Габагамма: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Габагамма

Состав

В 1 капсуле габапентина 100, 300 или 400 мг. Лактоза, тальк, крахмал кукурузный, желатин, железа оксид красный и желтый, титана диоксид.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы 400, 300 и 100 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.

Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.

Не взаимодействует с натриевыми каналами, как карбамазепин и фенитоин. Первоначально препарат предназначался для лечения эпилепсии, позже стал использоваться для лечения нейропатической боли. Хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе — при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек. У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.

Показания к применению

  • лечение парциальных судорог;
  • болевой синдром при нейропатиях и невралгиях (постгерпетическая, диабетическая).

Противопоказания

  • острый панкреатит;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность;
  • галактозная недостаточность;
  • глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит лактазы.

С осторожностью препарат назначается при почечной недостаточности и психотических заболеваниях.

Побочные действия

  • головная боль, судороги, эмоциональная лабильность, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница или сонливость, депрессия, тревога;
  • нарушение зрения, диплопия, отит, шум в ушах;
  • мышечная дистония, нарушение рефлексов, нистагм;
  • повышение АД, сердцебиение;
  • метеоризм, тошнота, боль в животе, панкреатит, анорексия, диарея или запор, сухость во рту, рвота, повышение «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит;
  • лейкопения, кровоподтеки, тромбоцитопения;
  • артралгия, боль в спине, миалгия;
  • кашель, одышка, фарингит, бронхит, пневмония;
  • акне, кожная сыпь и зуд, экссудативная эритема;
  • недержание мочи, импотенция.

Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь.

При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение — на 4-й неделе.

При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.

У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.

Передозировка

Проявляется головокружением, нарушением речи, двоением в глазах, сонливостью, диареей. Проводится промывание желудка. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При совместной терапии морфином требуется увеличение дозы габапентина. Однако, необходимо следить за признаками угнетения ЦНС, например, сонливость.

Взаимодействия с фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином и вальпроевой кислотой не наблюдается.

Применение с пероральными контрацептивами не отражается на фармакокинетике обоих препаратов. При приеме антацидами, алюминий- и магнийсодержащими средствами отмечается снижение биодоступности габапентина. Прием этих препаратов разносят по времени.

Пробенецид не оказывает влияния на экскрецию габапентина. Незначительное ее снижение отмечается при приеме циметидина.

Габагамма

Габагамма — это препарат (капсулы), соответствует группе противоэпилептические препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В 1 капсуле габапентина 100, 300 или 400 мг. Лактоза, тальк, крахмал кукурузный, желатин, железа оксид красный и желтый, титана диоксид.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы 400, 300 и 100 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.

Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.

Не взаимодействует с натриевыми каналами, как карбамазепин и фенитоин. Первоначально препарат предназначался для лечения эпилепсии, позже стал использоваться для лечения нейропатической боли. Хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе — при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек. У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.

Показания к применению

  • лечение парциальных судорог;
  • болевой синдром при нейропатиях и невралгиях (постгерпетическая, диабетическая).

Противопоказания

  • острый панкреатит;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность;
  • галактозная недостаточность;
  • глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит лактазы.

С осторожностью препарат назначается при почечной недостаточности и психотических заболеваниях.

Побочные действия

  • головная боль, судороги, эмоциональная лабильность, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница или сонливость, депрессия, тревога;
  • нарушение зрения, диплопия, отит, шум в ушах;
  • мышечная дистония, нарушение рефлексов, нистагм;
  • повышение АД, сердцебиение;
  • метеоризм, тошнота, боль в животе, панкреатит, анорексия, диарея или запор, сухость во рту, рвота, повышение «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит;
  • лейкопения, кровоподтеки, тромбоцитопения;
  • артралгия, боль в спине, миалгия;
  • кашель, одышка, фарингит, бронхит, пневмония;
  • акне, кожная сыпь и зуд, экссудативная эритема;
  • недержание мочи, импотенция.

Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь.

При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение — на 4-й неделе.

При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.

У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.

Передозировка

Проявляется головокружением, нарушением речи, двоением в глазах, сонливостью, диареей. Проводится промывание желудка. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При совместной терапии морфином требуется увеличение дозы габапентина. Однако, необходимо следить за признаками угнетения ЦНС, например, сонливость.

Взаимодействия с фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином и вальпроевой кислотой не наблюдается.

Применение с пероральными контрацептивами не отражается на фармакокинетике обоих препаратов. При приеме антацидами, алюминий- и магнийсодержащими средствамиотмечается снижение биодоступности габапентина. Прием этих препаратов разносят по времени.

Пробенецид не оказывает влияния на экскрецию габапентина. Незначительное ее снижение отмечается при приеме циметидина.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25С.

Срок годности

Аналоги Габагаммы

Гапентек, Габапентин, Катэна, Конвалис, Лепситин, Тебантин, Эгипентин.

Отзывы о Габагамме

Часто встречаются отзывы о приеме этого препарата при невралгии тройничного нерва, диабетической нейропатии и герпетической невралгии, когда препарат назначался как монотерапия. Именно при лечении этих заболеваний он является одним из препаратов первой линии, и принимают его в дозе 1200 – 3600 мг в сутки. Больные отмечали выраженный обезболивающий эффект, который у большинства достигался даже при меньшей дозе — 1200 мг или 900 мг в сутки. Все больные отметили улучшение сна при приеме препарата. Переносимость его была хорошей, лишь в единичных случаях наблюдалась головная боль, боль в животе, тошнота.

Положительным свойством Габагаммы является то, что он не метаболизируется в печени (это важно для больных с заболеваниями печени), а также не взаимодействует с другими средствами.

Читайте также:  Апилак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цена Габагаммы, где купить

Купить Габагамму можно в любой аптеке городов России. В столичных аптеках препарат Габагамма 300 мг № 50 предлагают за 679-895 руб., стоимость капсул 400 мг № 50 составляет 725-959 руб.

Отзывы

Видео по теме

Гамма-аминомасляная кислота – Вячеслав Дубынин

Габагамма — показания к применению

восстановление цнс | gaba гамк или гамма-аминомасляная кислота

Что такое ГАБА (ГАМК) и почему ее используют в дорогой косметике

Габагамма

Габагамма: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Gabagamma

Код ATX: N03AX12

Действующее вещество: габапентин (gabapentin)

Производитель: Artesan Pharma (Германия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 290 руб.

Габагамма – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Габагаммы – капсулы твердые желатиновые:

  • 100 мг: размер №3, белого цвета;
  • 300 мг: размер №1, желтого цвета;
  • 400 мг: размер №0, оранжевого цвета.

Содержимое капсул: порошок белого цвета.

Фасовка капсул: 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров.

Действующий компонент: габапентин, в 1 капсуле – 100, 300 или 400 мг.

Дополнительные вещества: титана диоксид, тальк, кукурузный крахмал, желатин, лактоза, красители оксид железа красный и желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Строение габапентина напоминает строение нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличен от механизма, характерного для других лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (пролекарственные формы ГАМК, агонисты ГАМК, ингибиторы захвата ГАМК, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, вальпроат, бензодиазепины, барбитураты). Для него нехарактерны ГАМК-ергические свойства, также габапентин не изменяет протекание процессов захвата и метаболизма ГАМК. В результате предварительных исследований было обнаружено, что данное вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, который играет важную роль в развитии нейропатического болевого синдрома. К другим механизмам действия габапентина при приступах нейропатической боли относятся угнетение высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы, усиление синтеза ГАМК и снижение глутаматзависимой гибели нейронов. У действующего вещества Габагаммы, определяющегося в организме в клинически значимых концентрациях, отсутствует эффект связывания с рецепторами других нейротрансмиттеров или других распространенных препаратов, в том числе рецепторами N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата, бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами ГАМКА и ГАМКВ.

Взаимодействие габапентина с натриевыми каналами in vitro не выявлено, что отличает его от карбамазепина и фенитоина. В некоторых тестах in vitro наблюдалось частичное ослабление габапентином эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но исключительно при концентрации, превышающей 100 мкмоль, которая не достигается в условиях in vivo. Также габапентин немного снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не является дозозависимой, поскольку при увеличении дозы Габагаммы она снижается. После перорального приема максимальная концентрация действующего вещества в плазме регистрируется через 2–3 часа. Абсолютная биодоступность препарата в форме капсул составляет примерно 60%. При совместном приеме с пищей, включая таковую с высоким содержанием жиров, фармакокинетика габапентина не изменяется.

Процесс выведения габапентина из плазмы крови наиболее точно описывается с помощью линейной модели. Его период полувыведения из плазмы не зависит от дозы и приблизительно составляет 5–7 часов. При повторном приеме фармакокинетические показатели препарата остаются неизменными, поэтому равновесные концентрации габапентина в плазме крови можно предсказать, исходя из результатов однократного приема Габагаммы.

Для габапентина практически нехарактерно связывание с белками плазмы (менее 3%). Его объем распределения равен 57,7 л. Вещество выводится исключительно с мочой в неизмененном виде и не участвует в процессах метаболизма. Препарат не является индуктором окислительных ферментов печени со смешанной функцией, отвечающих за метаболизм лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы уменьшается у пациентов с дисфункциями почек и пожилых людей. Почечный клиренс, клиренс из плазмы крови и константа скорости экскреции прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится из плазмы при проведении гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, регулярно подвергающихся процедуре гемодиализа, рекомендуется коррекция дозы Габагаммы.

Показания к применению

  • парциальные судороги, в том числе с вторичной генерализацией, у взрослых и подростков от 12 лет (в составе комплексной терапии);
  • постгерпетическая невралгия и болевой синдром при диабетической нейропатии у взрослых.

Противопоказания

  • наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • острый панкреатит;
  • беременность и период грудного вскармливания (за исключением случаев острой необходимости);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов Габагаммы.

Согласно инструкции, Габагамму с осторожностью следует применять при психотических заболеваниях и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Габагаммы: способ и дозировка

Габагамма – препарат для перорального применения. Прием пищи на его эффективность не влияет. Капсулы следует проглатывать целиком.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза Габагаммы – 900 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 3600 мг.

Начинать лечение допускается сразу с суточной дозы 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки, либо можно придерживаться следующей схемы: первый день – 300 мг однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.

Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет

Средняя эффективная суточная доза Габагаммы может варьироваться в пределах 900–3600 мг.

В начале лечения можно назначать суточную дозу 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки, либо постепенно повышать дозу по схеме, описанной выше. Далее при необходимости дозу продолжают увеличивать. Максимальная допустимая доза – 3600 мг в 3 приема равными частями.

Во избежание возобновления судорог интервал между приемами не должен превышать 12 часов.

Отдельные категории пациентов

Больным с почечной недостаточностью суточные дозы Габагаммы снижают в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/минуту):

  • > 80 – 900–3600 мг;
  • 50–79 – 600–1800 мг;
  • 30–49 – 300–900 мг;
  • 15–29 – 150*–600 мг;

Габагамма

Рейтинг 3,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Габагамма (Gabagamma): 4 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о габагамме

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат эффективен при лечении нейропатической боли, т.е. неврогенной природы, а не посттравматического генеза в первые дни. Хорошо лечатся такие диагнозы как: нейропатия тройничного нерва, постгерпетическая межреберная невралгия. Успешно применяется при лечении панических атак и бессонницы, вегетативной дисфункции нервной системы. Довольно быстрый эффект. Приём 1-3 месяца.

Скорее из минусов, как и у всех нейролептиков, выписывается по рецепту врача. Иногда наблюдается головокружение при больших дозах.

Препарат работает, пока его принимает пациент. После пройденного курса возможно понадобится повторный курс (впрочем, как и у всех психотропных препаратов). Эффективная дозировка 300 мг на ночь.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Качественный дженерик габапентина, более доступный по цене, чем оригинальный препарат.

Применяется при хронической невропатической боли, имеет дозозависимый эффект. Дозы и курс лечения подбираются врачом. Чаще всего эффективная доза составляет 1800 мг в сутки, максимум до 3600 мг в сутки. Может влиять на скорость реакции.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Неплохой препарат для снятия нейропатических болевых ощущений (постгерпетические боли, невралгия тройничного нерва, радикулопатии, таламический синдром после инсульта), входит в первую линию терапии.

Не так уж часто, но имеются побочные эффекты в виде головокружения, общей слабости, тошноты. Важно соблюдение правильной схемы титрации, особенно у лиц пожилого возраста (старше 70 лет).

Как противоэпилептический препарат практически не используется.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Снимает болевой синдром при невралгии тройничного нерва, нейропатии седалищного нерва.

Очень часто больные, особенно пожилые, жалуются на головокружение, спутанность сознания, тошноту. Поэтому применять надо с осторожностью, предупреждая пациента о возможном побочном действии.

Как собственно противоэпилептический препарат применяется редко.

Отзывы пациентов о габагамме

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
20; 50; 100

Инструкция по применению габагаммы

Фармакология

Противоэпилептический препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспарататa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспарата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы ( 80

900-3600
50-79600-1800
30-49300-900
15-29150*-600
80900-3600
50-79600-1800
30-49300-900
15-29150*-600
® содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Габапентин может оказывать незначительное или умереннее влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Препарат действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение и другие симптомы. Если эти нежелательные явления выражены даже в легкой степени, они могут быть потенциально опасны при управлении транспортными средствами или при эксплуатации механизмов. Симптомы могут чаще появляться в начале лечения и при увеличении дозы.

Габагамма® (300 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное наименование Габапентин

Лекарственная форма

Состав

Для дозировки 100 мг

Одна капсула содержит

активное вещество – габапентин 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171)

Для дозировки 300 мг

активное вещество – габапентин 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172)

Для дозировки 400 мг

активное вещество – габапентин 400 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172), железа (III) оксид красный (Е 172)

Описание Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30% соответственно. Абсолютная биодоступность – 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. tmax – 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,74 мкг/мл – при дозе 400 мг. Габапентин не связывается с белками плазмы, связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%), и имеет объем распределения – 57,7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.

Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко.

Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией печени, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 – в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин – 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.

Фармакодинамика

Габагамма® – противосудорожное средство. Габапентин в терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга. Габапентин не влияет на натриевые каналы. Габапентин связывается с высокой аффинностью с α2δ (альфа-2-дельта) субъединицей кальциевых каналов. Предполагают, что связывание с α2δ субъединицей может обуславливать противосудорожные эффекты габапентина в доклинических моделях посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

Эффективность габапентина показана в доклинических исследованиях с моделированием болевого синдрома. Специфическое связывание габапентина с α2δ субъединицей приводит к действиям, которые могут отвечать за обезболивающие эффекты. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше

Габапентин показан в качестве монотерапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет

Лечение периферической нейропатической боли

Габапентин назначают для лечения периферической невропатической боли, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Как правило, эпилепсия требует длительного лечения. Дозировку определяет лечащий врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки:

Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:

Инструкция по применению препарата Габагамма и его аналоги

Габагамма – современный эффективный противоэпилептический препарат, который используется для лечения осложненной стадии нейропатии и купирования судорожных приступов. Согласно инструкции по применению, Габагамма эффективно снимает боль при нейропатии и борется с парциальными судорогами.

Общая информация о медпрепарате

Габагамма – это медпрепарат, применяемый для купирования симптомов эпилепсии с активным компонентом габапентином, который схож по своей формуле с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), но имеет ряд отличий в механизме воздействия на организм.

Лекарственная группа, МНН

Медпрепарат относится к противоэпилептическим медикаментозным средствам и используется как в монотерапии, так и в составе комбинированного лечения эпилептических судорог и нейропатической боли. МНН – Gabapentin.

Медикамент применяется в терапии невралгии, а также болевого синдрома, связанного с нейропатией диабетического генеза. Болезненные ощущения при нейропатии не зависят от физических нагрузок и устойчивы к обычным анальгезирующим медпрепаратам. Болезненность при герпетических поражениях нервных волокон периферических отделов также быстро и эффектно купирует Габагамма.

Форма выпуска

Средство выпускается в форме полых желатиновых капсул с белой смесью внутри. Капсулы желтого оттенка имеют дозировку активного компонента 300 мг, а оранжевого оттенка – дозировку 400 мг. Упаковываются капсулы в блистеры по 10 штук в каждом, а также в картонные коробочки по 2 и 5 блистеров в одну пачку, в которую производитель вкладывает инструкцию по использованию лекарства, которую рекомендовано подробно изучить перед приемом капсул.

Средняя цена медпрепарата Габагамма на территории РФ представлена в таблице.

Количество в упаковке (капсул)ДозировкаСредняя стоимость в рубляхНазвание аптечной сети
504001108-1130Еврофарм
20400500-518Здрав-сити
20300394-412Еврофарм
50300994-1001Здрав-сити

Состав и фармакосвойства

Состав медикаментозного средства состоит из активного компонента и дополнительных средств, которые обеспечивают его терапевтический эффект. В составе капсулы находятся такие вспомогательные компоненты – желатин, крахмал из кукурузы, лактоза и тальк, диоксид титана и железа.

Габапентин в составе медпрепарата имеет схожую формулу с ГКМК, но принцип воздействия его на рецепторы ГАМК значительно отличаются от других противоэпилептических медикаментов (барбитуратов, ингибиторов и блокираторов рецепторов ГАМК).

Габапентин не влияет на метаболизм молекул ГАМК и не захватывает их для катаболизма, а связывается с кальциевыми каналами и понижает кальциевый поток ионов в рецепторы, что приводит к повышению болевого порога и купирования резкого и сильно нейропатического болевого синдрома. Препарат не воздействует на натриевые каналы и частично снижает эффективность глутаматных рецепторов.

Фармакокинетику можно описать следующим образом:

  • абсорбция высокая, максимальная концентрация в крови определяется через два-три часа;
  • биодоступность не зависит от принятой дозировки и составляет 60%;
  • связь с белками очень низкая – 3%;
  • препарат проходит сквозь барьер плаценты и диагностируется в составе грудного молока;
  • концентрация жира в пище не влияет на фармакокинетику медпрепарата;
  • медпрепарат не поддается метаболизму;
  • промежуток полувыведения – 5-7 часов;
  • выводится при помощи почек с уриной в неизменном виде;
  • из состава плазмы активный компонент выводится при помощи гемодиализа.

Аналогичные препараты

Заменителями медпрепарата являются те медикаменты, в состав которых входит идентичное активное действующее вещество или те средства, которые имеют одинаковое терапевтическое направление. Аналоги Габагаммы:

  1. Нейронтин – американский медпрепарат, который назначают для устранения нейропатической острой боли и купирования парциальных судорог. Препарат назначают детям с 3 лет.
  2. Гепабентин – российский аналог, который используют в базовом лечении эпилепсии у подростков и взрослых. Медикамент эффективен при резистентных эпилептических припадках у детей с 8 лет. Также препарат применяется для купирования болей разной этиологии – невралгии, после инсульта, разного генеза нейропатии.
  3. Ковалис – медпрепарат с активным компонентом габапентином. Препарат воздействует на рецепторы в отделах головного мозга и способствует устранению боли и снижению частоты и интенсивности эпилептических приступов. Медикамент эффективно купирует боль при нейропатии, осложненной диабетом или системным атеросклерозом.

Показания, противопоказания

Терапевтическое направление Габагаммы – это повышение болевого порога и снижение частоты и интенсивности приступов при эпилепсии. Основными показателями для назначения являются такие патологии:

  • лечение парциальных судорог – дети от 12 лет и взрослые;
  • боль при нейропатии при диабете;
  • постгерпетический тип невралгии у пациентов среднего возраста.

Противопоказаниями для использования в лечении медикамента являются:

  • аллергия на медпрепарат;
  • панкреатит в острой фазе развития;
  • генетическая лактазная недостаточность;
  • мальабсорбция лактозы и глюкозы;
  • недостаточность почек;
  • психические болезни.

В период беременности и при грудном вскармливании ребенка нельзя применять препарат по причине его проникновения через плаценту и в состав материнского молока.

В 2 и 3 триместре беременности прием медпрепарата возможен только под наблюдением врача и после сопоставления положительного эффекта от лечения для матери и риска развития патологий у плода. В период лактации можно проводить лечение лекарством, но необходимо перевести новорожденного на искусственное кормление.

Инструкция по применению

Габагамма не используется в монотерапии, потому что ее эффективность незначительна. Лечащий врач подбирает комплексную терапию, которая повышает эффективность противоэпилептического медикамента.

Дозировка

Медикамент Габагамма нужно принимать перорально внутрь, не привязываясь к приему пищи. Первоначальная дозировка при нейропатии, а также при эпилептических судорогах – 300 мг габапентина трижды в сутки. Дозировку необходимо повышать поэтапно каждый день, начиная с одноразовой дозировки в первый день, 2 день – дважды в день, и на третий день дозировка должна быть 900 мг.

Также лечение можно начать с полной суточной дозы 900 мг. Схему лечения подбирает врач индивидуально, исходя из установленного диагноза и стадии прогрессирования болезни, а также индивидуальных особенностей организма пациента.

Принципы титрования дозы препарата Габагамма

Максимально допустимая дозировка в сутки – 3600 мг. Также при лечении не стоит забывать о том, что интервал между процедурами приема при эпилептических судорогах не должен быть длиннее, чем 12 часов. При тяжелой форме недостаточности почек и при клиренсе креатинина меньше, чем 29 мл в минуту, максимально допустимая доза в терапии – 300 мг габапентина через день. Отменять препарат необходимо постепенно в течение недели. Дозировка снижается ежедневно.

Взаимодействия с другими медпрепаратами и особые рекомендации

Совместное использование морфина с Габагаммой повышает на 44% концентрацию габапентина. При терапии фенобарбиталом, карбамазепином не выявлено никаких отклонений, поэтому комплексная терапия данными медикаментами допускается.

Применение контрацептивов и габапентина не выявило никаких отклонений в фармакодинамике обоих медикаментов. Антациды снижают биодоступность габапентина на 20%.

У пациентов, которые лечились противоэпилептическими медпрепаратами, нередко возникают мысли о суициде. Необходимо тщательно следить за такими больными и назначить им корректное лечение эпилепсии и отклонений в психике.

Нередко при приеме противоэпилептических медикаментозных средств с габапентином возникает DRESS синдром (эозинофилия с сильной сыпью), а также лимфоаденопатия и состояние лихорадки с сильным недомоганием и жаром. Также могут проявиться повторные приступы эпилепсии.

Для пациентов старше 65-70 лет корректировка дозировки не нужна. У пациентов преклонного возраста отмечается сонливость от применения капсул. У детей старше 12 лет не изучалось влияние лекарства на способность обучаться, память и интеллект, поэтому таким пациентам не проводят терапию длительными медикаментозными курсами.

Возможные побочные действия и передозировка

Габагамма в большинстве случае хорошо переносится организмом. При соблюдении назначенной терапевтической дозировки незначительные негативные реакции организма могут наблюдаться крайне редко. Побочные реакции также зависят и от сопутствующих хронических патологий, рецидив которых может спровоцировать прием лекарства:

Система кроветворения и лимфа
частоЛейкопения.
не исследовалось
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • лимфаденопатия.
ЦНС
очень часто
  • сонливость;
  • головокружение и боль в голове;
  • атаксия.
часто
  • потеря и спутанность сознания;
  • парестезия;
  • амнезия;
  • гиперкинезия;
  • мышечные судороги;;
  • гипестезия;
  • нистагм;
  • нарушение в рефлексах.
не исследовалось
  • дистония;
  • хореоатетоза.
Органы чувств
часто
  • нечеткость предметов;
  • снижение качества зрения;
  • амболопия.
не изучалосьШум и посторонний звук в ушах.
Сердце и система кровотока
часто
  • тахикардия;
  • нарушение ритма – аритмия;
  • отечность в конечностях;
  • гипертензия.
Органы системы дыхания
часто
  • боль в горле;
  • ринорея;
  • одышка;
  • бронхоспазмы;
  • ринит;
  • сухой кашель;
  • фарингит.
Органы пищеварительного тракта
часто
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • диарея и запор;
  • боль в кишечнике и в желудке;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • диспепсия и анорексия;
  • резкое повышение аппетита.
не выявлено
  • панкреатит и холестаз;
  • гепатиты;
  • язвы.
Аллергия
часто
  • гипергидроз;
  • кожный зуд;
  • алопеция;
  • чувствительность кожи света и ультрафиолетовых лучей;
  • лихорадка;
  • васкулиты;
  • акне.
редкоКрапивница
частота не выявлена
  • мультифокальная эритема;
  • синдром Джонсона-Стивенса;
  • дерматит;
  • некролиз;
  • пурпура;
  • красная волчанка;
  • эритродермия.
Опорно-двигательный аппарат
часто
  • миалгия:
  • миозит;
  • артралгия;
  • артрит;
  • неврит.
редкоМиоклонус.
Мочевая система и половые органы
частоИмпотенция.
не проводились исследования
  • протеинурия;
  • олигурия;
  • нефрит;
  • гликозурия;
  • гинекомастия.
Общие негативные реакции в организме
очень частоУсталость организма и недомогание
неизвестно
  • боль за грудиной;
  • астения;
  • бессонница;
  • повышенное потоотделение.

Признаки передозировки лекарством:

  • бледность кожи и сухость слизистых;
  • боль в абдоминальной области;
  • сильная тошнота, диарея и рвота;
  • головокружение;
  • нарушения в речевом аппарате;
  • сонливость и летаргия.

При передозировке нужно промыть пациенту желудок, выпить сорбенты. При первых симптомах передозировки, необходимо пациента срочно положить и дать ему свободный доступ к воздуху. При развивающихся осложнениях необходимо срочно вызвать реанимационную бригаду скорой помощи, которая обеспечит пациента искусственной вентиляцией легких и проведет реанимационные мероприятия, и доставит его в больницу.

Читайте также:  Смофлипид: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию