг/кг;
  • профилактика: до начала цитостатической терапии однократная инфузия в дозе 0,02 мг/кг в 10–30 мл раствора для инфузий на протяжении 5 минут.

Сведения о применении препарата для терапии послеоперационной рвоты и тошноты у детей нет.

Побочные действия

Нежелательные явления на фоне применения Гранисетрона чаще всего не носят тяжелый характер и не требуют отмены препарата.

Есть данные о редких и иногда тяжелых случаях проявления повышенной чувствительности (например, в виде анафилаксии).

Читайте также:  Адепресс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Гранисетрон – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: гранисетрона гидрохлорид – 1,12 мг, в пересчете на гранисетрон – 1,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 75,38 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,00 мг; гипромеллоза – 1,00 мг; магния стеарат – 0,50 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 1,74 мг; макрогол-4000 – 0,42 мг; титана диоксид – 0,84 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гранисетрон – селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.
Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и D2-дофаминовые рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Гранисетрон блокирует калиевые hERG каналы сердца, влияя на реполяризацию миокарда. На показателях электрокардиограммы (ЭКГ) это проявляется в изменении PR, QRS и особенно в удлинении QT интервала.
Не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro.
При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.
Распределение
Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Основные метаболиты 7-ОН-гранисетрон, 7-ОН-гранисетрона сульфат и глюкуроновые конъюгаты. Некоторые из них, например 7-ОН-гранисетрон и индазолин N-десметил гранисетрона, обладают противорвотным действием, но вероятность значимого проявления их эффекта на организм человека мала. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся кишечником в виде метаболитов.
Период полувыведения (T1/2) при пероральном приеме составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.
Особые группы пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, значения общего плазменного клиренса составляют примерно половину от значений плазменного клиренса по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Несмотря на данные исследования, коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе;
  • реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов в анамнезе;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

С осторожностью

  • частичная кишечная непроходимость;
  • беременность;
  • сопутствующие заболевания сердца, особенно с аритмией при синдроме удлиненного интервала QT;
  • при кардиотоксической химиотерапии и/или сопутствующих нарушениях электролитного баланса;
  • дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз сутки не более 7 дней после начала цитостатической терапии.
При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.
Лучевая терапия (профилактика и лечение)
Внутрь по 2 мг 1 раз сутки не более 7 дней после начала лучевой терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.
Специальный режим дозирования
Препарат в форме таблеток не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 12 лет, т.к. недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма гранисетрона – концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Пожилой возраст, почечная недостаточность
Особых мер предосторожности при применении препарата у пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью не предусмотрено.
Печеночная недостаточность
Нет сведений о повышение частоты побочных эффектов у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

В большинстве случаев побочные реакции при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение, серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем), экстрапирамидные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек, в том числе отек лица.
Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократного внутривенного введения не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для гранисетрона неизвестен. Показано проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции “печеночных” ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

Особые указания

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача, т.к. препарат может снижать моторику кишечника.
Гранисетрон безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи удлинения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, получающими кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие нарушения электролитного баланса.
Сообщалось о случаях развития перекрестной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов.
Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, или нарушением всасывания глюкозо-галактозы не рекомендуется применять препарат.

Читайте также:  Карбамазепин-акри: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что при терапии препаратом сообщалось о появлении сонливости и головокружения.
При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг.
По 10, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридический адрес:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11

Гранисетрон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антагонист рецепторов 5-гидрокситриптамина с высокой степенью селективности (избирательности), обладает противорвотной активностью.

Показания к применению:

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при терапии цитостатиками (средствами, подавляющими деление клеток).

Методика применения:

Внутрь обычно назначается по 1 таблетке 2 раза в день в течение цитостатической терапии. Первую дозу вводят не ранее, 1 чем за 1 ч до начала цитостатическ’ой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Для внутривенного введения 3 мг препарата растворяют в 20-50 мл стерильного инфузионного раствора (изотонический раствор хлорида натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Гартмана, раствор натрия лактата или 10 % раствор маннитола) и вводят в течение 5 мин. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением, но после разведения в асептических (стерильных) условиях инфузионный раствор можно применять в течение 24 ч. После указанного срока применение готового раствора не рекомендуется. Использование других растворов не допускается.

Для профилактики возникновения тошноты и рвоты препарат вводят один раз в день (в отдельных случаях возможно провести 2 дополнительных введения за сутки). Продолжительность курса профилактического лечения может составлять до 5 дней подряд, курс лечения гранисетроном следует закончить до начала лечения цитостатиками. В лечебных целях препарат назначают в тех же дозах, что и для профилактики. Проведение дополнительных инфузий допускается с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза – 9 мг (три 5-минутные инфузий по 3 мг).

Каких-либо изменений в дозировании препарата для пожилых пациентов не требуется.

Инфузионный раствор гранисетрона не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Нежелательные явления:

Возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов) в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.

В связи с тем, что гранисетрон может снижать перистальтику (волнообразные движения) нижних отделов кишечника, больные с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Противопоказания:

Повышенная чувстительность к препарату.

При отсутствии жизненных показаний не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам. По строгим показаниям возможно его назначение кормящим женщинам, однако в этом случае следует прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 0,001 г, концентрат для инфузий в ампулах по 3 мл (0,003 г препарата) в упаковке по 5 штук.

В настоящее время недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. Хранить при температуре менее +30 °С в темном месте, не замораживать. Раствор гранисетрона может храниться не более 24 ч при комнатной температуре и обычном для закрытых помещений освещении (не допускается попадание прямого солнечного света).

Синонимы:

Препараты аналогичного действия:

Зофран (Zofran) Осетрон (Osetron) Трописетрон (Tropisetron) Ондансетрон (Ondansetron)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «гранисетрон» можно найти здесь:

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Гранисетрон (Granisetron)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гранисетрон

Химическое название

1-Метил-N-(9-метил-эндо-9-азабицикло[3.3.1]-нон-3-ил)-1H-индазол-3- карбоксамид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гранисетрон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гранисетрон

Гранисетрона гидрохлорид — порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20 °C. Молекулярная масса 348,9.

Фармакология

Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения — с желчью, около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48 ч. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.

Применение вещества Гранисетрон

Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Частичная кишечная непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки), беременность; детский возраст до 12 лет (для таблеток), до 2 лет (для инъекционных форм) — эффективность и безопасность применения не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Побочные действия вещества Гранисетрон

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД .

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.

Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими ЛС . Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А 4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС , вызывающими рвоту.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Читайте также:  Гингиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Гранисетрон

Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ .

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.

Гранисетрон-Тева аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Гранисетрон-Тева по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Гранисетрон-Тева:Ондансетрон-Лэнс
  • Самый популярный аналог Гранисетрон-Тева:Зофран
  • Классификация АТХ: Гранизетрон
  • Действующие вещества / состав: гранисетрон

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Ондансетрон-Лэнс ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
91 руб
2Ондансетрон ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
96 руб7 грн
3Латран ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
132 руб255 грн
4Ондансетрон-Тева ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
300 руб
5Ондансетрон-Альтфарм Ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
495 руб

При расчетах стоимости дешевых аналогов Гранисетрон-Тева учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Зофран ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
549 руб85 грн
2Ондансетрон ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
96 руб7 грн
3Латран ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
132 руб255 грн
4Китрил гранисетрона гидрохлорид
Аналог по составу и показанию
4200 руб250 грн
5Юнорм ондансетрон
Аналог по показанию и способу применения
52 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Гранисетрон-Тева

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Вомитран гранисетрон
Нотирол2906 руб5100 грн
Китрил гранисетрона гидрохлорид4200 руб250 грн
Авомит гранисетрон1700 руб

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Гранисетрон-Тева, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Зофран ондансетрон549 руб85 грн
Ондансетрон ондансетрон96 руб7 грн
Юнорм ондансетрон52 грн
Осетрон ондансетрон1600 руб22 грн
Еметон ондансетрон119 грн
Зофетрон ондансетрон108 грн
Ондансетрон-Лэнс ондансетрон91 руб
Ондансетрон-Тева ондансетрон300 руб
Ондем ондансетрон
Эмесетрон-Здоровье ондансетрон
Ондансетрон-Альтфарм Ондансетрон495 руб
Ондансетрон Сотекс ондансетрон
Эмесет ондансетрона гидрохлорид910 руб
Веро-Ондансетрон ондансетрон
Латран ондансетрон132 руб255 грн
Ондасетрон ондансетрон
Трописетрон трописетрон59 грн
Тропиндол трописетрон990 руб
Оницит палоносетрон3646 руб1600 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Мяты перечной листья Мята перечная25 руб7 грн
Мятные таблетки Мята перечная5 руб1 грн
Мяты перечной настойка Мята перечная14 руб3 грн
Эменд апрепитант2000 руб500 грн
Эменд В/В фосапрепитант, динатрия эдетат, полисорбат, лактоза безводная, натрия гидрокси3800 руб4500 грн
Варуби ролапитант
Авиоплант29 грн

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Гранисетрон-Тева цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Гранисетрон-Тева и узнать о наличии в аптеке поблизости

Гранисетрон-Тева инструкция

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: гранисетрон.

Упаковка
5 ампул по 1 или по 3 мл.

Фармакологическое действие
Гранисетрон-Тева – противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика
После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.
Связывание с белками плазмы – 65%.
Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.
T1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Показания
Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью.

Способ применения и дозы
Взрослым для приема внутрь разовая доза – 1 мг, для внутривенной инфузии разовая доза – 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза – 1 мг.
Максимальная доза – 9 мг/сут.
Детям в/в капельно однократно – 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза – 1 мг.
Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.
Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Гранисетрон

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Гранисетрон (Granisetrone): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о гранисетроне

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Гранисетрон” применяется для профилактики тошноты и рвоты, связанных с начальными и повторными курсами химиотерапии.

“Гранисетрон” является мощным, селективным антагонистом 5-HT 3 рецепторов. Противорвотная активность препарата достигается за счет ингибирования 5-HT3 рецепторов, присутствующих как центрально, так и периферически.

Отзывы пациентов о гранисетроне

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
5; 10

10; 20; 30; 40; 50; 60; 90; 100

Инструкция по применению гранисетрона

Фармакология

Фармакокинетика

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

Связывание с белками плазмы – 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл
гранисетрона гидрохлорид1.42 мг,
что соответствует содержанию гранисетрона1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9 мг, лимонная кислота моногидрат – 2 мг, вода д/и – до 1 мл, хлористоводородная кислота – q.s., натрия гидроксид – q.s.

* Используется при необходимости в технолоческом процессе для корректировки значения pH 5.3±0.3.

1 мл – флаконы бесцветного стекла (5) тип I – пачки картонные.
1 мл – флаконы бесцветного стекла (10) тип I – пачки картонные.
3 мл – флаконы бесцветного стекла (5) тип I – пачки картонные.
3 мл – флаконы бесцветного стекла (10) тип I – пачки картонные.

Дозировка

Взрослым для приема внутрь разовая доза – 1 мг, для в/в инфузии разовая доза – 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза – 1 мг.

Максимальная доза – 9 мг/сут.

Детям в/в капельно однократно – 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза – 1 мг.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Показания

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Ссылка на основную публикацию