Дексдор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дексдор ® (Dexdor)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Инструкция по медицинскому применению

Дексдор ®
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-001597

Дата последнего изменения: 16.03.2017

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Активное вещество: дексмедетомидина гидрохлорид -118 мкг, эквивалентный дексмедетомидину – 100 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8,83 мг, вода для инъекций – до 1 мл. .

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Дексмедетомидин является селективным агонистом α2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен снижением возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга (ядро с преобладанием норадренергических нейронов). Дексмедетомидин обладает анальгезирующим и анестетик/анальгетик-сберегающим эффектами. Сердечно-сосудистые эффекты носят дозозависимый характер: при низкой скорости инфузии преобладает центральный эффект, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. При использовании высоких доз преобладает периферическая вазоконстрикция, приводящая к повышению общего сосудистого сопротивления, артериального давления и дальнейшему усилению брадикардии.

Дексмедетомидин практически не обладает способностью угнетать дыхание при приеме в качестве монотерапии здоровыми пациентами.

В плацебо контролируемых исследованиях у пациентов, находящихся в послеоперационном отделении интенсивной терапии, ранее интубированных и седированных с помощью мидазолама или пропофола, Дексдор ® значительно снижал потребность в дополнительной седации (мидазолам или пропофол) и опиоидах в течении 24 часов. Большинство пациентов, получавших дексмедетомидин, не нуждались в дополнительной седации. Пациенты могли быть успешно экстубированы без прекращения инфузии препарата Дексдор ® . Исследования, проведенные вне отделения интенсивной терапии, подтвердили, что Дексдор ® можно безопасно вводить пациентам без интубации трахеи при наличии условий для адекватного мониторинга.

Дексмедетомидин был сходным с мидазоламом (отношение рисков 1,07; 95% ДИ 0,971, 1,176) и пропофолом (отношение рисков 1,00; 95% ДИ 0,922, 1,075) по времени пребывания в целевом диапазоне седации у преимущественно терапевтических пациентов отделения интенсивной терапии, нуждающихся в длительной от легкой до умеренной седации (RASS от 0 до -3) в течении 14 дней; сокращал длительность искусственной вентиляции легких по сравнению с мидазоламом и время до экстубации трахеи по сравнению с пропофолом и мидазоламом. Пациенты, получавшие дексмедетомидин, легче просыпались, лучше сотрудничали с персоналом и лучше сообщали об интенсивности боли по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам или пропофол.

У пациентов, получавших дексмедетомидин, чаще развивались артериальная гипотензия и брадикардия, но реже тахикардия по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам и чаще развивалась тахикардия, но частота развития артериальной гипотензии была сходна по сравнению с пациентами, получавшими пропофол. Частота развития делирия, оцениваемая с помощью шкалы CAM-ICU (метод оценки спутанности сознания в отделении интенсивной терапии), в исследовании была ниже по сравнению с мидозаламом, а нежелательные явления, связанные с делирием, развивались реже в группе дексмедетомидина по сравнению с пропофолом. Те пациенты, которым прекратили седацию в связи с недостаточным уровнем седации, были переведены на пропофол или мидазолам.

Риск недостаточного уровня седации был выше у пациентов, которых трудно было седировать стандартными методами незамедлительно по сравнению с пациентами, которые переключались на другой седативный метод.

Доказательства эффективности у детей было выявлено в дозоконтролируемом исследовании в ОИТ на большой послеоперационной популяции в возрасте от 1 месяца до ≤ 17 лет. Приблизительно 50% пациентов, получавших дексмедетомидин, не требовали дополнительной седации с помощью мидазолама на протяжении лечебного периода в 20.3 часов, но не превышающем 24 часа. Данные по лечению препаратом свыше 24 часов не доступны. Данные для новорожденных (28 – 44 недели беременности) очень ограничены и охватывают только использование низких доз (≤ 0,2 мкг/кг/час). Новорожденные могут быть особенно чувствительными к брадикардическому эффекту препарата Дексдор ® при наличии гипотермии и при состояниях, когда сердечный выброс зависит от частоты сердечных сокращений.

В двойных слепых контролируемых исследованиях препарата сравнения в ОИТ, частота возникновения угнетения коры надпочечников у пациентов, получающих дексмедетомидин ( n =778) составляла 0,5% в сравнении с 0% у пациентов, получающих либо мидазолам ( n =338), либо пропофол ( n =275). Это нежелательное явление было отмечено как легкое в 1 случае, и средней тяжести в 3 случаях.

Фармакокинетика

Дексмедетомидин подчиняется двухкамерной модели распределения.

У здоровых добровольцев он подвергается быстрой фазе распределения с периодом полураспределения (Т1/2α) равным 6 мин.

Среднее значение терминального периода полувыведения (Т1/2) приблизительно равно 1,9-2,5 ч (min – 1,35, max – 3,68 ч) и среднее значение равновесного объема распределения (Vss) приблизительно равно 1,16-2,15 л/кг (90-151 л). Среднее значение плазменного клиренса (С1) – 0,46-0,73 л/ч/кг (35,7-51,1 л/ч). Средняя масса тела, характерная для указанных Vss и С1 равнялась 69 кг.

Плазменная фармакокинетика дексмедетомидина у пациентов отделения интенсивной терапии после введения препарата >24 ч сопоставима. Расчетные фармакокинетические параметры: Т1/2 приблизительно равен 1,5 ч, Vss – приблизительно 93 л и С1 – приблизительно 43 л/кг. В диапазоне доз от 0,2 до 1,4; мкг/кг/ч фармакокинетика дексмедетомидина линейна, он не кумулирует при лечении, продолжительностью до 14 дней. Связь с белками плазмы дексмедетомидина – 94%. Степень связывания с белками плазмы постоянна в диапазоне концентраций от 0,85 до 85 нг/мл. Дексмедетомидин связывается как с сывороточным альбумином человека, так и с α1-кислым гликопротеином, сывороточный альбумин является основным белком, с которым дексмедетомидин связывается в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Дексмедетомидин полностью метаболизируется в печени. Начальный метаболизм протекает по трем метаболическим путям: прямое N-глюкуронирование, прямое N-метилирование и опосредованное цитохромом Р450 окисление. Преобладающими метаболитами дексмедетомидина в кровотоке являются два изомерных N-глюкуронида.

Метаболит H-l (N-метил-З-гидроксиметилдексмедетомидина О-глюкуронид) также является основным циркулирующим продуктом биотрансформации дексмедетомидина. Цитохром Р450 катализирует образование двух второстепенных циркулирующих метаболитов:3-гидроксиметилдексмедетомидин образуется путем гидроксилирования по 3-метильной группе дексмедетомидина и Н-3 образуется за счет окисления имидазольного кольца. Согласно доступной информации образование окисленных метаболитов происходит с участием ряда изоферментов цитохрома Р450 ( CYP 2 A 6, CYP 1 A 2, CYP 2 E 1, CYP 2 D 6 и CYP 2 C 19). Эти метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После внутривенного введения радиоактивно меченого дексмедетомидина через 9 дней приблизительно 95% радиоактивности обнаруживалось в моче и 4% в фекалиях. Основными метаболитами в моче являются два изомерных N-глюкуронида, составляющие 34% введенной дозы, и N-метил-З-гидроксиметилдексмедетомидина О-глюкуронид, составляющий 14,51% дозы. Второстепенные метаболиты: дексмедетомидин-карбоновая кислота, 3-гидроксиметилдексмедетомидин и его О-глюкуронид составляют 1,11¬7,66 % дозы. Менее 1 % неизмененного дексмедетомидина обнаруживается в моче. Около 28 % метаболитов в моче являются неустановленными второстепенными.

Значительные различия в фармакокинетике в зависимости от возраста и пола отсутствуют.

По сравнению со здоровыми добровольцами у лиц с печеночной недостаточностью снижается степень связывания дексмедетомидина с белками плазмы. Средняя доля несвязанной фракции дексмедетомидина колебалась от 8,5% у здоровых добровольцев до 17,9% у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью. У пациентов с различной степенью печеночной недостаточности (классы А, В и С по шкале Чайлд-Пью) снижался печеночный клиренс дексмедетомидина и удлинялся Т1/2 из плазмы. Средние значения плазменного клиренса несвязанного дексмедетомидина у лиц с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляли соответственно 59, 51 и 32 % от наблюдаемых у здоровых добровольцев. Средний Т1/2 у лиц с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью удлинялся до 3,9, 5,4 и 7,4 ч соответственно.

Несмотря на то, что подбор дозы дексмедетомидина осуществляется по степени седативного эффекта, у пациентов с печеночной недостаточностью в зависимости от степени нарушения или клинического ответа следует рассмотреть возможность снижения начальной или поддерживающей дозы препарата.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ® может применяться во время беременности, если только это крайне необходимо.

Период грудного вскармливания

Согласно имеющимся данным дексмедетомидин или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс. Не исключен риск для находящихся на грудном вскармливании детей. Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери, необходимо либо отказаться от грудного вскармливания, либо прекратить введение препарата.

В исследованиях фертильности на крысах дексмедетомидин не оказывал влияния на мужскую и женскую фертильность.

Способ применения и дозы

Только для стационара.

Дексдор ® должен применяться специалистами, имеющими опыт лечения пациентов в условиях интенсивной терапии.

Пациентов, которым проводится механическая вентиляция и седация, можно переводить на дексмедетомидин с начальной скоростью инфузии 0,7 мкг/кг/час с последующей коррекцией дозы в пределах диапазона доз от 0,2 до 1,4 мкг/кг/час, для достижения желаемого уровня седации, в зависимости от реакции пациента. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть более низкую начальную скорость инфузии. Дексмедетомидин является мощным средством, поэтому скорость его введения приводится в расчете на часы. После коррекции дозы в течение одного часа может не достигаться целевая глубина седации.

Не следует превышать максимальную дозировку препарата в 1,4 мкг/кг/час. Пациенты, не достигающие должного уровня седации при максимальной дозировке препарата Дексдор ® , должны быть переведены на альтернативный седативный препарат.

Введение насыщающей дозы препарата не рекомендуется, так как при этом повышается частота нежелательных лекарственных реакций. При необходимости, могут применяться пропофол или мидазолам, до тех пор, пока не будет установлен клинический эффект препарата Дексдор ® .

Опыт применения препарата Дексдор ® в течение более 14 дней отсутствует. При применении препарата более 14 дней необходимо регулярно оценивать состояние пациента.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Коррекции дозы обычно не требуется.

Почечная недостаточность. Коррекции дозы обычно не требуется.

Печеночная недостаточность. Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью он должен применяться с осторожностью. Таким пациентам показано снижение поддерживающей дозы (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Дексдор ® должен вводиться только после разведения в виде внутривенных инфузий с помощью специального оборудования (инфузомат).

Каждая ампула препарата предназначена только для одного пациента.

С целью достижения рекомендуемой концентрации (4 мкг/мл или 8 мкг/мг) Дексдор ® допустимо разводить в 5%-ном растворе декстрозы, раствope Рингера, маннитоле или 0,9%-ном растворе натрия хлорида. Ниже представлена таблица объема концентрата и необходимого объема инфузионной среды:

В случае если требуемая концентрация составляет 4 мкг/мл

Объем препарата Дексдор ® , концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 микрограмм/мл

Дексдор

Показания к применению

– седация легкой и умеренной степени в отделениях интенсивной терапии во время или после интубации.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

– повышенная чувствительность к дексмедетомидину или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения низкой поддерживающей дозы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат предназначен только для госпитального применения.

Доза для взрослых пациентов.

Пациентов, которым уже проведена интубация и которые находятся в состоянии седации, можно переводить на препарат с начальной скоростью внутривенной инфузии 0.7 мкг/кг/ч, которую можно постепенно корректировать в пределах – 0.2-1.4 мкг/кг/ч для достижения желаемого уровня седации. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть целесообразность применения самой низкой начальной скорости инфузии. Следует отметить, что дексмедетомидин является сильнодействующим препаратом, следовательно, скорость инфузии указывается на один час.

Обычно ударная доза насыщения не требуется. Пациентам, которым необходимо более быстрое начало седации, можно сначала вводить нагрузочную инфузию 0.5-1.0 мкг/кг массы тела в течение 20 мин, то есть начальную инфузию 1.5-3 мкг/кг/ч в течение 20 мин.

Скорость начальной инфузии после нагрузочной инфузии составляет 0.4 мкг/кг/ч, которую в дальнейшем можно корректировать.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам данной возрастной категории коррекция дозы обычно не требуется.

Нарушение функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется.

Нарушение функции печени.

Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения низкой поддерживающей дозы.

Длительность курса применения зависит от необходимости пребывания пациента в состоянии седации. Нет опыта применения препарата более 14 дней.

Вводится только медицинским работником, который имеет опыт лечения пациентов, требующих интенсивной терапии. Препарат применяют только в виде разведенной внутривенной инфузии, используя инфузионное устройство с регуляцией скорости введения. Ампулы и флаконы предназначены только для индивидуального применения у одного пациента.

Перед применением можно разбавлять в 5% р-ре декстрозы, р-ре Рингера, маннитоле или 0.9% р-ре натрия хлорида для достижения желаемой концентрации 4 мкг/мл.

После приготовления осторожно встряхнуть, чтобы хорошо перемешать раствор.

Перед применением приготовленный раствор следует визуально проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета.

Фармакологическое действие

Дексмедетомидин является селективным агонистом альфа2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен снижением возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга (ядро с преобладанием норадренергических нейронов). Дексмедетомидин обладает анальгезирующим и анестетик/анальгетик-сберегающим эффектами. Сердечно-сосудистые эффекты носят дозозависимый характер: при низкой скорости инфузии преобладает центральный эффект, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. При использовании высоких доз преобладает периферическая вазоконстрикция, приводящая к повышению общего сосудистого сопротивления, артериального давления и к дальнейшему усилению брадикардии. Дексмедетомидин практически не обладает способностью угнетать дыхание при приеме в качестве монотерапии здоровыми пациентами.

Побочные действия

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, получены по результатам клинических исследований у 3 137 рандомизированных пациентов отделения интенсивной терапии (1 879 вводили дексмедетомидин, 864 – активный контроль и 394 – плацебо).

Дексдор

Orion Pharma [Орион Фарма]

Дексдор

концентрат для раствора 100 мкг/мл 2 мл 25 шт.

Читайте также:  Ксамиол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дексдор

концентрат для раствора 100 мкг/мл 2 мл 5 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Важной частью лечения пациентов интенсивной терапии является седация, которая позволяет уменьшить беспокойство и дискомфорт у больного при проведении целого ряд процедур физиотерапевтического и хирургического характера. Использование седативных препаратов дает возможность минимизировать тревожное чувство и обеспечить приятный отдых и сон. Дексдор – современный концентрат медицинского назначения, относящийся к фармакологической группе седативных средств. Он используется при приготовлении инфузионного раствора для внутривенной анестезии. Лекарство обеспечивает приятный сон и легкое пробуждение. Кроме того, оно оказывает положительное влияние на заживление после оперативных вмешательств.

Форма и состав

Дексдор – это концентрат для парентерального введения. Он представлен прозрачной жидкостью, не имеющей цвета и посторонних примесей. Существуют следующие формы выпуска средства:

  • стеклянные ампулы по 2 мл и 5 мл в пластиковых контурных ячейках;
  • стеклянные флаконы по 4 мл и 10 мл. Медикамент упаковывают в эргономичные картонные пачки с маркировкой. В состав жидкости входят активные и вспомогательные компоненты:
  • 0,1 мг дексмедетомидина;
  • 8,83 мг натрия хлорид;
  • 1 мл воды для инъекций.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Дексмедетомидин представляет собой высокоселективный агонист альфа -2-рецептора, обладающий высокими фармакологическими свойствами. Его задача состоит в создании сильного симпатолитического эффекта путем снижения норадреналина в нервных окончаниях. Благодаря седативному действию дексмедетомидина на норадренергическое ядро в стволе мозга пациент может находиться как в условиях природного сна, так и в активном состоянии. Основной компонент препарата способен оказать анестезирующий эффект. Как медикамент, обладающий оперативностью снятия болевого синдрома, он широко используется среди пациентов, страдающих хроническими заболеваниями нижней части спины.

    Низкая скорость введения медикамента влечет за собой снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Высокая дозировка Дексдора провоцирует развитие периферического эффекта на сосуды, приводящего к серьезным последствиям: повышению АД или развитию брадикардии.

    Фармакокинетика

    В плазме дексмедетомидин входит в реакцию с такими веществами, как сывороточный альбумин и орозомукоид. Его максимальная концентрация в крови человека достигается через 24 часа. Активный компонент метаболизируется в печени тремя реакциями: прямой N-глюкуронидацией, прямым N-метилированием и катализированным цитохромом Р450 окислением. В процессе обмена веществ дексмедетомидин преобразовывается в пару изомерных N-глюкуронидов. Метаболиты выводятся из организма в основном мочевыводящими путями и частично кишечником. Период полувыведения дексмедетомидина из организма составляет от 1,5 часа.

    Показания к применению

    Концентрат используют в отделениях интенсивной терапии в качестве анестезии для пациентов возрастом от 18 лет. Его основным назначением является оказание седативного эффекта, глубина которого не должна вызывать пробуждение при голосовой стимуляции в 0-3 балла по шкале Ричмонда.

    Инструкция по применению

    Медикамент предназначен для использования только в стационарных условиях. Перед началом его использования необходимо подробно изучить инструкцию по применению. Введение приготовленного инфузионного раствора осуществляется опытным специалистом, который должен точно рассчитать дозировку дексмедетомидина и вести непрерывный мониторинг сердечной и дыхательной деятельности пациента.

    Дексдор начинают вводить при искусственной вентиляции легких со скоростью 0,7 мкг/кг/ч. Если существует необходимость, дозировку корректируют до 1,4 мкг/кг/ч. В интенсивной терапии и реанимации ослабленным больным при низкой скорости парентерально вводят дозу не более 0,4 мкг/кг/ч. Длительность приема медикамента более 14 дней не была зафиксирована.

    Противопоказания

    Не рекомендуется к применению инфузионный раствор на основе дексмедетомидина в следующих случаях:

  • пациентам возрастом до 18 лет;
  • беременным и кормящим грудью женщинам;
  • при высокой гиперчувствительности к активным веществам средства;
  • при наличии острых цереброваскулярных расстройств;
  • при неконтролируемой гипотензии;
  • при диагностировании атриовентрикулярной блокады 2-3 степени.

    Побочные эффекты

    Введение анестезии с использованием Дексдора может иметь следующие побочные действия:

  • снижение АД (артериального давления);
  • развитие ишемии и инфаркта миокарда;
  • риск возникновения брадикардии;
  • угнетение органов дыхательной системы;
  • тошнота и рвота;
  • проявление гипергликемия.

    Передозировка

    В стационаре интенсивной терапии было зафиксировано несколько случаев передозировки Дексдором, основными признаками которой стали:

  • развитие брадикардии;
  • усиление сонливости;
  • повышенный седативный эффект;
  • гипотензия;
  • остановка сердца. При своевременном определении чрезмерного количества дексмедетомидина в инфузии рекомендуется незамедлительно остановить процедуру. При необходимости больному оказывается реанимационная помощь согласно инструкции.

    Следует отметить, что не было зафиксировано гибели пациента при использовании концентрата на практике.

    Особые указания

    Дексдор предназначен для использования в стационарных отделениях анестезиологии, интенсивной терапии и реанимации. В процессе введения инфузионного раствора специалисты должны вести непрерывный контроль над сердечной деятельностью пациента. У неинтубированных больных также проводится мониторинг дыхания, так как существует риск развития апноэ. Особое внимание следует уделить следующим рекомендациям:

  • Не применять концентрат для анестезии с миорелаксантами.
  • С осторожностью использовать раствор с седативными лекарствами, оказывающими воздействие на сердце.
  • Дозировка для людей пожилого возраста не требует корректировки.
  • При диагностировании печеночной недостаточности целесообразно назначение низкой поддерживающей дозы.
  • Не стоит использовать медикамент для парентерального введения во время беременности.
  • Дексмедетомидин ухудшает психомоторную реакцию при управлении транспортом и работе с механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Совместное использование концентрата с опиоидами, снотворным, седативными и анестетическими средствами может привести к усилению их действия. Также клинические исследования с участием взрослых пациентов подтвердили возможность потенцирования эффекта при одновременном приеме с такими лекарствами, как пропофол, мидазолам, севофлуран и альфентанил. Стоит с осторожностью употреблять медикаменты, которые содержат эсмолол и способствуют снижению брадикардии и артериального давления.

    Аналоги

    На сегодняшний день полностью отсутствуют данные об аналогичных препаратах, имеющих подобный состав или относящихся к одной фармакологической группе.

    Условия и сроки хранения

    Концентрат необходимо хранить при температурном режиме от +8 до +25 °C. Беречь от детей и воздействия прямых солнечных лучей. Раствор для парентерального введения в разведенном виде должен храниться в холодильнике при температуре не более +8 °C в течение 24 часов. Инструкция по применению содержит более подробную информацию о дате изготовления и условиях хранения концентрированного средства.

    Отзывы

    В сетях можно найти положительные комментарии о препарате Дексдоре. Специалисты отмечают его многофункциональность, ведь медикамент способен одновременно успокоить, обезболить и анестезировать. Он удобен в седации, последователен во введении и имеет минимум противопоказаний. Дексдор не продается в аптеках, а доставляется непосредственно в лечебные учреждения. Его эффективность использования оценили врачи отделений анестезиологии, интенсивной терапии и реанимации в большинстве больниц России.

    Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Дексдор аналоги

    На данной странице представлен список всех аналогов Дексдор по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

    • Самый дешевый аналог Дексдор:Валериана
    • Самый популярный аналог Дексдор:Ново-Пассит
    • Классификация АТХ: Dexmedetomidine
    • Действующие вещества / состав: дексмедетомидин

    #НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
    1Валериана Валериана лекарственная
    Аналог по показанию и способу применения
    2 руб2 грн
    2Валерианы экстракт Валериана лекарственная
    Аналог по показанию и способу применения
    2 руб1 грн
    3Пустырника настойка Пустырник обыкновенный
    Аналог по показанию и способу применения
    9 руб2 грн
    4Пиона настойка Пион уклоняющийся
    Аналог по показанию и способу применения
    11 руб3 грн
    5Успокоительный сбор Валериана лекарственная, Вахта трехлистная, Мята перечная, Хмель
    Аналог по показанию и способу применения
    23 руб7 грн

    При расчетах стоимости дешевых аналогов Дексдор учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

    #НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
    1Ново-Пассит боярышник, бузина черная, валериана лекарственная, гвайфенезин, зверобой продырявленный, мелисса лекарственная Пассифлора, Хмель
    Аналог по показанию и способу применения
    158 руб36 грн
    2Рациум валериана, мелисса, мята перечная
    Аналог по показанию и способу применения
    3Карвелис боярышник, валериана лекарственная, мелисса лекарственная, пустырник обыкновенный
    Аналог по показанию и способу применения
    38 грн
    4Дормикинд гомеопатические потенции различных веществ
    Аналог по показанию и способу применения
    465 руб63 грн
    5Вамелан комбинация многих действующих веществ
    Аналог по показанию и способу применения
    94 грн

    Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

    Все аналоги Дексдор

    Аналоги по показанию и способу применения

    НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
    Валокормид Белладонна, Валериана лекарственная, Ландыш, ментол, натрия бромид2 грн
    На сон валериана лекарственная, рутозид, хмель28 грн
    Пиона настойка Пион уклоняющийся11 руб3 грн
    Флорисед-здоровье Валериана лекарственная, Мята перечная, Пустырник обыкновенный, Солодка голая, Хмель26 грн
    Инволиум Душица обыкновенная, Липа, Мелисса лекарственная, Пассифлора, Шалфей лекарственный
    Карвелис боярышник, валериана лекарственная, мелисса лекарственная, пустырник обыкновенный38 грн
    Кардиопасит Боярышник, Валериана лекарственная, Душица обыкновенная, Крапива двудомная, Мелисса лекарственная, Пустырник обыкновенный, Сушеница болотная, Хмель
    Квайт Боярышник, Бузина черная, Валериана лекарственная, гвайфенезин, Зверобой продырявленный, Мелисса лекарственная, Пассифлора, Хмель48 грн
    Климапин Белладонна, Боярышник, Душица обыкновенная, Крапива двудомная, Пустырник обыкновенный, Хмель, Шалфей лекарственный29 грн
    Лотосоник комбинация многих действующих веществ100 руб225 грн
    Мелиссы трава Мелисса лекарственная29 руб6 грн
    Персен Найт Валериана лекарственная, Пассифлора75 грн
    Пустырника настойка Пустырник обыкновенный9 руб2 грн
    Сбор лечебно-профилактический №5 Боярышник, Валериана лекарственная, Мята перечная, Тысячелистник обыкновенный, Хмель
    Седаристон Валериана лекарственная, Зверобой продырявленный, Мелисса лекарственная73 грн
    Седасен Валериана лекарственная, Мелисса лекарственная, Мята перечная39 грн
    Седафитон Форте Боярышник, Валериана лекарственная, Пустырник обыкновенный24 грн
    Седистресс Пассифлора17 грн
    Седофлор Боярышник, Донник лекарственный, Кориандр, Мелисса лекарственная, Овес посевной, Пустырник обыкновенный, Хмель
    Сонникс доксиламин24 грн
    Успокоительный сбор Валериана лекарственная, Вахта трехлистная, Мята перечная, Хмель23 руб7 грн
    Успокоительный сбор №2 Валериана лекарственная, Мята перечная, Пустырник обыкновенный, Солодка голая, Хмель69 руб7 грн
    Успокоительный сбор №2 (седативный) Валериана лекарственная, Мята перечная, Пустырник обыкновенный, Солодка голая, Хмель13 грн
    Фитоседан Валериана лекарственная, Донник лекарственный, Душица обыкновенная, Пустырник обыкновенный, Тимьян обыкновенный50 руб21 грн
    Флора Донник лекарственный, Календула лекарственная, Кориандр, Расторопша пятнистая, Солодка голая19 грн
    Флорисед-Здоровье Форте Валериана лекарственная, Мята перечная, Пустырник обыкновенный, Солодка голая, Хмель43 грн
    Шлемника байкальского экстракт Шлемник байкальский9 грн
    Аллуна145 грн
    Вамелан комбинация многих действующих веществ94 грн
    Рациум валериана, мелисса, мята перечная
    Фито Ново-Сед боярышника плоды, мелиссы лекарственной трава, пустырника трава, шиповника плоды, эхинацеи пурпурной трава94 руб250 грн
    Белиса экстрагент36 грн
    Валериана Форте Валериана лекарственная84 руб9 грн
    Валерика Валериана лекарственная12 грн
    Валевигран Валериана лекарственная
    Валерианахель332 руб648 грн
    Валериана Валериана лекарственная2 руб2 грн
    Валерианы корневища с корнями Валериана лекарственная55 руб7 грн
    Валерианы экстракт Валериана лекарственная2 руб1 грн
    Валдисперт310 грн
    Ноксон валерианы экстракт77 грн
    Перозон Валериана валериана419 грн
    Бромкамфора бромкамфора126 руб10 грн
    Камфора25 руб3 грн
    Адонис-бром экстракт травы горицвета весеннего густой, калия бромид34 руб14 грн
    Алора Экстракт пассифлоры сухой2100 руб43 грн
    Депривит Зверобой продырявленный35 грн
    Дормикинд гомеопатические потенции различных веществ465 руб63 грн
    Дормиплант Валериана лекарственная, Мелисса лекарственная216 руб52 грн
    Климасед40 грн
    Корвалол Н валидол, Мята перечная, Хмель, этилбромизовалерианат7 грн
    Меновален Валериана лекарственная, Мята перечная23 грн
    Нейроплант Зверобой продырявленный487 руб124 грн
    Ново-Пассит боярышник, бузина черная, валериана лекарственная, гвайфенезин, зверобой продырявленный, мелисса лекарственная Пассифлора, Хмель158 руб36 грн
    Нотта гомеопатические потенции различных веществ180 руб24 грн
    Персен Валериана лекарственная, Мелисса лекарственная, Мята перечная202 руб32 грн
    Персен кардио Боярышник, Пассифлора63 грн
    Персен форте Валериана лекарственная, Мелисса лекарственная, Мята перечная2856 руб32 грн
    Релаксил Валериана лекарственная, Мелисса лекарственная, Мята перечная29 грн
    Седавит боярышник, валериана лекарственная, зверобой продырявленный, мята перечная, никотинамид, пиридоксин, хмель30 грн
    Седасен форте Валериана лекарственная, Мелисса лекарственная, Мята перечная40 грн
    Седатив пц гомеопатические потенции различных веществ44 грн
    Седафитон Боярышник, Валериана лекарственная, Пустырник обыкновенный21 грн
    Сондокс доксиламин16 грн
    Сонмил доксиламин17 грн
    Тривалумен Валериана лекарственная, Вахта трехлистная, Мята перечная, Хмель31 грн
    Флорисед23 грн
    Хомвио-нервин гомеопатические потенции различных веществ154 грн
    Нервохеель гомеопатические потенции различных веществ91 грн
    Успокой гомеопатические потенции различных веществ48 руб17 грн
    Фитосед Боярышник, Донник лекарственный, Кориандр, Мелисса лекарственная, Овес посевной, Пустырник обыкновенный, Хмель13 грн
    Биосон экстракт пассифлоры, доксиламин2 грн

    Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

    НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
    Формула спокойствия экстракт пустырника, магний, витамин В6173 руб1200 грн
    Валокордин фенобарбитал, этилбромизовалерианат112 руб16 грн
    Корвалтаб Мята перечная, фенобарбитал, этилбромизовалерианат1 грн
    Реладорм диазепам, циклобарбитал
    Барбовал валидол, фенобарбитал, этилбромизовалерианат70 руб11 грн
    Корвалдин Мята перечная, фенобарбитал, Хмель, этилбромизовалерианат69 руб10 грн
    Корвалол мята перечная, фенобарбитал, этилбромизовалерианат11 руб6 грн
    Корвалкапс фенобарбитал, этилбромизовалерианат11 грн
    Корвалкапс Экстра фенобарбитал, этилбромизовалерианат11 грн
    Корвалол-Фарма этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал
    Валордин этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал
    Левана IC левана27 грн
    Имован зопиклон294 руб134 грн
    Сомнол зопиклон196 руб
    Соннат зопиклон25 грн
    Зопиклон зопиклон14 грн
    Зопиклон-ЗН зопиклон
    Нормасон зопиклон17 грн
    Пиклон зопиклон
    Сонован зопиклон29 грн
    Релаксон зопиклон
    Торсон зопиклон
    Зопиклон-ФТ зопиклон
    Адорма
    Селофен залеплон37 грн
    Вита мелатонин мелатонин27 грн
    Мелаксен мелатонин448 руб27 грн
    Мелатонин мелатонин191 руб70 грн
    Циркадин мелатонин662 руб890 грн
    Меларитм мелатонин199 руб460 грн
    Меларена мелатонин126 руб450 грн

    Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

    Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

    Дексдор цена

    На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Дексдор и узнать о наличии в аптеке поблизости

    • Дексдор цена в России
    • Дексдор цена в Украине
    • Дексдор цена в Казахстане

    Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

    Дексдор

    Инструкция по применению – ДЕКСДОР

    Описание лекарственной формы

    Описание

    Концентрат: прозрачный, бесцветный раствор.

    Лекарственное взаимодействие

    Исследование лекарственных взаимодействий проводилось только у взрослых.

    Одновременное применение дексмедетомидина со средствами для анестезии, седативными, снотворными средствами и наркотическими анальгетиками скорее всего будет приводить к усилению их эффекта. Данное предположение подтверждено исследованиями с изофлураном, пропофолом, алфентанилом и мидазоламом.

    Фармакокинетические взаимодействия между дексмедетомидином и изофлураном, пропофолом, алфентанилом и мидазоламом не выявлены. Однако вследствие возможных фармакодинамических взаимодействий при их одновременном применении с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или одновременно применяемых средств для анестезии, седативных, снотворных средств или наркотических анальгетиков.

    В исследованиях на микросомах печени человека изучалась способность дексмедетомидина ингибировать цитохром Р450, включая изофермент CYP2B6. Согласно исследованиям in vitro, существует потенциальная возможность взаимодействия между дексмедетомидином и субстратами (главным образом изофермента CYP2B6) in vivo.

    По результатам исследований in vitro, дексмедетомидин способен индуцировать изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4, такая возможность в исследованиях in vivo не исключается.

    У пациентов, принимающих ЛС, вызывающие снижение АД и брадикардию, например β-адреноблокаторов, следует учитывать возможность усиления указанных эффектов (однако дополнительное усиление этих эффектов в исследовании с эсмололом было умеренным).

    Состав и форма выпуска

    Состав и форма выпуска

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
    активное вещество:
    дексмедетомидина гидрохлорид118 мкг
    (эквивалентно 100 мкг дексмедетомидина)
    вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,83 мг; вода для инъекций — до 1 мл

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика дексмедетомидина изучалась у здоровых добровольцев при краткосрочном в/в введении и у пациентов отделения интенсивной терапии при длительном инфузионном введении препарата.

    Распределение. Дексмедетомидин подчиняется двухкамерной модели распределения. У здоровых добровольцев он подвергается быстрой фазе распределения с периодом полураспределения, равным 6 мин.

    Среднее значение терминального T1/2 приблизительно равно 1,9–2,5 ч (минимум — 1,35, максимум — 3,68 ч) и среднее значение Vss приблизительно равно 1,16–2,15 л/кг (90–151 л). Среднее значение плазменного клиренса — 0,46–0,73 л/ч/кг (35,7–51,1 л/ч). Средняя масса тела, характерная для указанных Vss и клиренса, равнялась 69 кг. Плазменная фармакокинетика дексмедетомидина у пациентов отделения интенсивной терапии после введения препарата ≥24 ч сопоставима. Расчетные фармакокинетические параметры: T1/2 приблизительно равен 1,5 ч, Vss — приблизительно 93 л и клиренс — приблизительно 43 л/кг. В диапазоне доз от 0,2 до 1,4 мкг/кг/ч фармакокинетика дексмедетомидина линейна, он не кумулирует при лечении, длящемся на протяжении периода до 14 дней. Связь с белками плазмы дексмедетомидина — 94%. Степень связывания с белками плазмы постоянна в диапазоне концентраций от 0,85 до 85 нг/мл. Дексмедетомидин связывается как с сывороточным альбумином человека, так и с α1-кислым гликопротеином, сывороточный альбумин является основным белком, с которым дексмедетомидин связывается в плазме.

    Метаболизм и выведение. Дексмедетомидин полностью метаболизируется в печени. Начальный метаболизм протекает по трем метаболическим путям: прямое N-глюкуронирование, прямое N-метилирование и опосредованное цитохромом Р450 окисление. Преобладающими метаболитами дексмедетомидина в кровотоке являются два изомерных N-глюкуронида.

    Метаболит H-l (N-метил-3-гидроксиметилдексмедетомидина О-глюкуронид) также является основным циркулирующим продуктом биотрансформации дексмедетомидина. Цитохром Р450 катализирует образование двух второстепенных циркулирующих метаболитов: 3-гидроксиметилдексмедетомидин образуется путем гидроксилирования по 3-метильной группе дексмедетомидина, и Н-3 образуется за счет окисления имидазольного кольца. Согласно доступной информации, образование окисленных метаболитов опосредуется рядом изоферментов цитохрома Р450 (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 и CYP2C19). Эти метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

    После в/в введения радиоактивно меченого дексмедетомидина через 9 дней приблизительно 95% радиоактивности обнаруживалось в моче и 4% — в фекалиях. Основными метаболитами в моче являются два изомерных N-глюкуронида, составляющие 34% введенной дозы, и N-метил-3-гидроксиметилдексмедетомидина О-глюкуронид, составляющий 14,51% дозы. Второстепенные метаболиты: дексмедетомидин-карбоновая кислота, 3-гидроксиметилдексмедетомидин и его О-глюкуронид составляют 1,11–7,66% дозы. Менее 1% неизмененного дексмедетомидина обнаруживается в моче. Около 28% метаболитов в моче являются неустановленными второстепенными.

    Особые группы пациентов

    Значительные различия в фармакокинетике в зависимости от возраста и пола отсутствуют.

    Печеночная недостаточность. По сравнению со здоровыми добровольцами у лиц с печеночной недостаточностью снижается степень связывания дексмедетомидина с белками плазмы. Средняя доля несвязанной фракции дексмедетомидина колебалась от 8,5% у здоровых добровольцев до 17,9% у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью. У пациентов с различной степенью печеночной недостаточности (классы А, В и С по шкале Чайлд-Пью) снижался печеночный клиренс дексмедетомидина, и удлинялся T1/2 из плазмы. Средние значения плазменного клиренса несвязанного дексмедетомидина у лиц с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляли соответственно 59, 51 и 32% от наблюдаемых у здоровых добровольцев. Средний T1/2 у лиц с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью удлинялся до 3,9, 5,4 и 7,4 ч соответственно. Несмотря на то что подбор дозы дексмедетомидина осуществляется по степени седативного эффекта, у пациентов с печеночной недостаточностью, в зависимости от степени нарушения или клинического ответа, следует рассмотреть возможность снижения начальной или поддерживающей дозы препарата.

    Почечная недостаточность. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ® может применяться во время беременности, если только это крайне необходимо.

    Согласно имеющимся данным, дексмедетомидин или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс. Не исключен риск для находящихся на грудном вскармливании детей. Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери, необходимо либо отказаться от грудного вскармливания, либо прекратить введение препарата.

    Способ применения и дозы

    Способ применения и дозы

    В/в инфузии с помощью специального оборудования (инфузомат).

    Дексдор ® должен вводиться только после разведения. Каждая ампула препарата предназначена только для одного пациента.

    Только для стационара.

    Дексдор ® должен применяться специалистами, имеющих опыт лечения пациентов в условиях интенсивной терапии. Пациентов, которым проводится ИВЛ, можно переводить на дексмедетомидин с начальной скоростью инфузии 0,7 мкг/кг/ч с последующей постепенной коррекцией дозы в пределах 0,2–1,4 мкг/кг/ч с целью достижения необходимой глубины седации (в зависимости от реакции пациента). Для ослабленных пациентов начальная скорость инфузии может быть снижена. Дексмедетомидин является мощным средством, поэтому скорость его введения приводится в расчете на часы. После коррекции дозы в течение одного часа может не достигаться целевая глубина седации.

    Не рекомендуется превышать максимальную дозу 1,4 мкг/кг/ч. Пациенты, у которых адекватный седативный эффект не достигнут на максимальной дозе препарата, должны быть переведены на альтернативное седативное средство.

    Введение насыщающей дозы препарата не рекомендуется, т.к. при этом повышается частота нежелательных лекарственных реакций. До наступления клинического эффекта после введения препарата Дексдор ® допускается применение пропофола или мидазолама.

    Опыт применения препарата Дексдор ® в течение более 14 дней отсутствует. При применении препарата более 14 дней необходимо регулярно оценивать состояние пациента.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты. Коррекция дозы обычно не требуется.

    Почечная недостаточность. Коррекция дозы обычно не требуется.

    Печеночная недостаточность. Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью он должен применяться с осторожностью. Таким пациентам показано снижение поддерживающей дозы (см. «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

    Детский возраст. Эффективность и безопасность у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

    С целью достижения рекомендуемой концентрации (4 мкг/мл) Дексдор ® допустимо разводить в 5% растворе декстрозы, растворе Рингера, маннитоле или 0,9% растворе натрия хлорида. Ниже представлена таблица объема концентрата и необходимого объема инфузионной среды.

    Объем препарата Дексдор ® , концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мкг/мл, млОбъем инфузионной среды, млОбщий объем инфузии, мл
    24850
    496100
    10240250
    20480500

    Приготовленный раствор следует осторожно встряхнуть для полного смешения его компонентов.

    До введения раствор необходимо визуально проверить на наличие механических включений или изменение цвета.

    Дексдор ® фармацевтически совместим со следующими лекарственными препаратами: раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, 20% раствор маннитола, тиопентал натрия, этомидат, векурония бромид, панкурония бромид, суксаметоний, атракурия безилат, мивакурия хлорид, рокурония бромид, гликопиррония бромид, фенилэфрин, атропин, допамин, норэпинефрин, добутамин, мидазолам, морфин, фентанил, плазмозамещающие средства.

    Неиспользованный препарат должен уничтожаться в соответствии с местными требованиями.

    Побочные действия

    Побочные действия

    Резюме по профилю безопасности

    Наиболее частыми сообщаемыми нежелательными лекарственными реакциями в ответ на введение дексмедетомидина являются снижение или повышение АД и брадикардия, возникающие соответственно приблизительно у 25, 15 и 13% пациентов.

    Снижение АД и брадикардия также являлись наиболее частыми обусловленными дексмедетомидином серьезными нежелательными реакциями, возникавшими соответственно у 1,7 и 0,9% рандомизированных пациентов отделения интенсивной терапии.

    Резюме по нежелательным реакциям

    Нежелательные реакции, перечисленные ниже, получены по результатам клинических исследований у 3137 рандомизированных пациентов отделения интенсивной терапии (1879 вводили дексмедетомидин, 864 — активный контроль и 394 — плацебо).

    Нежелательные реакции сгруппированы по частоте с использованием следующей градации: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до 1 ; часто — ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия; нечасто — AV блокада I степени, снижение сердечного выброса.

    Сосудистые нарушения: очень часто — снижение 1 или повышение АД 1 .

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки или средостения: нечасто — одышка.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — вздутие живота.

    Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — синдром отмены, гипертермия; нечасто — неэффективность ЛС, жажда.

    1 См. ниже описание отдельных нежелательных реакций.

    Описание отдельных нежелательных реакций

    Клинически значимые снижение АД и брадикардия должны быть купированы, как указано в разделе «Особые указания».

    У относительно здоровых лиц, не находившихся в отделении интенсивной терапии, введение дексмедетомидина иногда приводило к остановке синусного узла. Симптомы купировались при подъеме ног (выше уровня головы) и введении м-холиноблокаторов, как то атропин и гликопиррония бромид. В отдельных случаях у пациентов с предшествующей брадикардией она прогрессировала до эпизодов асистолии.

    Повышение АД было связано с введением нагрузочной дозы, поэтому его можно избежать, не вводя нагрузочную дозу или уменьшая скорость инфузии или нагрузочную дозу.

    Опыт применения у детей ограничен, большинство данных получено по результатам краткосрочных исследований. В литературе описан единичный случай гипотермической брадикардии у новорожденного.

    Передозировка

    В рамках клинических исследований и пострегистрационного применения сообщалось о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина. Согласно имеющимся данным, скорость введения в таких случаях достигала 60 мкг/кг/ч в течение 36 мин и 30 мкг/кг/ч в течение 15 мин у 20-месячного ребенка и взрослого соответственно.

    Симптомы: наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями вследствие передозировки в таких случаях были брадикардия, снижение АД, чрезмерная седация, сонливость и остановка сердца.

    Лечение: в случае передозировки, проявляющейся клинической симптоматикой, введение дексмедетомидина следует уменьшить или прекратить.

    Ожидаемые эффекты являются главным образом сердечно-сосудистыми и должны купироваться согласно клиническим показаниями (см. «Особые указания»). При высоких концентрациях повышение АД может преобладать над его снижением. В клинических исследованиях остановка синусного узла разрешалась самостоятельно или в ответ на введение атропина и гликопиррония бромида. В отдельных случаях тяжелой передозировки, сопровождавшейся остановкой сердца, требовалось проведение реанимационных мероприятий. Ни один из случаев передозировки не закончился летальным исходом.

    Дексдор (Dexdor)

    конц. д/пригот. р-ра д/инф. 100 мкг/мл: 2 мл амп. 5 шт., 5 мл амп. 25 шт., 4 мл или 10 мл фл. Рег. №: ЛП-001597

    Клинико-фармакологическая группа:

    Препарат для внутривенной анестезии

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
    дексмедетомидин100 мкг

    2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
    5 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные пластиковые (5) – пачки картонные.
    4 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
    10 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

    Описание активных компонентов препарата «Дексдор»

    Фармакологическое действие

    Дексмедетомидин является высокоселективным агонистом α 2 -адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает сильным симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норэпинефрина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен сниженным возбуждением голубого пятна, основного норадренергического ядра, которое находится в стволе мозга. Воздействуя на этот участок, дексмедетомидин оказывает седативный эффект (подобный природному сну без быстрого движения глаз), при этом одновременно позволяет пациенту находиться в пробужденном и активном состоянии. Дексмедетомидин оказывает анестезирующее и умеренное обезболивающее действие; обезболивающее действие было продемонстрировано у пациентов с хронической болью в нижней части спины. Влияние на сердечно-сосудистую систему зависит от дозы; при более низких скоростях инфузии доминирует центральное действие, которое приводит к снижению ЧСС и АД. При более высоких дозах преобладают периферические сосудосуживающие эффекты, что приводит к повышению системного сосудистого сопротивления и АД, в то время как брадикардия становится более выраженной. Дексмедетомидин практически не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему.

    Показания

    — седация легкой и умеренной степени в отделениях интенсивной терапии во время или после интубации.

    Режим дозирования

    Только для госпитального применения.

    Доза для взрослых пациентов.

    Пациентов, которым уже проведена интубация и которые находятся в состоянии седации, можно переводить на Дексдор с начальной скоростью в/в инфузии 0.7 мкг/кг/ч, которую можно постепенно корригировать в пределах – 0.2–1.4 мкг/кг/ч для достижения желаемого уровня седации. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть целесообразность применения самой низкой начальной скорости инфузии. Следует отметить, что дексмедетомидин является сильнодействующим препаратом, следовательно, скорость инфузии указывается на один час.

    Обычно ударная доза насыщения не требуется. Пациентам, которым необходимо более быстрое начало седации, можно сначала вводить нагрузочную инфузию 0.5–1.0 мкг/кг массы тела в течение 20 мин, то есть начальную инфузию 1.5–3 мкг/кг/ч в течение 20 мин.

    Скорость начальной инфузии после нагрузочной инфузии составляет 0.4 мкг/кг/ч, которую в дальнейшем можно корригировать.

    Пациенты пожилого возраста.

    Пациентам данной возрастной категории коррекция дозы обычно не требуется.

    Нарушение функции почек.

    Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется.

    Нарушение функции печени.

    Дексдор метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения низкой поддерживающей дозы.

    Длительность курса применения зависит от необходимости пребывания пациента в состоянии седации. Нет опыта применения Дексдора более 14 дней.

    Дексдор вводится только медицинским работником, который имеет опыт лечения пациентов, требующих интенсивной терапии. Препарат применяют только в виде разведенной в/в инфузии, используя инфузионное устройство с регуляцией скорости введения. Ампулы и флаконы предназначены только для индивидуального применения у одного пациента.

    Перед применением Дексдор можно разбавлять в 5% р-ре декстрозы, р-ре Рингера, маннитоле или 0.9% р-ре натрия хлорида для достижения желаемой концентрации 4 мкг/мл. В таблице ниже приведены объемы, необходимые для приготовления инфузии.
    Таблица

    Объем Дексдора, концентрата для приготовления р-ра для инфузий, млОбъем растворителя, млОбщий объем инфузии, мл
    24850
    496100
    10240250
    20480500

    После приготовления осторожно встряхнуть, чтобы хорошо перемешать р-р.

    Перед применением приготовленный р-р следует визуально проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета.
    Дексдор совместим со следующими жидкостями и препаратами: лактатный р-р Рингера, 5% р-р декстрозы, 0.9% р-р натрия хлорида, 20% маннитол, тиопентал натрия, этомидат, векуроний бромид, панкуроний бромид, сукцинилхолин, атракурия бесилат, мивакурия хлорид, рокурония бромид, гликопиролата бромид, фенилэфрина гидрохлорид, атропина сульфат, допамин, норэпинефрин, добутамин, мидазолам, морфина сульфат, фентанила цитрат и плазмозаменители.

    Побочное действие

    При применении Дексдора чаще всего сообщалось о артериальной гипотензии, АГ и брадикардии, которые возникали приблизительно у 25; 15 и 13% пациентов соответственно. Артериальная гипотензия и брадикардия также были наиболее частыми серьезными побочными реакциями, связанными с Дексдором, которые возникали у 1.7 и 0.9% соответственно рандомизированных пациентов отделений интенсивной терапии.

    Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны метаболизма и питания. Часто: гипергликемия, гипогликемия; нечасто: метаболический ацидоз, гипоальбуминемия.

    Психические расстройства. Часто: ажитация; нечасто: галлюцинации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия, артериальная гипотензия; часто: ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия; нечасто: AV-блокада I степени, уменьшение минутного объема сердца.

    Со стороны дыхательной системы. Нечасто: одышка.

    Со стороны пищеварительной системы. Часто: тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто: вздутие живота.

    Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто: синдром отмены, гипертермия; нечасто: неэффективность препарата, жажда.

    Описание отдельных побочных реакций: в основных клинических исследованиях Дексдора частота ишемии и инфаркта миокарда была близкой к нижней границе категории частых побочных эффектов (1/100) и значимо не отличалась от таковой для пропофола и мидазолама. Симпатолитический эффект Дексдора снижает ЧСС, АД и потребность миокарда в кислороде. Также вызванные применением Дексдора центральная вазодилатация и удлинение периода диастолы могут улучшать коронарный кровоток и способствовать характерной для агонистов α 2 -адренорецепторов кардиопротекции при ишемии миокарда, даже в условиях снижения АД и тенденции к снижению коронарного кровотока. Тем не менее при введении препарата необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов с ишемией миокарда, и при ее развитии снизить дозу или прекратить введение Дексдора.

    Частота синдрома отмены при применении Дексдора была ниже по сравнению с пропофолом. Например, в клиническом исследовании Prodex были зарегистрированы 4 случая (1.6%) синдрома отмены в группе Дексдора (251 пациент) и 7 случаев (2,8%, р=0,544) в групе пропофола (247 пациентов). Симптомы синдрома отмены при применении Дексдора обычно были нетяжелыми и не вызывали значительных терапевтических проблем.

    У относительно здоровых добровольцев, которые не находились в отделении интенсивной терапии, при применении Дексдора иногда отмечали угнетение активности синусного узла или синусовую паузу, а также брадикардию. Симптомы устранялись после приподнимания нижних конечностей и применения антихолинергических средств, таких как атропин или гликопиролат. В отдельных случаях брадикардия прогрессировала до возникновения асистолии у пациентов, у которые ранее фиксировались случаи брадикардии.

    АГ ассоциировалась с применением нагрузочной дозы. Выраженность этой реакции можно уменьшить, избегая нагрузочной дозы или снижая скорость инфузии, либо снижая объем нагрузочной дозы.

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к дексмедетомидину или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата.

    Беременность и лактация

    Дексдор не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда польза от применения препарата для матери превышает риск для плода/ребенка. Данные о применении дексмедетомидина у беременных ограничены.

    Репродуктивная токсичность — потенциальный риск для людей неизвестен. На период лечения прекращают кормление грудью.

    Применение при нарушениях функции печени

    Дексдор метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения низкой поддерживающей дозы.

    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется.

    Применение в пожилом возрасте

    Пациентам данной возрастной категории коррекция дозы обычно не требуется.

    Применение для детей

    Безопасность и эффективность не установлены.

    Особые указания

    Дексдор предназначен только для применения в отделениях интенсивной терапии. Во время инфузии Дексдора у всех пациентов следует постоянно контролировать функцию сердца. Пациентам, которым не проведена интубация, следует контролировать дыхательную функцию.

    Как и в случае со всеми седативными препаратами, следует соблюдать осторожность при комбинировании Дексдора с другими лекарственными средствами, оказывающими седативное действие или влияющими на сердечно-сосудистую систему по причине возможности развития аддитивных эффектов.

    В силу фармакодинамических эффектов Дексдора следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой брадикардией, прогрессирующей блокадой сердца (AV-блокада II–III степени, за исключением случаев, когда используется водитель ритма), артериальной гипотензией или у больных с тяжелой дисфункцией желудочков сердца. Дексдор снижает активность симпатической нервной системы, и у пациентов с гиповолемией, хронической АГ и у лиц пожилого возраста можно ожидать более выраженной артериальной гипотензии/брадикардии. Пациенты с хорошей физической подготовкой и низкой ЧСС в состоянии покоя могут быть особенно чувствительны к брадикардическим эффектам агонистов α 2 -адренорецепторов; существуют сообщения о временной остановке активности синусного узла. Артериальная гипотензия и брадикардия обычно не требуют лечения, но, если это необходимо, артериальную гипотензию следует лечить с помощью сосудосуживающих средств и/или введения жидкости, а брадикардию — антихолинергическими средствами.

    Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать значительной артериальной гипо- или гипертензии у пациентов с ишемической болезнью сердца, которые применяют Дексдор, поскольку существует теоретическая возможность снижения коронарного кровотока из-за α 2 -опосредованного сужения периферических сосудов. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или отмены препарата у пациентов, ЭКГ которых подтверждает признаки ишемии миокарда.

    У пациентов с нарушением активности вегетативной нервной системы (например из-за поражения спинного мозга) могут отмечать более выраженные гемодинамические изменения после начала применения Дексдора, потому следует с осторожностью применять этот препарат у таких пациентов.

    Временную АГ выявляли преимущественно во время введения нагрузочной дозы, что ассоциировалось с периферическим сосудосуживающим эффектом Дексдора. Лечение АГ обычно не требовалось, но рекомендуется снижение нагрузочной дозы или скорости инфузии.

    По сравнению с пропофолом и мидазоламом, пациенты, получающие седацию Дексдором, обычно легче пробуждаются, лучше взаимодействуют с врачом и способны к лучшей коммуникации, оставаясь в целом в состоянии покоя и расслабленности. Однако этот клинический профиль означает, что Дексдор в качестве самостоятельного средства не может быть препаратом выбора, если идет речь о необходимости глубокой седации или полной обездвижимости пациента. При необходимости расслабления мышц (в том числе при проведении эндотрахеальной интубации) пациенты должны дополнительно получать альтернативное седативное средство в терапевтических дозах, чтобы они не пришли в сознание во время процедуры.

    Введение болюсных доз Дексдора для резкого повышения уровня седации не оценивалось, поэтому не рекомендуется к применению. В случае недостаточной седации, особенно на протяжении первых часов после перехода на Дексдор, можно применять болюсные дозы альтернативного седативного средства.

    Дексдор, вероятно, не угнетает судорожную активность, а потому не может применяться в качестве единственного средства лечения эпилептического статуса. Опыт применения Дексдора при тяжелых неврологических нарушениях, таких как травма головы, является ограниченным, поэтому в таких случаях его следует применять с осторожностью, особенно если необходима глубокая седация. Как и другие седативные средства, Дексдор может уменьшать мозговое кровообращение.

    Агонисты α 2 -адренорецепторов редко ассоциировались с реакциями отмены при внезапном прекращении длительного применения. Возможность этого следует учитывать, если у пациента развивается ажитация и АГ вскоре после прекращения применения Дексдора.

    Неизвестно, является ли безопасным применение Дексдора у лиц, чувствительных к злокачественной гипертермии, поэтому применять его таким пациентам не рекомендуется. В случае длительной необъяснимой лихорадки лечение препаратом следует прекратить.

    Нет опыта применения Дексдора более 14 дней.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

    Препарат показан для применения в условиях стационара.

    Передозировка

    В клиническом и постмаркетинговых исследованиях сообщалось о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина.

    Максимальная скорость инфузии дексмедетомидина, о которой сообщалось в этих случаях, достигала 60 мкг/кг/ч в течение 36 мин и 30 мкг/кг/ч — в течение 15 мин у 20-месячного ребенка и у взрослого соответственно. Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщалось в связи с передозировкой в этих случаях, включали брадикардию, артериальную гипотензию, чрезмерную седацию, сонливость и остановку сердца.

    В случаях передозировки с клиническими симптомами скорость инфузии Дексдора следует снизить или прекратить. Преимущественно ожидаются сердечно-сосудистые эффекты, лечение которых проводится по клиническим показаниям. При высокой концентрации препарата АГ может быть более выраженной, чем артериальная гипотензия. В клинических исследованиях случаи остановки активности синусного узла проходили спонтанно или отвечали на лечение атропином или гликопиролатом. В отдельных случаях тяжелой передозировки, которая приводила к остановке сердца, требовались реанимационные мероприятия. Ни один из случаев передозировки не привел к летальному исходу.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение Дексдора с анестетиками, седативными средствами, снотворными препаратами и опиоидами может привести к потенцированию их эффектов. Специфические исследования подтвердили потенцирование эффектов при одновременном применении с севофлураном, изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом.

    Фармакокинетического взаимодействия между Дексдором и изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом не выявлено. Однако из-за возможных фармакодинамических взаимодействий при применении таких средств в комбинации с Дексдором может быть необходимым снижение дозы Дексдора или сопутствующего анестетика, седативного средства, снотворного препарата или опиоида.

    Следует учитывать возможность усиления гипотензивного и брадикардического эффектов у пациентов, получающих другие лекарственные средства, которые вызывают такие эффекты, хотя дополнительные эффекты в исследовании взаимодействия с применением эсмолола были умеренными.

    Условия отпуска из аптек

    Только для госпитального применения.

    Условия и сроки хранения

    При температуре 15–25°С.

    После разведения. Продемонстрирована физическая и химическая стабильность во время применения в течение 24 ч при температуре 25°C.

    С микробиологической точки зрения этот продукт следует применять немедленно. Если не применить его немедленно, срок хранения и условия хранения во время применения являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 24 ч при температуре 2–8°C, за исключением случаев, когда разведение происходит в контролируемых и валидированных асептических условиях.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение Дексдора с анестетиками, седативными средствами, снотворными препаратами и опиоидами может привести к потенцированию их эффектов. Специфические исследования подтвердили потенцирование эффектов при одновременном применении с севофлураном, изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом.

    Фармакокинетического взаимодействия между Дексдором и изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом не выявлено. Однако из-за возможных фармакодинамических взаимодействий при применении таких средств в комбинации с Дексдором может быть необходимым снижение дозы Дексдора или сопутствующего анестетика, седативного средства, снотворного препарата или опиоида.

    Следует учитывать возможность усиления гипотензивного и брадикардического эффектов у пациентов, получающих другие лекарственные средства, которые вызывают такие эффекты, хотя дополнительные эффекты в исследовании взаимодействия с применением эсмолола были умеренными.

    Читайте также:  Нитроксолин-убф: инструкция по применению, отзывы, аналоги
  • Ссылка на основную публикацию