Галоперидол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Галоперидол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций, масляный раствор Деканоат форте или пролонг, таблетки) препарата для лечения шизофрении, аутизма у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Галоперидол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Галоперидола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Галоперидола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, аутизма и других психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Галоперидол – нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность – 60-70%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Также галоперидол подвергается окислительному N-деалкилированию и глюкуронированию. Выводится в виде метаболитов через кишечник – 60% (в т.ч. с желчью – 15%), почками – 40%, (в т.ч. 1% – в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.

Показания

  • острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства);
  • расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте, аутизм, синдром Жиль де ля Туретта;
  • тики, хорея Гентингтона;
  • длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии икота;
  • рвота, не поддающаяся лечению классическими противорвотными средствами, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
  • премедикация перед оперативным вмешательством.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Раствор для внутримышечного введения (масляный) Галоперидол Деканоат (форте или пролонг формула).

Таблетки 1 мг, 1.5 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг.

Других форм, будь-то капли или капсулы, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Дозировка зависит от клинической реакции больного. Чаще всего, это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания, в случае поддерживающих доз – постепенное снижение дозы, чтобы обеспечить наименьшую эффективную дозу. Высокие дозы применяют лишь в случаях неэффективности меньших доз. Ниже предлагаются средние дозы.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни галоперидол назначают внутримышечно по 2.5-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза – 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.

Для пациентов пожилого возраста: 0.5 – 1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сутки, распределенная на 2 введения. Максимальная суточная доза – 0.15 мг/кг.

Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Назначают внутрь, за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка).

Начальная суточная доза составляет 1.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1.5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении – 20-40 мг в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг в сутки. В среднем продолжительность курса лечения – 2-3 месяца. Поддерживающие дозы (вне обострения) – от 0.5-0.75 мг до 5 мг в сутки (дозу снижают постепенно).

Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0.025-0.05 мг/кг массы тела в сутки 2-3 раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

При нарушениях поведения, синдроме Туретта: 0.05 мг/кг в сутки, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг в сутки. При аутизме – 0.025-0.05 мг/кг в сутки.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают внутрь по 1.5-2.5 мг.

Масляный раствор (Деканоат)

Препарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для в/м введения!

Запрещается вводить внутривенно!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией: рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочное действие

  • головная боль;
  • бессонница или сонливость (особенно в начале лечения);
  • беспокойство;
  • тревожность;
  • возбуждение;
  • страхи;
  • эйфория или депрессия;
  • летаргия;
  • приступы эпилепсии;
  • развитие парадоксальной реакции – обострение психоза и галлюцинации;
  • поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног);
  • поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног);
  • злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания);
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • аритмии;
  • тахикардия;
  • изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков);
  • снижение аппетита;
  • сухость во рту;
  • гипосаливация;
  • тошнота, рвота;
  • диарея или запоры;
  • преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения;
  • задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы);
  • периферические отеки;
  • боли в грудных железах;
  • гинекомастия;
  • гиперпролактинемия;
  • нарушение менструального цикла;
  • снижение потенции;
  • повышение либидо;
  • приапизм;
  • катаракта;
  • ретинопатия;
  • нечеткость зрения;
  • фотосенсибилизация;
  • бронхоспазм;
  • ларингоспазм;
  • развитие местных реакций, связанных с введением инъекции;
  • алопеция;
  • увеличение массы тела.

Противопоказания

  • угнетение ЦНС, в т.ч. и тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
  • заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона);
  • поражения базальных ганглиев;
  • детский возраст до 3-х лет;
  • депрессия;
  • повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
  • повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Галоперидол не вызывает значительного увеличения числа случаев врожденных пороков развития. Известны отдельные случаи врожденных дефектов при приеме галоперидола одновременно с другими лекарственными препаратами при беременности. Прием галоперидола при беременности допустим лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Галоперидол выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен, преимущества грудного вскармливания по отношению к потенциальной опасности должны быть оправданы. В некоторых случаях наблюдались эстрапирамидальные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3 лет.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сутки, распределенная на 2 введения. Максимальная суточная доза – 0.15 мг/кг.

Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0.025-0.05 мг/кг массы тела в сутки 2-3 раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

При нарушениях поведения, синдроме Туретта: 0.05 мг/кг в сутки, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг в сутки. При аутизме – 0.025-0.05 мг/кг в сутки.

Особые указания

Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно, в случае больных пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.

Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования QT(синдром QT, гипокалиемия, препараты, вызывающие удлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении. В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлять осторожность при назначении его больным с нарушением печеночной функции.

Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным, в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга), препарат следует применять с особой осторожностью.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка 1.5 мг содержит 157 мг лактозы, таблетка 5 мг -153.5 мг.

При тяжелой физической нагрузке, принятии горячей ванны требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития теплового удара в результате неэффективной центральной и периферической терморегуляции гипоталамуса вследствие приема препарата.

Следует предупредить больного о необходимости избегать приема лекарственных препаратов против простудных заболеваний, приобретаемых без рецепта, т.к. возможно усиление антихолинергических эффектов галоперидола и развитие теплового удара. Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол), ноотропы, витамины; их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто, при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезать.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного света из-за повышенного в таких случаях риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол усиливает угнетающее воздействие опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя на ЦНС.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и другие) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может ослаблять действие адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать “парадоксальное” снижение АД и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и другие индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.

Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении с литием, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов вследствии блокады галоперидолом альфа-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.

Аналоги лекарственного препарата Галоперидол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Апо Галоперидол;
  • Галопер;
  • Галоперидол деканоат;
  • Галоперидол Акри;
  • Галоперидол ратиофарм;
  • Галоперидол Рихтер;
  • Галоперидол Ферейн;
  • Сенорм.

Галоперидол

Препарат Галоперидол – нейролептик, антипсихотик, производное бутирофенона.
Обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным (хлорпромазин 50 мг эквивалентны 1 мг галоперидола). Механизм антипсихотического действия галоперидола скорее всего связан с блокадой дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Блокирует дофаминергическую активность в нигростриальном пути, с чем связаны нарушения со стороны экстрапирамидной системы (экстрапирамидные расстройства).
Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина.
Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, благодаря чему используется для лечения рвоты (например, при химиотерапии). Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение груди и секреция молока у обоих полов).
Фармакокинетика
При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.
При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное.
При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин.
При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3—6 часов.
Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).

Читайте также:  Овестин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Галоперидол являются: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.

Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Способ применения:
Препарат Галоперидол применяется в/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5–5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20–60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.
Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м, начальная доза — 25–75 мг 1 раз в 4 недели.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Галоперидол являются: гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.

болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
С осторожностью. Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Беременность:
Противопоказано применять Галоперидол при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Галоперидол усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Галоперидол: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, прохладном месте.

Форма выпуска:
Галоперидол – таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г.
Галоперидол – ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Состав:
1 мл – 5 мг Галоперидол препарата содержит: галоперидола.
Вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Дополнительно:
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Галоперидол: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, показания к применению

Галоперидол признан одним из самых мощных антипсихотических препаратов, применение которого разрешено только под присмотром врача.

Выпускается в различных формах (в таблетках, растворах для инвазивного применения), назначается в терапии психических расстройств, аутизма, непрекращающейся икоты и рвоты.

Что это за лекарство?

Нейролептик на базе одноимённого вещества галоперидола .

Активный антипсихотический эффект препарата совмещен с умеренным седативным действием (при приёме небольших доз Галоперидола).

Способен многократно усиливать действие:

  • снотворных препаратов;
  • анальгетиков, обладающих наркотическим эффектом;
  • средств, применяемых для проведения общей анестезии;
  • лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

По этой причине требует крайне аккуратного назначения при комплексном приёме лекарственных средств.

По РЛС (Регистру лекарственных средств) имеет название Галоперидол-ратиофарм (Haloperidol-ratiopharm).

Показания к применению

Назначается в терапии:

  • психомоторных возбуждений;
  • маниакальных состояний;
  • деменции;
  • офигофрении;
  • психопатии;
  • шизофрении;
  • алкогольной и наркотической зависимости;
  • бредовых состояний;
  • галлюцинаций;
  • параноидальных наклонностей;
  • острых психозов;
  • чрезмерно возбужденного состояния;
  • агрессивности;
  • расстройств поведения (у больных детского и пожилого возраста);
  • заикания;
  • непрекращающейся икоты;
  • стойких приступов рвоты (в случае отсутствия положительной реакции на иную форму терапии).

Лекарственное средство может применяться как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Побочные действия

Лекарственное средство способно вызвать побочные эффекты:

  • паркинсонизм;
  • акатизию;
  • дистонические симптомы;
  • нейролептический злокачественный синдром;
  • повышение температуры;
  • сонливость днём;
  • дискинезию;
  • вялость;
  • общее недомогание;
  • быструю утомляемость;
  • бессонницу;
  • мигрень;
  • аритмию;
  • учащенное сердцебиение;
  • гипотензию;
  • лейкоцитоз;
  • лейкопению;
  • желтуху;
  • кожную сыпь;
  • сухость кожных покровов;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • диарею/запор;
  • ухудшение аппетита;
  • снижение веса, вплоть до анорексии;
  • импотенцию у пациентов мужского пола;
  • задержку мочеиспускания;
  • гипонатриемию;
  • отсутствие потребности в жидкости (вследствие чего высок риск обезвоживания организма);
  • ухудшение зрения.

Симптоматика передозировки

В случае превышения дозировки препарата появляются острые нейролептические реакции, входящие в перечень побочных реакций.

Особенно опасно повышение температуры, поскольку такой симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома .

В случае большой передозировки высок риск потери сознания, судорожных реакций, комы.

При выявлении симптомов передозировки необходимо прервать терапию нейролептиками. Больному назначается введение диазепама внутривенно.

Симптоматическая терапия – индивидуально, по необходимости.

Инструкция по применению

Дозировка и схема терапии антипсихотическим препаратом назначается в зависимости от диагноза пациента, его возраста и используемой формы медикаментозного средства:

  1. При психомоторном возбуждении для купирования приступов назначается препарат в виде раствора для внутримышечных инъекций. Дозировка – до 5 мг трижды в сутки. При тяжёлой форме болезни разрешено внутривенное введение (дозировка идентичная). Раствор разводится в 15 мл воды для инъекций. Суточная доза не должна превышать 60 мг. После того, как будет достигнут устойчивый седативный эффект, терапия меняется – Галоперидол назначается в таблетках.
  2. Капли для пожилых людей назначаются в дозировке от 0,5 до 1,5 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Количество суточных процедур определяется индивидуально.
  3. Для пациентов младшей возрастной группы (с трёхлетнего возраста) антипсихотик назначается дважды в сутки, общий объём используемого лекарства составляет не более 0,05 мг. При необходимости дозировка может быть повышена до 0,016 мг в день.

На начальном этапе терапии больному назначается от 0,5 до 5 мг в зависимости от тяжести поставленного диагноза, дозировка разделяется на 2-3 приёма.

Постепенно доза повышается на 0,5 – 2 мг. В случаях резистенции возможно повышение дозы на 4 мг. Суточная доза не должна быть выше 100 мг.

Средняя оптимальная дозировка – по 15 мг в сутки. Для больных с хронической формой шизофрении рекомендуемая доза – до 40 мг в день, в случаях резистенции – до 60 мг.

Поддерживающая дозировка, исключая период обострения – до 5 мг.

  • Пациентам младшей возрастной группы, масса тела у которых не превышает 40 килограмм, рассчитывается дозировка по 0,03 мг на каждый килограмм веса. В терапии детей не рекомендовано превышать дозу галоперидола свыше 0,15 мг на килограмм веса.
  • Пациентам пожилого возраста, а также больным в тяжелом или ослабленном состоянии дозировка понижается вдвое.

В среднем лечебный курс с применением антипсихотического препарата длится до 3 месяцев.

Стоимость зависит от формы выпуска и производителя:

  • 5 ампул по 1 мл Галоперидол Деканоат можно приобрести в среднем за 360 рублей .
  • Идентичная упаковка ампул Галоперидол Рихтер стоит в разы дешевле – около 100 рублей .
  • Ампулы российского производства – наиболее бюджетный вариант, 5 ампул стоят в среднем 60 рублей .

Цена за упаковку, содержащую 50 таблеток, колеблется от 37 до 72 рублей .

Отзывы врачей

Несколько реальных отзывов врачей о действии Галоперидола:

Стриженова Г.В.:

Схема терапии подбирается строго индивидуально, недопустимо пациенту по собственной инициативе повышать или понижать дозу. Это может стать следствием не только неэффективности препарата, но и ухудшения самочувствия.

Положительный результат лечения будет достигнут в случае строгого выполнения всех предписаний врача.

Егоров К.М.:

Для облегчения состояния пациента, но без потери лечебного эффекта возможна небольшая корректировка дозы. В особо тяжелых случаях пациенту назначается комплексное лечение на основе нейролептиков и седативных лекарственных средств.

Аналоги

К лучшим аналогичным препаратам на основе галоперидола относятся:

  1. Сенорм . Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным пролонгированным действием. Назначается в качестве поддерживающей терапии для больных, страдающих хронической формой шизофрении. Может назначаться пациентам, которым в лечении необходим сильнодействующий нейролептик с выраженным седативным эффектам.

Стоимость 5 ампул – в пределах 290 рублей.

  1. Галоприл . Антипсихотический препарат, назначаемый пациентам, имеющим нарушения с психомоторным возбуждением различного генезиса, психозом, деменцией, психопатией, шизофренией, депрессивным синдромом, галлюцинациями, непрекращающейся икотой, рвотой.

Цена зависит от формы выпуска и дозировки, колеблется от 15 до 567 рублей.

Терапия Галоперидолом очень востребована в психиатрии.

По мнению врачей, этот антипсихотический препарат практически не имеет аналогов, даже мощные современные лекарственные средства несравнимы по силе действия с Галоперидолом.

К недостаткам антипсихотика относится тяжёлая переносимость у пациентов. Категорически недопустимо применять препарат в самолечении, требуется постоянный контроль специалиста.

Видео


Галоперидол

Состав

Действующим веществом является галоперидол.

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях, бреде, остром психозе, параноидальных состояниях, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта, психозах различного генеза, при хорее Гентингтона, при психосоматических нарушениях, при заикании, детском аутизме, гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении, истерии, депрессии, болезни Паркинсона, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, тиреотоксикозе, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при алкоголизме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.

Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Передозировка

Проявляется тремором, ригидностью мышц, падением артериального давления. В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение эпинефрина. Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Галоперидол

Галоперидол: инструкция по применению

Галоперидол Деканоат : Галоприл

  • Отипакс (Ушные капли оказывающие обеззараживающее и противовоспалительное действие. Используется при остром среднем отите, баротравматическом отите);
  • Фенотропил (Ноотропный препарат. Активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию, внимание);
  • Аевит (Витаминный комплекс, обладающий антиоксидантным и иммуностимулирующим действием. Применяется при поражения сосудов, стеаторея, цирроз печени и т.д.);
  • Кандид (Противогрибковое средство. Активное вещество – клотримазол (имидазол). Микоза ногтей, кандидоз кожи, паронихии, эритразмы, пеленочный дерматит);
  • Фенистил (Оказывает блокирующее действие на Н1-рецепторы гистамина, может оказывать слабый седативный эффект. Применяется наружно и перорально).

Применение Галоперидола

Галоперидол является нейролептиком с сильным антипсихотическим эффектом. Препарат блокирует передачу дофамина в места соединения нервных клеток и тормозит передачу норадреналина, что вызывает побочный успокаивающий эффект. В небольшой дозировке Галоперидол оказывает активирующее действие. Также препарат имеет противорвотный, обезболивающий, жаропонижающий, противосудорожный и антигистаминный эффект, устраняет бред, мании, галлюцинации, избыточную двигательную активность и поведенческие расстройства. Галоперидол выпускается в форме таблеток, капель для внутреннего приема и раствора для внутримышечного введения.

Галоперидол: показания к применению

В первую очередь Галоперидолом лечат шизофрению – именно с этой болезнью препарат нашел широкое применение. Также он применяется при маниакальных состояниях, депрессиях, бредовых расстройствах, психозах разного вида. Одним их психозов является алкогольный, который сопровождается галлюцинациями и психомоторным возбуждением – в этом случае нейролептик оказывает сильное успокаивающее действие и избавляет от галлюцинаций. Зачастую при химиотерапии Галоперидол используют в борьбе с рвотой и тошнотой. Также препарат снимает возбуждение, агрессивность, лечит заикание и является достаточно эффективным среди других нейролептиков. Препарат не вызывает апатии и вялости, а, наоборот, оказывает активирующее действие.

Побочные действия Галоперидола

Лечение этим препаратом зачастую приводит к возникновению побочных явлений. Со стороны ЦНС это может быть бессонница, сонливость, а затем тревожность, чувство страха, головная боль, дрожание, эйфория, депрессия, судороги. Использование препарата оказывает негативное влияние и на сердечно-сосудистую систему: нарушается сердечный ритм, снижается артериальное давление. Со стороны пищеварительной системы сначала может снизиться аппетит, потом открыться рвота, диарея, тошнота, появятся нарушения работы печени, что может привести к желтухе. Со стороны мочеполовой системы может нарушиться менструальный цикл, возникнуть задержка мочи, появится боль в грудных железах. Очень редко возникает анемия, катаракта, ухудшается зрение, набирается лишний вес и возникают аллергические реакции. При передозировке препарата побочные эффекты только усиливаются, поэтому в таких случаях следует немедленно обратиться к врачу.

Галоперидол: оригинальная инструкция по применению

Галоперидол – нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика: Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).

— острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
— расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
— тики, хорея Геттингтона;
— длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
— премедикация перед оперативным вмешательством.

Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым вводят 5—10 мг в/м или в/в. При необходимости указанную дозу можно вводить повторно 1—2 раза с 30—40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30—40 мг.
В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5—10 мг, при необходимости введение повторяют.
При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10—20 мг Галоперидола; обычно скорость введения составляет 5—10 мг/мин (не более 5 мг/30 с).
Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2,25—18 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы.
Для детей в возрасте до 5 лет при лечении психозов начальная доза составляет 2 капли раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, для детей старше 5 лет — 5 капель 2 раза в сутки. При необходимости указанную дозу можно постепенно повысить до достижения стойкого терапевтического эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 месяца продолжать лечение не рекомендуется.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко – агранулоцитоз.
Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

— тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
— экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
— повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.

Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корригировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их содержание в плазме крови и токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных, наркотических, анальгетических и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном употреблении чая или кофе эффект галоперидола может снижаться.

Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: Возможно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут отмечать различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке включает отмену препарата, в/в введение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.
При потере сознания необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Рекомендуется постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано применение диазепама.

Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г;
Ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук;
Во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Список Б. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.

Таблетки: в упаковке 50 и 250 шт.
1 таблетка содержит:
Активный компонент – галоперидол 1,5 мг
Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Активный компонент – галоперидол 5 мг
Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.
1 мл – ампулы темного стекла, 10 шт. в упаковке.

Галоперидол отзывы:

Видела я как-то приступ психоза у одной женщины, это реально страшно и жутко. И мы не знали, что нужно сделать и что ей дать, чтобы утихомирить и успокоить ее. Вызывали скорую

Галоперидол хорошо снимает приступы, но от него неусидчивость и сонливость, постоянно хочется спать. Вообще при его приеме нужен корректор, а сейчас в больницах ничего кроме циклодола не дают. При длительном приеме у меня началось дрожание конечностей, что-то стало страшновато как-то и не знаю, может что другое попринимать

серьезная штука этот препарат. Его только по рецепту отпускают. Мне врач выписал при слуховых галлюцинациях. Он мне реально помогает. До этого всю жизнь слышал голоса, мешало немного, но потом просто нереально стало так жить, так как они мне всякие глупости говорили, что хотелось покончить жизнь самоубийством. Благо мать отвела к психиатру и я теперь на галоперидоле сижу. Я более здраво и трезво смотрю на жизнь, голоса пропали, захотелось жить

Психозы это страшно. Уверена меня поймут те люди, которые когда-либо с ними столкнулись или просто были свидетелями. Не буду рассказывать особых подробностей кто принимал, почему принимал Галоперидол, хочу сказать лишь, что от него есть побочки. Они могут выражаться в сонливости, какой то непонятной вялости, болит голова и такое ощущение, что начинаешь плохо видеть. Но ради того, чтобы вылечиться, готов терпеть все эти побочные эффекты.

Галоперидол ратиофарм – как применять пожилым

Галоперидол – это нейролептическое средство, которое применяют в психиатрии и неврологии. Он имеет выраженное действие и большой список побочных эффектов. Практически у 80% людей, которые применяли данный препарат, отмечался один или несколько негативных симптомов. Поэтому применять его нужно строго в дозе, указанной врачом.

Состав и форма выпуска

Капли Галоперидол-ратиофарм представляют собой бесцветный, прозрачный раствор. Активный компонент, отвечающий за лечебные свойства – галоперидол. Также в составе капель содержится:

  • очищенная вода;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • молочная кислота;
  • пропилпарагидроксибензоат.

Указанные компоненты обеспечивают жидкую форму препарата, сохраняют его срок годности. Раствор выпускают в стеклянных флаконах-капельницах объемом 30 мл.

Фармакологическое действие

Галоперидол – это антипсихотический препарат (нейролептик), который является производным бутирофенона. Препарат блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в головном мозге, благодаря чему и проявляется его нейролептическое действие. Он приостанавливает освобождение медиаторов, снижает проходимость пресинаптических мембран.

При приеме малых доз его нейролептический эффект сочетается со средне выраженным седативным и противорвотным действием. Экстрапирамидные нарушения не имеют холиноблокирующего действия. Противорвотное действие обусловлено блокированием допаминовых рецепторов зоны рвотного центра. Успокаивающее действие связано с блокированием альфа-адренорецепторов ствола головного мозга.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте препарат всасывается примерно на 60-70 %. Максимальное количество действующего компонента в крови наблюдается через 3 часа. Галоперидол очень хорошо связывается с белками, примерно на 92 %. С легкостью проникает через гистогематические барьеры, в том гематоэнцефалический, поэтому он и влияет на клетки головного мозга. Обнаруживается в грудном молоке.

Компоненты нейролептика разрушаются в клетках печени при помощи изоферментов. Выводится Галоперидол преимущественно через почки с мочой и в меньшем количестве через желчь. Период выведения составляет от 12 до 37 часов. При помощи диализа вывести препарат из организма удается только в небольшом количестве, так как он имеет низкую концентрацию в плазме.

При каких заболеваниях и состояниях применяют капли Галоперидол

Показаниями к применению антипсихотического препарата являются:

  • психомоторное возбуждение;
  • рвота;
  • заикание;
  • экзогенные, эндогенные психозы, с целью снижения их проявлений или для профилактики их повторного возникновения;
  • острые психические синдромы, которые проявляются расстройством мышления, сознания, бредом, кататоническими синдромами, галлюцинациями, делирием и другими психотическими экзогенными синдромами.

При рвоте и заикании препарат используют, если нет возможности проведения другого лечения либо неэффективности других средств.

Инструкция по применению

В 1 мл препарата содержится 20 капель и 2 мг активного вещества – галоперидола. В 10 каплях соответственно 1 мл действующего вещества. Препарат пьют во время еды. Его можно смешивать с водой, соком (комнатной температуры) или капать на кусочек сахара. Последний способ приема запрещен людям с сахарным диабетом.

Дозировку определяет врач, индивидуально для каждого пациента, учитывая общее состояние, возраст, психические заболевания и тяжесть их течения. Дозу, которую необходимо принять в течение одного дня делят на 1, 2 или 3 приема, по показаниям, возможно, применять его и чаще.

Стандартная дозировка для взрослых на начальном этапе составляет 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Эту дозу постепенно повышают до 2 мг, в некоторых случая до 4 мг, чтобы получить выраженный терапевтический эффект. При лечении в стационаре для купирования острых симптомов назначают до 15 мг. Допустимая норма в сутки в данном случае составляет до 100 мг в сутки.

При диагнозе хроническая форма шизофрении назначают 20- 40 мг в сутки, при резистентной до 60 мг. При отсутствии обострения в условиях стационара назначают от 0.5 до 5 мг в день. Для малышей старше 3 лет, начальная дозировка составляет от 0.025 до 0.05 мг в сутки. Количество препарата разделяют на 2 или 3 приема.

Побочные эффекты

Если применять препарат в дозировке от 1 до 2 мг в сутки, то побочные эффекты выражены слабо, возникают периодически, то есть носят транзиторный характер. Отмечаются у 80% пациентов. Чем выше дозировка, тем выше и вероятность негативных реакций и их выраженность. Побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль, головокружение;
  • беспокойство;
  • тревога;
  • бессонница либо сонливость;
  • чувство страха, эйфории;
  • депрессия;
  • приступы эпилепсии;
  • летаргия.

Если применять средство длительное время, то возможны экстрапирамидные расстройства (причмокивание, быстрые движения языком, жевательные движения, которые человек не контролирует).

Поздняя дистония проявляется: частым морганием, спазмом век, изгибающими неконтролирующими движениями тела, конечностей, учащенным дыханием, аритмией, чрезмерным потоотделением. А также недержанием мочи, эпилептическими припадками или потерей сознания. Эффекты со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы, органов кроветворения при приеме больших доз:

  • снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • трепетание, фибрилляция желудочков;
  • нарушение дыхательного ритма;
  • одышка;
  • агранулоцитоз;
  • преходящее повышение или снижение уровня лейкоцитов;
  • снижение количества эритроцитов;
  • моноцитоз.

Побочные эффекты со стороны органов пищеварения, зрения, мочеполовой системы:

  • снижение аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • диарея или запор
  • снижение слюноотделения;
  • сбои в работе печени;
  • желтуха;
  • сухость во рту;
  • задержка мочи (если у человека есть гиперплазия предстательной железы);
  • боль, отек груди;
  • нарушение менструального цикла;
  • повышение либидо;
  • снижение потенции;
  • ретинопатия;
  • снижение остроты зрения;
  • глаукома.

Противопоказания

Антипсихотическое средство запрещено принимать при:

  • беременности;
  • возрасте до 3 лет;
  • вскармливании грудью;
  • угнетении функции центральной нервной системы тяжелой степени в связи с интоксикацией на фоне приема ксенобиотиков;
  • коме;
  • болезнях ЦНС, которые связаны с пирамидной, экстрапирамидной клиникой, включая болезнь Паркинсона;
  • непереносимости компонентов, входящих в состав капель.

Нейролептик применяют с осторожностью при:

  • отравлении алкоголем, психотропными средствами, анальгетиками опиоидной группы;
  • недостаточности печени, почек;
  • снижении уровня калия в крови;
  • брадикардии;
  • тяжелых заболеваниях сердца;
  • пролактинзависимых опухолях;
  • эндогенной депрессии;
  • болезнях кровеносной системы;
  • тяжелой гипотензии;
  • нейролептическом синдроме злокачественного характера;
  • органических поражениях структур головного мозга;
  • гипертиреозе;
  • эпилепсии.

Особая осторожность необходима при лечении неврологических заболеваний, связанных с нарушением функции подкорковых структур, сниженным порогом судорожной готовности.

Особые указания

Если в первые 2-3 месяца приема появляются симптомы гингивита, гнойной ангины, лихорадки, стоматита, фарингита и симптомов, указывающих на грипп необходима консультация врача. При необходимости приема анальгетиков, их подбор должен осуществлять врач, так некоторые обезболивающие средства нельзя совмещать с нейролептиками.

Перед началом лечения обязательно необходимо исследование крови с целью определения количества форменных элементов. Из инструментальных методов диагностики необходимы данные ЭКГ, энцефалографии. При выявлении отклонений нейролептик назначают только по абсолютным показаниям. В данной ситуации в период лечения необходимы контрольные исследования.

В связи с тем, что на фоне лечения возможны нарушение внутрисердечной проводимости, то пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам пожилого возраста необходимо проводить мониторинг деятельности сердца. При сердечной, церебральной, почечной недостаточности, феохромоцитоме на фоне приема препарата может возникнуть гипотензивные реакции, поэтому люди, имеющие эти заболевания, должны находиться под наблюдением врача.

Также не рекомендуется самостоятельно, без назначения врача применять средства от простуды, так как возможно повышение м-холиноблокирующего действия, теплового удара.

На период лечения следует избегать длительного нахождения на солнце и защищать кожу от солнца из-за высокой вероятности фотосенсибилизации. Чтобы избежать синдрома «отмены» антипсихотическое средство отменяют постепенно, то есть, снижая дозировку и кратность приема. Пока человек принимает препарат, не рекомендуется садиться за руль и заниматься опасными видами деятельности (например, работа на высоте), а также выполнять работу, требующей внимательности и концентрации (работа на станках, механизмах и т.п).

Передозировка

Симптомы передозировки, как правило, проявляются при выраженном превышении допустимых норм, согласно инструкции или назначению врача. Возможные симптомы передозировки:

  • снижение или повышение температуры тела;
  • сонливость;
  • возбуждение;
  • спутанность сознания;
  • острые дискинетические или дистонические симптомы;
  • судорога взора;
  • спазм гортани, глотки;
  • снижение или повышение артериального давления;
  • изменения на ЭКГ;
  • бради- или тахикардия;
  • затуманенность зрения;
  • повышение давления внутри глаза;
  • дыхательная недостаточность;
  • аспирация;
  • угнетение дыхания;
  • парез кишечника;
  • задержка мочи.

При указанных симптомах назначают симптоматическое лечение, которое направлено на ликвидацию проявлений передозировки определенной системы или органа. При лечении во внимание должны быть приняты следующие указания:

  1. Из-за того что препарат имеет противорвотное действие, возможны затруднения с вызыванием рвоты с целью выведения препарата из ЖКТ.
  2. Антипсихотическое средство быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В связи с чем, промывание желудка при принятии большого количества препарата практически не эффективно. Промывание рационально проводить только при раннем выявлении передозировки.
  3. Диализ, форсированный диурез не помогают полностью вывести медикамент из организма.
  4. При симптомах передозировки нельзя применять аналептики, так как антипсихотический препарат снижает порог судорожной готовности и это может спровоцировать эпилептические припадки.
  5. При развитии тяжелых экстрапирамидных расстройств использовать противопаркинсонические средства.
  6. Людям в коме показана интубация. Если выполнить ее будет проблематично из-за спазма фарингеальных мышц можно применить миорелаксанты короткого действия.
  7. При интоксикации нужно контролировать показатели ЭКГ.
  8. При снижении давления не рекомендуется назначать медикаменты адреналинового ряда. Лучше отдать предпочтение ангиотензинамиду.
  9. Следует избегать применения бета-адреномиметиков.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении нейролептика следует учитывать, что его совмещение с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать усиление побочных эффектов, снизить или усилить терапевтическое действие:

  1. Если на фоне лечения употреблять алкоголь , то это может привести к артериальной гипертензии. Также усиливается опьяняющий эффект.
  2. При параллельном приеме трициклических антидепрессантов, снотворных, барбитуратов, опиоидных анальгетиков их действие на организм усиливается.
  3. Галоперидол повышает эффект периферических холиноблокаторов и большой части препаратов, снижающих давление.
  4. При совмещении с Бупропионом могут возникнуть эпилептические припадки.
  5. Галоперидол замедляет метаболические процессы трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО. Их токсичность и снотворное действие повышается.
  6. Нейролептик снижает выраженность сосудосуживающего действия следующих препаратов: Эпинефрина, Допамина, Эфедрина, Фенилэфрина, Норэпинефрина.
  7. Терапевтический эффект противосудорожных средств значительно снижается на фоне приема нейролептика.
  8. Препарат может повышать или снижать действие антикоагулянтов, противопаркинсонических средств.
  9. При совмещении с Метилдопой, повышается вероятность психических расстройств.
  10. Препараты, содержащие амфетамин, м-холиноблокаторы гистаминовых рецепторов снижают действие нейролептика.
  11. Если применять Галоперидол с препаратами лития возможна энцефалопатия, повышение выраженности экстрапирамидных реакций.

Также не рекомендуется в период лечения употреблять крепкий кофе, так как он снижает действие препарата.

Условия, срок хранения, продажа

Препарат необходимо хранить в месте, к которому не имеют доступа дети, так как при его случайном выпивании, у детей могут возникнуть тяжелые симптомы передозировки. Температура хранения не выше 25° С. Срок хранения не более 5 лет. После вскрытия, нейролептик можно принимать в течение 6 месяцев. Купить средство можно только по рецепту врача.

Аналоги

Самостоятельно подбирать аналогичные препараты строго запрещено, так как любой нейролептик назначается врачом в зависимости от выраженности психических расстройств. Препаратами замены могут стать:

Указанные препараты имеют схожие показания к применению и список побочных эффектов.

Отзывы

Отзывы о каплях Галоперидол неоднозначны. Одна часть людей отмечает, что получили выраженный положительный эффект, который они заметили уже через нескольких приемов. Другая часть отмечает чрезмерно выраженный седативный эффект, из-за которого люди постоянно хотят спать.

Ссылка на основную публикацию