Глибомет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ГЛИБОМЕТ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Глибомет – комбинированный пероральный гипогликемический (понижающий уровень сахара в крови) препарат. Комбинация двух активных веществ дает возможность уменьшения дозы каждого вещества. Глибенкламид является производным сульфонилмочевины IIпоколения. Обладает панкреатическим (оказывает влияние на функцию поджелудочной железы) и внепанкреатическим эффектами. С одной стороны, усиливает секрецию (выделение) инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бетаклеток (клеток, вырабатывающих инсулин) поджелудочной железы, с другой стороны, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Кроме того, препарат оказывает гиполипидемическое (уменьшающее содержание липидов /жиров/ в крови) действие и уменьшает вероятность тромбообразования (образования сгустка крови в кровеносном сосуде). Мег-морфин относится к группе бигуанидов, механизм действия которых выяснен недостаточно. По-видимому, усиливает утилизацию глюкозы мышцами, тормозит глкжонеогенез (процесс образования глюкозы) в печени, тормозит абсорбцию (всасывание) углеводов в кишечнике.

Показания к применению

Препарат Глибомет применяется при инсулинонезависимой форме сахарного диабета; случаи неэффективности диетотерапии либо сочетания диетотерапии и производных сульфонилмочевины; первичная или вторичная резистентность (устойчивость) к препаратам сульфонилмочевины; снижение чувствительности к препаратам сульфонилмочевины в результате их длительного применения.

Способ применения

Доза препарата Глибомет и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 2 таблетки в день во время еды. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2 г в пересчете на метформин. При необходимости доза препарата должна снижаться постепенно до минимальной, контролирующей уровень сахара в крови.

Побочные действия

В отдельных случаях у пациентов с почечной недостаточностью после приема алкогольных напитков возможно развитие лактацидоза (зачисления вследствие повышения уровня молочной кислоты). Описаны случаи повышения в сыворотке крови уровня молочной кислоты; азотемии (повышенного содержания в крови азотсодержащих продуктов белкового обмена); снижения рН крови (закисления крови). Крайне редко встречаются случаи обратимого изменения гемопоэза (кроветворения).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Глибомет являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Латентная форма сахарного диабета (сахарный диабет, характеризующийся отсутствием клинических симптомов болезни). Инсулинозависимая форма сахарного диабета. Кетоацидоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Диабетическая (связанная с повышением уровня сахара в крови) прекома (неполная потеря сознания – начальная стадия развития комы, характеризующаяся сохранением болевых и рефлекторных реакций), кома (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители). Уровень креатинина сыворотки (показатель уровня азотистого обмена), превышающий 12 мг/л. Выраженное нарушение функции печени или почек. Период проведения внутривенной урографии (рентгеноконтрастного исследования почек и мочевыводяших путей). Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушения периферической циркуляции). Нарушения дыхания. Недостаточность коры надпочечников. Хронический алкоголизм. Голодание. Дистрофия. Кровотечение. Шок. Гангрена (омертвение тканей, при котором они либо мумифицируются /высыхают/, либо подвергаются гнилостному распаду). Беременность.

Беременность

Препарат Глибомет противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипогликемический эффект препарата Глибомет может усиливаться при одновременном приеме дикумарола и его производных, бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, миконазола (для приема внутрь), сульфинпиразона и этанола в больших количествах.
Действие препарата Глибомет может снижаться при одновременном применении с эпинефрином (адреналином), ГКС, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, тиазидными диуретиками и барбитуратами.
При одновременном применении с препаратом Глибомет возможно усиление действия антикоагулянтов.
При одновременном прием препарата Глибомет с циметидином возможно усиление риска развития лактацидоза.
Бета-адренолокаторы маскируют симптомы гипогликемии.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Глибомет: возможны лактацидоз (обусловленный действием метформина), гипогликемия (обусловленная действием глибенкламида). Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.
Лечение: лактацидоз является состоянием, требующим неотложной терапии в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.
При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к.
После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой, в упаковке по 40 штук.

Глибомет

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 400 мг и глибенкламида 2,5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин, глицерин, тальк, магния стеарат, целлюлозы ацетилфталат, диэтилфталат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Противодиабетические средства и пероральные гипогликемизирующие препараты. Код АТС А10В D02.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый сахарный диабет – ИНСД) при недостаточной эффективности диетотерапии и монотерапии препаратами сульфонилмочевины или бигуанидов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому действующего (глибенкламид, метформин) или вспомогательного компонента препарата, или к другим производным сульфонилмочевины, сульфамидами, сульфамидных диуретиков и в пробенецида из-за возможности перекрестных реакций;
  • диабет беременных
  • полная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа;
  • диабет I типа (инсулинозависимый)
  • диабетическая кома и прекома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина
  • острые состояния, связанные с риском нарушения функции почек дегидратация, выраженные инфекционные заболевания, острые и хронические заболевания, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии;
  • острые и хронические заболевания, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии, такие как тяжелые нарушения сердечной деятельности и кровообращения (сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфекционно-токсический шок, нарушение артериального периферического кровообращения), недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые респираторные заболевания)
  • применение диуретиков или антигипертензивных средств, способных привести к нарушению функции почек или при внутривенной урографии;
  • метаболизм с уклоном в сторону ацидоза
  • эпизоды лактатацидоза в анамнезе
  • состояния после резекции поджелудочной железы;
  • тяжелые нарушения функции печени, острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
  • тяжелые расстройства дыхания;
  • адреналиновая недостаточность
  • жесткая низкокалорийная диета и особое голодание;
  • тяжелые дистрофические заболевания;
  • тяжелые острые кровотечения
  • гангрена;
  • беременность или период кормления грудью
  • одновременное применение с босентан.

Способ применения и дозы

Суточную дозу, схему и длительность лечения на основании показателей метаболизма больного определяет врач.

Как правило, начальная доза составляет 2 таблетки, покрытые оболочкой, в сутки, которую следует принимать во время основного приема пищи.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы.

Тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения (вплоть до развития агранулоцитоза), панцитопения, гемолитическая анемия. Указанные реакции носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.

Со стороны нервной системы.

Головная боль, нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов зрения.

Вследствие изменения уровня глюкозы в крови могут возникать нарушения зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.

Со стороны обмена веществ и питания.

Увеличение массы тела.

Гипогликемия, возможно появление симптомов гипогликемии, особенно у ослабленных пациентов пожилого возраста, в случае необычного физической нагрузки, нерегулярного питания или употребления алкоголя, а также при нарушении функции почек и / или печени (см. Также раздел «Особенности применения»). Лактоацидоз, несмотря на недостаточность литературных данных, на фоне лечения метформином возможно развитие лактацидоза, особенно у больных со склонностью к нему, например при почечной недостаточности и острой сердечно-сосудистой недостаточности. Следует немедленно прекратить прием препарата и принять соответствующие меры, иначе это состояние очень быстро может принять тяжелое течение. Были сообщения о случаях повышения уровня молочной кислоты в крови, повышение соотношения лактата и пирувата, уменьшение рН крови и гиперазотемию, что имели очень неблагоприятное течение. Употребление алкоголя в период лечения способствует развитию лактацидоза. Длительное применение препарата может приводить к уменьшению всасывания витамина В 12 с последующим снижением его уровня в сыворотке крови больного, может привести к развитию мегалобластной анемии.

Со стороны пищеварительного тракта.

Тошнота, рвота, диарея, боли в верхней части живота, металлический привкус во рту, вздутие живота, потеря аппетита, чувство переполнения желудка, отрыжка. Чаще всего указанные побочные реакции возникают в начале лечения и в большинстве случаев исчезают сами по себе. Во избежание этих явлений рекомендуется постепенное увеличение дозы и суточная доза в 2-3 приема.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Эритема, зуд, крапивница, кореподобная или макулопапулезные экзантемой, повышенная фотосенсибилизация, пурпура, аллергический дерматит.

Со стороны печени.

Были отдельные сообщения о нарушениях биохимических показателей функции печени (преходящее повышение АсАТ, АлАТ, щелочной фосфатазы) или о развитии гепатита, в том числе медикаментозного гепатита, внутрипеченочного холестаза. Эти реакции проходили после отмены препарата.

Слабая диуретическое действие, оборотная протеинурия, гипонатриемия, протромбина, перекрестная аллергия с сульфаниламидами, производными сульфонамидов и пробенецидом.

Передозировка

Поскольку препарат содержит глибенкламид, в случае его передозировки может развиться гипогликемия, которая может привести к нарушению поведенческих реакций и комы. Симптомами передозировки (гипогликемии) могут быть: внезапное потоотделение, учащенное сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, нарушения сна, пугливость, неуверенность движений, обратимые неврологические выпадения (нарушение речи и зрения, появление паралича или нарушения чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемический шок). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы, положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги. В соответствии со степенью тяжести необходимо назначить пероральный прием глюкозы или внутривенно ввести гипертонический раствор глюкозы и госпитализировать больного. У больных с почечной дисфункцией клиренс глибенкламида может увеличиваться. Через связывания с белками глибенкламид, вероятно, не поддается гемодиализа. Кроме этого, могут возникнуть расстройства пищеварительного тракта и признаки гиперлактоацидемии, поэтому в таких случаях необходима госпитализация больного для проведения гемодиализа.

Применение в период беременности и кормления грудью

По применению препарата в период беременности отсутствуют доклинические и клинические данные, поэтому применение препарата противопоказано.

Препарат противопоказано применять детям.

Особенности применения

Любое лечение и в частности переход из одного гипогликемического средства на другой назначает врач. Больной должен четко придерживаться рекомендаций врача по дозировке и способу применения лекарственного средства, а также сопутствующего питания и режима физических нагрузок.

Из-за содержания производного сульфонилмочевины препарат следует применять только больным сахарным диабетом II типа при недостаточной эффективности диетотерапии.

Лактоацидоз. Это редкое но очень серьезное нарушение обмена веществ, причиной которого может стать кумуляции метформина. Факторами риска развития лактацидоза могут быть плохо компенсирован диабет, кетоз. Лактоацидоз характеризуется гипотермией, переходящий в кому. Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями как снижение рН крови, повышение уровня лактата в плазме крови до уровня 5 ммоль / л, увеличение анионного интервала и соотношение лактата / пирувата.

Больных, принимающих препарат, следует часто обследовать, чтобы выявить возможные факторы или условия, которые могут спровоцировать или обострить клеточную гипоксию и привести таким образом к развитию лактатацидоза, опасность возникновения которого повышается при печеночной и / или почечной недостаточности, сердечно-легочной недостаточности, алкогольной интоксикации, длительном голодании, применении диуретиков и желудочно-кишечных заболеваниях. Кроме того, пациента необходимо научить распознавать симптомы лактатацидоза (анорексия, тошнота, лихорадка, рвота, мышечные спазмы, увеличение амплитуды и частоты дыхания, общее недомогание, абдоминальные боли, диарея, возможна обнубиляция и потеря сознания) и гипогликемии (главный боль, раздражительность, нарушение сна, невроз, тремор, повышенное потоотделение), чтобы он мог немедленно сообщить врачу об их появлении. Врача также следует информировать о лихорадочные состояния и желудочно-кишечные нарушения. В этом случае врач должен быстро обследовать больного (определить уровень электролитов в сыворотке крови, рН артериальной крови, содержание лактата, пирувата, глюкозы и кетоновых тел).

Поскольку при лактатоацидози возможен летальный исход, при подозрении на это состояние терапию следует прекратить, а больного срочно госпитализировать. Подозрительным у больных диабетом следует считать наличие метаболического ацидоза с признаками кетоацидоза при отсутствии отравлений (салицилатами, алкоголем и т.д.).

Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, клиренс креатинина (его можно рассчитать, исходя из уровня креатинина в сыворотке крови по формуле Кокрофта-Голта) следует определить до начала лечения, и дальше проверять через регулярные промежутки времени:

  • не менее 1 раза в год у больных с нормальной функцией почек
  • не менее 2-4 раз в год у больных с клиренсом креатинина вблизи нижней границы нормы, а также у больных пожилого возраста.

У больных пожилого возраста функция почек часто снижена, хотя это не сопровождается клиническими проявлениями. Следует быть особенно осторожным в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например при назначении антигипертензивных или мочегонных средств или в начале терапии НПВП.

Хирургические вмешательства. Применение препарата прекратить за 48 часов до планового хирургического вмешательства с применением общей, спинальной или эпидуральной анестезии и восстановить не ранее чем через 48 часов после ее проведения и только после подтверждения нормальной функции почек. Всем больным следует продолжать придерживаться питания с равномерным употреблением углеводов в течение суток. Больные с избыточной массой тела должны придерживаться низкокалорийной диеты.

Глибомет ® содержит глибенкламид, поэтому у больных, которые его применяют, повышенный риск развития гипогликемии. Следует быть особенно осторожным при лечении больных с нарушением функции печени, почек и со снижением активности щитовидной железы, гипофиза и коры надпочечников. Риск затяжной гипогликемии повышен у больных пожилого возраста, поэтому для

этой группы больных следует применять препарат с особой осторожностью, а в начале лечения больные должны находиться под тщательным наблюдением. У больных с выраженными признаками склероза сосудов головного мозга, которые отказываются от сотрудничества, риск гипогликемии, как правило, повышен.

Хроническое злоупотребление послабляющими средствами также может приводить к нарушению обмена веществ.

Читайте также:  Динатроп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При сопутствующих травмах, оперативных вмешательствах, инфекционных заболеваниях и лихорадочных состояниях может возникнуть необходимость во временном применении инсулина для достаточной поддержки регуляции метаболизма.

Симптомами гипергликемии могут быть сильная жажда, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и / или сухость кожи, грибковые заболевания и кожные инфекции, а также ухудшение общего состояния.

Следует учитывать, что после употребления алкогольных напитков возможно появление реакций, подобных антабусно-алкогольных (покраснение лица и верхней части туловища, головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, повышение артериального давления).

Препарат не следует применять в течение 48 часов до, а при необходимости – после проведения ангиографии или урографии.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препараты сульфонилмочевины могут привести к развитию гемолитической анемии, так глибенкламид им следует назначать с осторожностью и необходимо рассмотреть возможность использования других лекарственных средств.

Больные должны быть проинформированы о том, что они должны немедленно обратиться к врачу при появлении у них других заболеваний при применении препарата, а в случае обращения к другому врачу – сообщить ему о том, что они болеют сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Больного следует сообщить о риске развития гипогликемии и, как следствие, снижение способности к концентрации внимания и скорости реакций, чтобы он учитывал это при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метформин не рекомендуется применять одновременно с:

    этиловым спиртом (в случае острой алкогольной интоксикации повышается риск возникновения лактоацидоза, особенно при сопутствующем голодании, истощении, печеночной недостаточности.

Применение глибенкламида может привести к развитию гипогликемии при одновременном применении с:

пероральных противодиабетических средств или инсулином; ингибиторами ангиотензинперетво-тельные фермента; анаболическими стероидными средствами и другими мужскими половыми гормонами; антидепрессантов средствами, например флуокетином, ингибиторами МАО; блокаторами бета-адренорецепторов; производными хинолона; хлорамфениколом; клофибратом и его аналогами; производными кумарина; дизопирамидом; фенфлурамином, миконазолом, пара-ПАСК, пентоксифиллином при парентеральном применении в больших дозах пергекселином; производными пиразолона; пробенецидом; салицилатами; сульфаниламидами; препаратами группы тетрациклина; тритоквалином; цитостатиками группы циклофосфамида.

Выраженность симптомов гипогликемии может также быть ослаблена при применении блокаторов бета-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина и резерпина.

Гипергликемические реакции, как следствие ослабления действия глибенкламида, могут возникать при одновременном применении с:

ацетазоламидом; блокаторами бета-адренорецепторов; барбитуратами; диазоксидом; диуретиками; глюкагоном; изониазидом; ГКС средствами; средствами группы никотиновой кислоты производными фенотиазина; фенитоином; рифампицином; гормонами щитовидной железы; женскими половыми гормонами (прогестерон, эстрогены) симпатомиметическими средствами.

Антагонисты Н 2 рецепторов, клонидин и резерпин могут вызвать как ослабление, так и усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии.

Эффект производных кумарина может усиливаться или снижаться в больных, получающих глибенкламид.

Босентан. У больных, получавших босентан одновременно с глибенкламидом, часто наблюдался повышенный уровень ферментов печени. Как босентан, так и глибенкламид подавляют механизм экспорта желчных кислот, что приводит к накоплению цитотоксических желчных кислот внутри клеток, поэтому одновременное применение этих средств противопоказано.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат Глибомет ® содержит глибенкламид – сульфонилмочевине второго поколения, который в низких дозах влияет на кинетику выработки инсулина течение не очень длительного периода времени и повторно после каждого приема, и метформин – бигуанид, который стимулирует периферическую чувствительность ткани к действию инсулина (повышение свя Связывание инсулина с рецепторами, усиления эффекта на пострецепторном уровне), регулирует всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и восстанавливает липидный обмен, уменьшает избыточный вес тела у больных сахарным диабетом с избыточной массой тела, а также уменьшает адгезивность тромбоцитов и оказывает фибринолитическую действие; все эти эффекты связаны с улучшенной переносимостью, простотой применения и снижением риска лактатоацидемии сравнению с другими бигуанидами. Взаимно усиливающее активность двух действующих компонентов препарата: стимулирующий эффект сульфонилмочевины по продуцированию эндогенного инсулина (панкреатический действие) и прямое влияние бигуанидов на мышечную (позапанкреатична действие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза) – позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента, что способствует профилактике чрезмерной стимуляции бета-клеток поджелудочной железы, а, следовательно, уменьшению риска дисфункции органа, а также обеспечивает безопасность и снижение частоты побочных действий.

Фармакокинетика. Глибенкламид на 84% всасывается в пищеварительном тракте и выводится через пищеварительный тракт и с мочой после его превращения в печени в неактивные метаболиты; период полувыведения составляет 5:00; степень связывания с белками плазмы – 97%.

Метформин всасывается в пищеварительном тракте; быстро выводится с калом и мочой; не связывается с белками плазмы, не поддается метаболизма в организме период полувыведения составляет около двух часов.

Основные физико-химические свойства

белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой для деления.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Упаковка

20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, 2 блистера или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Заявитель

Лабораторий ГИДОТТИ С.п.А.

Местонахождение

Виа Ливорнезе, 897 56010 Ла Веттола (Пиза), Италия.

Производители

Производство “in bulk”:

Местонахождение

Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлин, Германия.

Упаковка, контроль и выпуск серий:

Глибомет

Состав

1 таблетка включает 2,5 мг глибенкламида и 400 мг метформина гидрохлорида – активные ингредиенты.

  • 57,5 мг – кукурузного крахмала;
  • 65,0 мг – микрокристаллической целлюлозы;
  • 20,0 мг – диоксида кремния коллоидного;
  • 17,5 мг – глицерина (глицерола);
  • 40,0 мг – желатина;
  • 7,5 мг – стеарата магния;
  • 15,0 мг – талька.
  • 0,5 мг – диэтилфталата;
  • 2,0 мг – ацетилфталилцеллюлозы;
  • 2,5 мг – талька.

Форма выпуска

Препарат Глибомет выпускается в форме таблеток в оболочке, по 40; 60 или 100 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глибомет является комбинированным пероральным (для внутреннего приема) гипогликемическим препаратом, производным битуанида и сульфонилмочевины II поколения, который проявляет внепанкреатическое и панкреатическое действие.

Производное сульфонилмочевины II поколения – глибенкламид обладает стимулирующим воздействием на секрецию инсулина, посредством понижения глюкозой раздражающего порога бета-клеток поджелудочной железы.

Глибенкламид усиливает восприимчивость к инсулину и прочность его связей с клетками-мишенями, повышает высвобождение инсулина, увеличивает его воздействие на процесс впитывания глюкозы печенью и мышцами, в жировой ткани сдерживает липолиз. Действие препарата проявляется во второй стадии производства инсулина.

Производное бигуанида метформин проявляет стимулирующее действие по отношению к периферической чувствительности тканей к эффектам инсулина (усиливает рецепторную связь инсулина и увеличивает его эффекты на пострецепторном уровне).

В кишечнике уменьшает всасывание глюкозы, угнетает глюконеогенез и благоприятно влияет на обмен липидов, способствует понижению избыточного веса у больных сахарным диабетом. Обладает фибринолитической эффективностью за счет угнетения ингибитора активатора тканевого плазминогена.

Гипогликемическое действие Глибомета развивается уже через 2 часа и наблюдается на протяжении 12 часов.

Синергичное сочетание двух активных ингредиентов препарата – стимулирующее действие производного сульфонилмочевины на производство собственного инсулина (панкреатическое действие) и непосредственное воздействие бигуанида на жировую и мышечную ткани (внепанкреатическое действие — значительное повышение усвоения глюкозы) и ткань печени (уменьшение глюконеогенеза), допускает при определенной пропорции доз снизить содержание каждого элемента.

Данное обстоятельство помогает избежать избыточной активации бета-клеток в поджелудочной железе, и таким образом снизить риск нарушений ее функциональности, а также повысить безопасность применения гипогликемических средств и уменьшить частоту возможных побочных эффектов.

Абсорбция глибенкламида в ЖКТ происходит быстро и на достаточно высоком уровне (84 %). Максимальная концентрация наблюдается через 1-2 часа. Связь с плазменными белками на уровне 97%. Практически полностью метаболизируется (до неактивных метаболитов) в печени. Выводится с желчью и мочой в пропорции 50/50%, с периодом полувыведения от 5 до 10 часов.

Абсорбция в ЖКТ метформина также достаточно полная. Препарат почти не связывается с плазменными белками и быстро распространяется в ткани. В организме не метаболизируется. Выводится по большей части почками и в небольшом количестве кишечником, с периодом полувыведения около 7 часов.

Показания к применению

Препарат Глибомет показан для терапии сахарного диабета 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и предыдущего лечения бигуанидами и производными сульфонилмочевины, а также прочими гипогликемическими пероральными лекарственными средствами.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к глибенкламиду(в том числе производным сульфонилмочевины), метформинуили прочим ингредиентам препарата;
  • гестационный диабет;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • лактоацидоз(в том числе в анамнезе);
  • прекома, кетоацидоз, кома (диабетические);
  • состояния, которые характеризуются нарушением усваивания пищи и формированием гипогликемии;
  • острые состояния с риском нарушений функции почек: тяжелые инфекции, дегидратация, шок, введение контрастных йодсодержащих веществ (внутрисосудистое);
  • нарушение печеночной функции;
  • патологии почек (при креатинине для мужчин больше 135 ммоль/л и для женщин больше 110 ммоль/л);
  • состояния, связанные с гипоксией(дыхательная или сердечная недостаточность, шок, предшествующий инфаркт миокарда, тяжелые болезненные состояния дыхательных путей);
  • гангрена, инфекционные заболевания, обширныехирургические вмешательства, острая большая кровопотеря, травмы, обширные ожогии прочие состояния, которые нуждаются в инсулинотерапии;
  • период времени 48 часов до и после оперативного вмешательства, или проведения рентгенологическогоили радиоизотопноготестирования с введением контрастного йодсодержащего вещества;
  • лейкопения;
  • дистрофические изменения (липодистрофия, миотоническая дистрофия);
  • порфирия;
  • поддержание гипокалорийной диеты (до 1000 ккал в сутки);
  • острая интоксикацияалкоголем, хронический алкоголизм;
  • недостаточность глюкозо-6-фосфодегидрогеназы;
  • возраст до 18-ти лет;
  • беременностьи грудное кормление.

Не рекомендуют принимать Глибомет пациентам старше 60-ти лет, занимающихся тяжелой физической работой, из-за повышенного риска возникновения лактоацидоза.

  • тяжелые физические нагрузки (риск возникновения лактоацидоза);
  • патологии щитовидной железы;
  • лихорадочный синдром;
  • гипофункциякоры надпочечникови/или передней доли гипофиза.

Побочные действия

  • расстройства аппетита;
  • тошнота;
  • болезненность в животе;
  • рвота;
  • привкус метала в ротовой полости;
  • диарея;
  • активизация ферментов печени.
  • гемолитическая анемия;
  • лейкопения;
  • эритроцитопения;
  • тромбоцитопения;
  • мегалобластная анемия;
  • агранулоцитоз;
  • панцитопения.

При обнаружении проявлений лактоацидоза (общая слабость, боли в животе, рвота, мышечные судороги) следует незамедлительно прекратить прием таблеток Глибомета и обратиться к врачу.

  • дисульфирамоподобная реакция, проявляется при приеме алкоголяи характеризуется покраснениемверхней части туловища и кожи лица, головной болью, ощущением сердцебиения, тошнотойи рвотой, повышением АД.

Таблетки Глибомет, инструкция по применению

Инструкция по применению Глибомета рекомендует принимать таблетки препарата перорально (внутрь), желательно во время еды.

Дозировку и продолжительность терапии подбирает лечащий врач, исходя из состояния углеводного обмена пациента и содержания в крови глюкозы.

Как правило, начальная суточная доза равняется 1-3 таблеткам, с последующей постепенной корректировкой с целью подбора найэффективнейшей дозировки, которая обеспечит устойчивую нормализацию содержания глюкозы в крови.

Максимально допустимая суточная дозировка — 6 таблеток.

Передозировка

При передозировке отмечали развитие гипогликемии (глибенкламид) и лактацидоза (метформин).

При гипогликемии наблюдали: чувство голода, слабость, повышенную потливость, неврологические расстройства (временного характера), сердцебиение, парестезию в ротовой полости, бледность кожных покровов, тремор, головные боли, чувство беспокойства, патологическую сонливость, чувство страха, расстройства сна, нарушение координации. При прогрессировании этого состояния отмечали потерю самоконтроля и сознания.

В случае гипогликемии легкого течения рекомендуют прием сахара, напитки или пищу, содержащие большое количество углеводов (мед, варенье, сладкий чай). Если гипогликемия сопровождается потерей сознания, в/в вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы) в объеме 40-80 мл, после чего назначают инфузионное введение 5-10% раствора декстрозы. В последующем возможно дополнительное введение 1 мг глюкагона.

Если пациент остается в бессознательном состоянии вышеописанные процедуры повторяют. Отсутствие эффекта в этом случае, дает повод для проведения интенсивной терапии.

При лактацидозе отмечали: выраженную слабость, респираторные нарушения, боли в мышцах, сонливость, тошноту, боли в животе, рвоту, рефлекторную брадиаритмию, диарею, понижение АД, гипотермию, спутанность и потерю сознания.

В случае подозрения на лактацидоз необходимо немедленно отменить препарат, госпитализировать пациента и провести процедуру гемодиализа.

Взаимодействие

Гипогликемические эффекты Глибомета усиливаются при сочетаемом применении с производными кумарина (Синкумар, Варфарин), бета-адреноблокаторами, салицилатами, Окситетрациклином, Циметидином, Аллопуринолом, сульфаниламидами, ингибиторами МАО, Пробенецидом, Фенилбутазоном и его производными, хлорамфениколом, Сульфонамидом, циклофосфамидом, Пергексилином, Миконазолом (пероральным), Фенирамидолом, Сульфинпиразоном и этанолом.

Глюкокортикоиды, Адреналин, пероральные контрацептивы, барбитураты, тиазидные диуретики и гормоны щитовидной железы снижают гипогликемическую эффективность Глибомета.

На фоне приема Глибомета возможно усиление эффектов антикоагулянтов.

Параллельный прием Циметидина может повысить риск возникновения лактацидоза.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать проявления гипогликемии (исключение составляет повышенная потливость).

Применение рентгеноконтрастных йодсодержащих средств (для введения внутрисосудисто) может привести к нарушению почечной функции и кумуляции метформина (риск возникновения лактацидоза).

Условия продажи

Глибомет отпускается по предъявлению рецепта врача.

Условия хранения

Температура хранения – до 30°С.

Срок годности

Особые указания

Во время проведения терапии пациенты обязаны неукоснительно следовать всем рекомендациям врача, касательно дозировки и метода применения препарата, режима физических нагрузок, соблюдения диеты и самостоятельного контроля над уровнем глюкозы в крови.

Лактацидоз – опасное, но по счастью редкое патологическое состояние, которое проявляется кумуляцией молочной кислоты в крови, по причине накопления метформина. Наблюдаемые случаи возникновения лактацидоза у пациентов, принимающих Метформин, чаще всего отмечались у больных сахарным диабетом с параллельной выраженной почечной и сердечной недостаточностью.

С целью профилактики возможного лактацидоза необходимо обозначить все сопутствующие факторы риска, такие как: кетоз, декомпенсированный диабет, длительное голодание, печеночная недостаточность, усугубление алкогольными напитками и любое состояние, приводящее к гипоксии.

При прохождении терапии Глибометом следует постоянно контролировать количество креатинина в сыворотке, не менее 1 раза в 12 месяцев при нормальной функции почек и не менее 2-4 раз в 12 месяцев в пожилом возрасте и при количестве креатинина близкого к ВГН.

Соблюдать особую осторожность следует в случаях возникновения риска нарушения функции почек (начало лечения НПВС, антигипертензивными препаратами, мочегонными средствами).

Терапию Глибометом необходимо прервать за 48 часов до рентгенологического тестирования с в/в введением контрастных йодсодержащих веществ (в этот период времени следует принимать другие гипогликемические препараты).

Читайте также:  Летрозол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Также прерывание терапии за 48 часов требует проведение планового оперативного вмешательства под наркозом, с эпидуральной или спинальной анестезией.

Возобновление лечения возможно после перехода пациента на пероральное питание или через 48 часов после проведения операции, при условии нормального функционирования почек.

Следует проявить осторожность при вождении транспорта или выполнении точной и опасной работы.

Глибомет

Глибомет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Glibomet

Код ATX: A10BD02

Действующее вещество: Глибенкламид + Метформин (Glibenclamide + Metformin)

Производитель: Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 285 руб.

Глибомет – гипогликемический препарат для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глибомета: таблетки круглой двояковыпуклой формы с разделительной риской на одной из сторон, покрытые оболочкой белого цвета, без запаха (по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 3 или 5 блистеров).

Содержание действующих компонентов в 1 таблетке:

  • Глибенкламид – 2,5 мг;
  • Метформина гидрохлорид – 400 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк.

Состав оболочки: диэтилфталат, ацетилфталилцеллюлоза, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глибомет является пероральным комбинированным гипогликемическим препаратом, относящимся к производным бигуанида и сульфонилмочевины II поколения. Он характеризуется панкреатическим и внепанкреатическим действием.

Глибенкламид входит в состав группы производных сульфонилмочевины II поколения и стимулирует синтез инсулина посредством снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы. Вещество повышает сенситивность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, активизирует высвобождение инсулина, увеличивает его влияние на абсорбцию глюкозы печенью и мышцами, ингибирует липолиз в жировой ткани. Его действие наблюдается на второй стадии секреции инсулина.

Метформин относится к категории бигуанидов. Он стимулирует периферическую чувствительность тканей к воздействию инсулина (повышает степень связывания инсулина с рецепторами, интенсифицирует эффекты инсулина на пострецепторном уровне), ингибирует всасывание глюкозы в кишечнике, тормозит глюконеогенез и благоприятно воздействует на липидный обмен, способствует снижению избыточной массы тела у больных с сахарным диабетом, а также обладает фибринолитическим действием вследствие угнетения ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Гипогликемический эффект Глибомета наблюдается через 2 часа после приема и длится в течение 12 часов. Синергичное сочетание двух действующих веществ препарата, заключающееся в стимуляции производным сульфонилмочевины синтеза эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и непосредственном влиянии бигуанида на жировую и мышечную ткани (значительное повышение усвоения глюкозы – внепанкреатическое воздействие), а также печеночную ткань (уменьшение глюконеогенеза), дает возможность при определенном соотношении доз снизить концентрацию каждого из компонентов. Это предотвращает чрезмерную стимуляцию бета-клеток поджелудочной железы и уменьшает риск дисфункций данного органа, а также способствует безопасности приема гипогликемических препаратов и снижает частоту возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

Глибенкламид с высокой скоростью и достаточно полно (на 84%) абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа после приема. Вещество связывается с белками плазмы на 97% и практически полностью метаболизируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Глибенкламид выводится на 50% через почки и на 50% – с желчью. Период полувыведения составляет 5–10 часов.

Степень абсорбции метформина в ЖКТ достаточно высока. Соединение быстро распределяется по тканям и практически не связывается с белками плазмы крови. Метформин практически не метаболизируется в организме и экскретируется через почки и частично кишечник. Период полувыведения равен примерно 7 часам.

Показания к применению

Применение Глибомета показано при лечении сахарного диабета 2-го типа, в случае неэффективности предшествующей терапии бигуанидами, производными сульфонилмочевины или другими пероральными гипогликемическими средствами и диетотерапии.

Противопоказания

  • Лактацидоз, в том числе в анамнезе;
  • Сахарный диабет 1-го типа;
  • Состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • Гестационный сахарный диабет;
  • Состояния, требующие применения инсулинотерапии, в том числе гангрена, обширные ожоги, большие хирургические вмешательства, объемная острая кровопотеря, инфекционные заболевания, травмы;
  • Функциональные нарушения печени;
  • Почечная недостаточность или функциональные нарушения почек;
  • Острые состояния, вызывающие изменения функции почек – тяжелая инфекция, дегидратация, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств, шок;
  • Гипоксия на фоне патологических состояний – недавний инфаркт миокарда, сердечная или дыхательная недостаточность, тяжелые заболевания дыхательных путей, шок;
  • Лейкопения;
  • Дистрофические заболевания, включая миотоническую дистрофию, липодистрофию;
  • Порфирия;
  • Период 48 ч до и 48 ч после проведения: хирургического вмешательства под наркозом со спинальной или эпидуральной анестезией; радиоизотопных или рентгенологических исследований, требующих введения йодсодержащего контрастного вещества;
  • Строгая гипокалорийная диета (до 1000 ккал в сутки);
  • Состояние острой алкогольной интоксикации, хронический алкоголизм;
  • Возраст до 18 лет;
  • Возраст старше 60 лет, в случае выполнения тяжелых физических нагрузок (повышен риск развития лактацидоза);
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным сульфонилмочевины.

С осторожностью рекомендуется принимать препарат при заболеваниях щитовидной железы, лихорадочном синдроме, гипофункции коры надпочечников и/или передней доли гипофиза.

Инструкция по применению Глибомета: способ и дозировка

Таблетки принимают перорально во время еды.

Дозирование и период лечения врач назначает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая концентрацию глюкозы в крови и состояние углеводного обмена.

Начальная доза обычно составляет 1-3 таблетки в сутки. В ходе лечения пациенту подбирается доза, эффективная для достижения устойчивой нормализации уровня глюкозы в крови.

Максимальная суточная доза Глибомета не должна превышать 6 таблеток.

Побочные действия

  • Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения; очень редко – мегалобластная или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения;
  • Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль;
  • Со стороны пищеварительной системы: редко – потеря аппетита, тошнота, привкус металла во рту, боль в животе, рвота, диарея; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия; очень редко – лактацидоз;
  • Со стороны кожных покровов: редко – кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, эритема;
  • Прочие: на фоне одновременного приема алкоголя – дисульфирамоподобная реакция, с характерными признаками в виде повышения артериального давления, головной боли, ощущения сердцебиения, покраснения кожи верхней половины туловища и лица, тошноты, рвоты.

Передозировка

При передозировке Глибомета возможно развитие лактоацидоза, вызванного действием метформина, и гипогликемии, вызванной действием глибенкламида.

Симптомами лактоацидоза являются выраженная слабость, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, сонливость, спутанность и потеря сознания, гипотермия, респираторные нарушения, боль в мышцах, диарея, тошнота, рвота.

К симптомам гипогликемии относят головную боль, чувство страха, временные неврологические расстройства, нарушение координации движений, патологическую сонливость, расстройства сна, общее беспокойство, тремор, парестезию в ротовой полости, слабость, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, чувство голода. Прогрессирующая гипогликемия может привести к потере самоконтроля и обморокам.

При подозрении на развитие лактоацидоза следует немедленно отменить Глибомет и экстренно отправить пациента в стационар. Наиболее эффективным методом лечения передозировки считается гемодиализ.

С гипогликемией легкой степени можно справиться, приняв внутрь небольшой кусочек сахара, напитки либо пищу, в которых углеводы содержатся в большом количестве (стакан подслащенного чая, варенье, мед).

При потере сознания рекомендуется внутривенно ввести 40–80 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы), а затем провести инфузию 5–10% раствора декстрозы. Допускается дополнительное введение 1 мг глюкагона подкожно, внутримышечно или внутривенно. Если больной не приходит в себя, необходимо повторить последовательность действий. При отсутствии клинически значимого эффекта следует прибегнуть к интенсивной терапии.

Особые указания

Необходимо прекратить прием Глибомета при появлении симптомов лактацидоза в виде общей слабости, рвоты, боли в животе, мышечных судорог, и срочно обратиться к врачу.

Прием препарата рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня концентрации креатинина в крови: пациентам с нормальной функцией почек – не реже 1 раза в год, пациентам с уровнем концентрации креатинина в крови близким к верхней границе нормы и людям пожилого возраста – 2-4 раза в год.

Глибомет следует прекратить принимать за 2 суток до планового оперативного вмешательства с использованием наркоза (спинальной или эпидуральной анестезии). Продолжить прием препарата допускается с возобновлением перорального питания, но не ранее чем через 2 суток после операции, если подтверждена нормальная функция почек.

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности и управлении транспортными средствами, поскольку существует вероятность развития гипогликемии и, как следствие, снижение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания.

Эффективность лечения зависит от строгого соблюдения назначений врача, его рекомендаций относительно режима физических нагрузок и диеты, регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

При применении Глибомета следует воздерживаться от употребления алкоголя, т. к. этанол может быть причиной развития гипогликемии и/или дисульфирамоподобной реакции (боль в животе, рвота, тошнота, ощущение жара на верхней части туловища и коже лица, головокружение, головная боль, тахикардия).

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Глибомет противопоказан при дисфункциях почек или почечной недостаточности (КК должен быть более 135 ммоль/л для мужчин и 110 ммоль/л – для женщин).

Лекарственное взаимодействие

Действие Глибомета повышается при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, производных кумарина (варфарин, синкумар), аллопуринола, циметидина, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), окситетрациклина, сульфаниламидов, хлорамфеникола, фенилбутазона и его производных, салицилатов, пробенецида, циклофосфамида, пергексилина, сульфонамида, фенирамидола, сульфинпиразона, миконазола (при пероральном применении), этанола.

Гипогликемическое действие препарата понижает сочетание с глюкокортикостероидами, адреналином, пероральными контрацептивами, тиазидными диуретиками и барбитуратами, препаратами гормонов щитовидной железы.

Параллельный прием бета-адреноблокаторов может скрывать признаки гипогликемии, кроме повышенной потливости.

При одновременном применении Глибомета с циметидином повышается риск развития лактацидоза, с антикоагулянтами – происходит усиление их действия.

Риск развития у пациента лактацидоза повышается при рентгенологических исследованиях с внутрисосудистым применением йодсодержащих контрастных препаратов.

Аналоги

Аналогами Глибомета являются: Амарил, Авандамет, Авандаглим, Глюконорм, Глюкованс, Глимекомб, Галвус Мет, Глюкофаст, Багомет Плюс, Комбоглиз, Метглиб, Янумет.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глибомете

Среди пациентов, регулярно принимающих препарат, часто встречаются положительные отзывы о Глибомете, однако имеются упоминания о незначительных побочных эффектах. Многие больные, у которых диагностирован сахарный диабет 2 типа, сочетают прием Глибомета с другими лекарственными средствами, поэтому не могут точно подтвердить эффективность лечения препаратом. Некоторых людей не устроили побочные действия данной терапии, и они в итоге перешли на аналоги Глибомета, что говорит о необходимости индивидуального подхода при назначении лечения.

Наличие в составе Глибомета двух активных компонентов в некоторых случаях может спровоцировать индивидуальную непереносимость препарата. Следует помнить, что при сахарном диабете определить целесообразность назначения этого лекарства, разработать схему лечения и скорректировать дозу может только врач.

Цена на Глибомет в аптеках

Приблизительная цена на Глибомет в аптечных учреждениях составляет 320–350 рублей (в упаковку входит 40 таблеток).

Глибомет ® (Glibomet ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
глибенкламид2,5 мг
метформина гидрохлорид400 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный; желатин; глицерин; тальк; магния стеарат; ацетат-фталат целлюлозы; диэтилфталат

в блистере 20 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, белые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской для деления на одной стороне.

Характеристика

Комбинированное гипогликемическое средство, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и производное бигуанида.

Фармакологическое действие

Глибенкламид — стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин — угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.

Фармакодинамика

Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Фармакокинетика

Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ . Время достижения Cmax — 7–8 ч. Связывание с белками плазмы — 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. 50% выводится почками и 50% — с желчью. T1/2 — 10–16 ч.
Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48–52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T1/2 — 9–12 ч.

Показания препарата Глибомет ®

Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый) в случае неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый), гипогликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, беременность, период грудного вскармливания, лактацидоз (в анамнезе), тяжелые заболевания, сопровождающиеся понижением функции печени и/или почек и/или гипоксическим состоянием.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны углеводного обмена: возможна гипогликемия.

Со стороны органов ЖКТ и печени: редко — тошнота, рвота; в отдельных случаях — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях — гемолитическая или мегалобластная анемия.

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, слабость, редко — парезы, нарушения чувствительности.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — крапивница, повышение температуры тела, боль в суставах, появление белка в моче.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенная светочувствительность.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение лактата в крови.

При появлении симптомов молочно-кислого ацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие

Гипогликемический эффект усиливает дикумарол ( в т.ч. его производные), бета-адреноблокаторы, циметидин, окситетрациклин, аллопуринол, ингибиторы МАО , сульфонамиды, фенилбутазон ( в т.ч. его производные), хлорамфеникол, пробенецид, салицилаты, миконазол (пероральные формы), сульфинпиразон, алкоголь (в больших количествах); ослабляют — адреналин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные средства, гормоны щитовидной железы, тиазидосодержащие диуретические средства, барбитураты. Возможно усиление эффекта противосвертывающих средств.
Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.

Читайте также:  Ваторлак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния углеводного обмена и уровня сахара в крови. Обычно начальная доза составляет 1–3 табл. в день с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендуется принимать более 5 табл. Глибомета в сутки.

Особые указания

Лечение проводится только под наблюдением врача.
При приеме препарата следует соблюдать диету и проводить самоконтроль уровня сахара в крови.

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Глибомет ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Глибомет ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гипогликемический пероральный препарат второй группы Глибомет

Около 6% населения планеты страдают сегодня от сахарного диабета – заболевания, основным признаком которого является повышение сахаров в крови. На развитие болезни влияют внешние факторы, определенную роль играет и генетика.

Лучшее лекарство от диабета – низкоуглеводное питание: если нормальному человеку можно употребить до 400 г чистых углеводов в сутки, то диабетику – менее 85 г.

Но даже при отказе от круп, картофеля, выпечки, большинства овощей и фруктов и замене их животными жирами, не повышающими показатели глюкометра, далеко не всем удается компенсировать гликемию полностью. Особенно это касается диабетиков со вторым типом заболевания, у которых в анамнезе почечная недостаточность.

Для лечения СД разработаны 4 типа лекарств, которые различают по составу и способу воздействия на проблему.

  1. Препараты, понижающие степень инсулинорезистентности клеток – бигуаниды (Метформин, Глюкофаж) и тиазолидиндионы (Пиоглитазон, Росиглитазон).
  2. Стимуляторы синтеза поджелудочной железой эндогенного инсулина – производные сульфанилмочевины (Диабетон, Манинил) и глиниды.
  3. Медикаменты инкретинового ряда, контролирующие вес и аппетит – Галвус, Янувия, Онглиза, Виктоза, Баета.
  4. Лекарства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике, – Акарбоза, Глюкобай.

К гипогликемическим пероральным препаратам второй группы относят и Глибомет, инструкция по применению которого будет представлена для ознакомления. Вся информация взята из общедоступных источников, поэтому инструментом для самодиагностики и самолечения не является.

Глибомет – состав

Сочетание в каждой таблетке двух активно действующих соединений – метформина гидрохлорида (400 мг) и глибенкламида (2,5 мг) дает возможность не только контролировать гликемию, но и уменьшить дозу этих компонентов. Если бы каждый из них использовался для монотерапии, дозировка была бы существенно выше.

Содержит формула и наполнители в виде целлюлозы, кукурузного крахмала, диоксида коллоидного кремния, желатина, глицерина, талька, стеарата магния ацетилфталилцеллюлозы, диэтилфталата.

Фармакологические особенности

Один из главных действующих компонентов, глибенкламид, представляет собой препарат класса сульфанилмочевины нового поколения, включенной в список жизненно важных препаратов с панкреатическими и внепанкреатическими возможностями.

Он не только стимулирует функции поджелудочной железы в целом, но и усиливает продукцию эндогенного инсулина. Механизм их активности основан на защите поврежденных агрессивной глюкозой в-клеток поджелудочной железы, определяющих прогрессию СД, и стимуляции чувствительности к инсулину клеток-мишеней.

Прием Глибомета параллельно с контролем гликемии улучшает липидный обмен и уменьшает риск развития тромбов. Усиливается активность инсулина, а вместе с ним и поглощение глюкозы мышечными тканями и печенью. Активен препарат на второй стадии продукции инсулина.

Метформин относят к бигуанидам – классу веществ-стимуляторов, снижающих нечувствительность «слепых» клеток к собственному инсулину. Восстановление чувствительности не менее важно, чем усиление секреции гормона, ведь при СД 2-го типа поджелудочная вырабатывает его даже с избытком.

Метформин усиливает контакт рецепторов и инсулина, повышает пострецепторную эффективность гормона. При отсутствии в кровяном русле инсулина терапевтический эффект не проявляется.

Метформин обладает уникальными возможностями:

  • Замедляет абсорбцию глюкозы стенками кишечника и помогает ее утилизации в тканях;
  • Ингибирует глюконеогенез;
  • Защищает в-клетку от ускоренного апоптоза;
  • Снижает риск любого вида ацидоза и серьезных инфекций;
  • Улучшает микроциркуляцию жидкостей, эндотелиальную функцию и жировой обмен (снижает концентрацию «вредного» холестерола и триглицерола в крови);
  • Облегчает похудение – важное условие эффективного гликемического контроля при ДС 2-го типа;
  • Снижает плотность тромбов и окислительный стресс;
  • Оказывает фибринолитический эффект путем угнетения активатора плазминогена тканевого типа;
  • Ингибирует онкологические процессы (в целом СД увеличивает риск онкологии на 40%);
  • Снижает риск смертности от сердечно-сосудистых событий.

Ретроспективное обследование 5800 диабетиков с СД 2-го типа проводилось в Китае. Участники эксперимента получали метформин в сочетании с модификацией образа жизни. В контрольной группе добровольцы просто корректировали свой образ жизни. За 63 месяца в первой группе смертность составила 7,5 человек на 1000 чел./лет, во второй – за 45 месяцев соответственно 11 человек.

Лекарство начинает работать через два часа после поступления в пищевод, его эффективность рассчитана на 12 часов. Гипогликемической угрозы метформин не представляет. Препарат с большой доказательной базой, прошел солидную проверку временем и необходим диабетику на всех этапах интенсификации терапии.

Сегодня фармацевтический рынок предлагает 10 классов противодиабетических препаратов, но метформин по-прежнему остается самым популярным препаратом для лечения СД 2-го типа на любой стадии заболевания.

Синергичное сочетание из двух активных ингредиентов Глибомета оказывает комплексное воздействие на организм.

  1. Панкреатический эффект – препарат снижает «слепоту» клеток, стимулирует секрецию собственного инсулина, защищает в-клетки.
  2. Внепанкреатический эффект – биагудин напрямую воздействует на мышечную и жировую ткани, снижает глюконеогенез, увеличивает процент полноценного усвоения глюкозы.

Оптимальное соотношение пропорций активных веществ позволяет существенно скорректировать дозировку лекарства. Для в-клеток такая щадящая стимуляция очень важна: повышает безопасность применения лекарства, уменьшает риск функциональных их нарушений, снижает вероятность побочных последствий.

Фармакокинетические возможности

Глибенкламид из ЖКТ всасывается и распределяется довольно эффективно – на 84%, максимальный эффект от лекарства можно наблюдать через 1-2 часа. С белками крови компонент связывается на 97%.

Метаболизм глибенкламида происходит в печени, где он полностью трансформируется в неактивные метаболиты. Половина отработанного вещества выходит через почки, другая половина – с помощью желчных протоков. Период полураспада в среднем составляет 10 часов.

Метформин абсорбируется в пищеварительной системе полностью, мгновенно распределяется по органам и тканям, с белками крови не связывается совсем. Биодоступность компонента колеблется в пределах 50-60%.

В целом максимальная концентрация ингредиентов формулы в крови наступает через час-другой после употребления таблетки.

Показания для лечения Глибометом

В официальной инструкции указано, что препарат назначают при СД 2-го типа, в том числе и инсулинозависимым диабетикам, если специальное питание, дозированные физические нагрузки и альтернативные гипогликемические препараты не обеспечили планируемый результат.

У многих лекарственных препаратов есть эффект привыкания, если организм не реагирует на терапию должным образом, меняют алгоритм лечения, прописывая Глибомет в таблетках.

Кому противопоказано средство

Так как медикамент оказывает комплексное воздействие на проблему, не удивительно, что и ограничений по приему у него достаточно.

Препарат может быть опасен:

  • При гестационном диабете;
  • Если у пациента высокая чувствительность к ингредиентам формулы;
  • Диабетикам с первым типом заболевания;
  • При диабетической коме и пограничных состояниях;
  • Если в анамнезе дисфункции печени и почек;
  • Когда показатели креатинина повышаются до 110 ммоль/л у женщин и 135 ммоль/л – у мужчин;
  • Больным с лактоацидозом или кетоацидозом;
  • Если у диабетика гипогликемия, спровоцированная нарушениями метаболизма;
  • При гипоксии разного генеза;
  • После травм, гангрены, инфицирования, серьезных ожогов;
  • При серьезном консервативном лечении;
  • Больным с диагнозами лейкопения, порфирия;
  • При голодных диетах с калорийностью менее 1000 ккал/сут.;
  • При алкоголизме и отравлении алкоголем;
  • Несовершеннолетним детям;
  • Беременным и кормящим мамам.

Как принимать Глибомет

Есть ограничения по приему Глибомета:

  1. При патологиях щитовидной железы;
  2. Если у больного лихорадка;
  3. Когда в анамнезе гипофункция коры гипофиза и надпочечников.

Дозировку эндокринолог уточняет в соответствии с возрастом больного и его клиническими особенностями, но производитель предлагает начинать с двух таблеток ежедневно, обязательно заедая лекарство. Предельная доза лекарства – 2 г/сут. Желательно распределять прием через равные промежутки времени. Если в таком количестве нет ожидаемого эффекта, назначают комплексное лечение с добавлением более сильных лекарственных средств.

Побочные последствия и передозировка

Нежелательных последствий, которые могут возникать после приема Глибомета, немало, но это не должно быть поводом для отказа от медикамента, ведь вред, который наносит организму некомпенсированный СД, намного выше потенциальной опасности побочных явлений.

Чтобы избежать подобных ситуаций, важно правильно рассчитать свою дозировку. Если норма завышена, у диабетика пробуждается неукротимый голод, упадок сил, нервозность, тремор рук.

Симптомами передозировки могут быть также тахикардия, побледнение кожных покровов, повышенное потоотделение, обморок.

Из наиболее тяжких после приема Глибомеда побочных действий – гипогликемия, больше других рискуют в этой ситуации больные, ослабленные продолжительной болезнью, диабетики зрелого возраста «со стажем» СД, алкоголики, лица, занятые тяжелым физическим трудом, а также все, кто сидит на полуголодной (меньше 1000 ккал/сут.) диете.

Из стандартных симптомов чаще других встречаются:

  • Головные боли;
  • Дискомфорт в эпигастрии;
  • Диспепсические нарушения;
  • Разные формы аллергических реакций.

Если после употребления таблеток возникает легкий временный дискомфорт, его можно устранить симптоматическим лечением. Если симптомы выражены или появились признаки аллергии, то придется подбирать для Глибомета аналоги.

Результаты лекарственного взаимодействия

Усиление гипогликемического эффекта Глибомета наблюдается при параллельной терапии с производными декумарола, фенилбутамазоном, в-адреноблокаторами, окситетрациклином, аллопуринолом, циметидином, этанолом, сульфинпиразоном в значительных дозах, пробенецидом, хлорамфениколом, салицилатами, миконазолом, лекарственными средствами, у которых главным действующим веществом являются ингибиторы МАО.

Угнетает возможности Глибомета совместная терапия с гормональными препаратами для щитовидной железы, пероральными противозачаточными средствами, баррбитуратами, тиазидными мочегонными медикаментами.

Особые указания

Употребление Глибомета сразу прекращают при появлении признаков лактацидоза: резкой слабости, рвотных позывов, спазм мышц, боли в брюшной полости. Пострадавшему необходима срочная госпитализация.

Инструкция рекомендует лечение Глибометом сопровождать мониторингом показателей креатинина в анализах крови. Для диабетиков со здоровыми почками подобное обследование необходимо хотя бы раз в год, больным, у которых уровень креатинина близок к верхнему пределу нормы, и пациентам зрелого возраста надо сдавать анализы 2-4 раза в год.

За два дня до планового хирургического вмешательства, при котором используют спинальный или эпидуральный наркоз, прием Глибомета отменяют и переводят диабетика на инсулин. Восстановить курс лечения Глибометом можно после того, как больному будет разрешено пероральное питание. Даже при нормально функционирующих почках такое решение доктор принимает не раньше, чем через двое суток после операции.

Прием таблеток требует осторожности при выполнении работы, потенциально опасной для жизни и здоровья, а также при управлении транспортными средствами. Это связано с риском развития гипогликемии, уменьшении скорости психомоторных реакций и способности концентрировать внимание.

Результаты лечения Глибометом во многом будут зависеть от точности соблюдения рекомендаций, прописанных в инструкции, и указаний эндокринолога: соблюдение диеты и режима сна и отдыха, регулярные посильные физические нагрузки, систематический контроль гликемии, в том числе и в домашних условиях.

При употреблении медикамента надо максимально ограничить употребление спиртных напитков (норма – бокал сухого красного вина раз в неделю), поскольку этанол провоцирует развитие гликемии, а также дисульфирамоподобные нарушения – боли в эпигастральной области, диспепсические расстройства, приливы жара в верхней части тела и головы, потерю координации, головные боли, учащенное сердцебиение.

Стоимость лекарства и правила хранения

Доступная ли на Глибомет цена в аптечной сети? В зависимости от региона, лекарство можно купить за 200-350 рублей. В каждой упаковке Глибомета, фото которого можно увидеть в этом разделе, содержится 40 таблеток.
Чтобы медикамент не терял своей эффективности, его надо оберегать от прямых солнечных лучей и повышенной влажности.

Аналогичные лекарства

Если Глибомед даже в комплексной терапии не дает желаемого эффекта, появилась аллергия или другие серьезные побочные последствия, медикамент заменяют аналогами с подходящим действующим веществом.

Для Глибомеда такими препаратами могут быть таблетки Диабетон, главным действующим соединением в которых является гликлазид, или Димарил, у которого активное соединение такое же, как и у одного из компонентов Глибомеда – глимепирид.

Из других противодиабетических средств с аналогичным эффектом назначают Глюконорм, Багомет Плюс, Глюкованс, Глибенкламид в сочетании с Метформином, Глюкофаст.Замену производит эндокринолог, он же и дозировку просчитает. Возможно изменение схемы лечения: аналоги назначаются как в комплексном лечении, так и в виде монотерапии, как дополнение к низкоуглеводному питанию и физическим нагрузкам.

Предсказать реакцию организма на новые медикаменты на 100% невозможно, поэтому первое время надо прислушиваться ко всем симптомам и сообщать врачу о резком изменении веса, общем недомогании, результатах проверки гликемии глюкометром и других, важных в период адаптации к альтернативным средствам событий.

Отзывы о возможностях Глибомета

О препарате Гликомет отзывы диабетиков больше касаются алгоритма его применения, чем эффективности.

Если дозировка подобрана правильно, отклики положительные, иногда встречаются упоминания о незначительных побочных явлениях. Но так как эти расчеты индивидуальны, основаны на клинических исследованиях и особенностях течения болезни у конкретного пациента, то обмен опытом в этом плане бесполезен, а в какой-то степени даже вреден.

Резюмируя все тезисы, можно сделать вывод о том, что Глибомед – оптимальный препарат первого выбора для монотерапии СД 2-го типа: доступная стоимость, относительно высокий профиль безопасности, нейтральность по отношению к массе тела, благоприятное воздействие на сердечно-сосудистые и онкологические исходы.

Конечно, его применение возможно не для всех (как и прочих гипогликемических медикаментов), но препарат вполне соответствует современным стандартам качества и актуальности.

Ссылка на основную публикацию