Бактоклав: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бактоклав

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

– инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

– инфекции ЛОР – органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

– инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

– инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе.

Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток 875 мг+125 мг.

С осторожностью применяют при следующих заболеваниях и состояниях: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Бактоклав применяют внутрь, режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя. Минимальный курс антибактериальной терапии – 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослым и детям старше 12 лет или массой тела более 40 кг:

Легкие и среднетяжелые инфекции – 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки. Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг + 125 мг.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, клавулановой кислоты – 600 мг.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):

При КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;

При КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелый инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

При КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелый инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг + 125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

Фармакологическое действие

Бактоклав представляет собой комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая кислота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз). Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая кислота обладает сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает сохранение его бактерицидного действия.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный “волосатый” язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

При передозировке может развиваться нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.

Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидазный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Применение при беременности и лактации

При беременности рекомендуется назначать Бактоклав только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат можно применять во время грудного вскармливания.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их одновременное применение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота – повышает.

Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон и нестероидные противовоспалительные препараты, другие лекарственные средста, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Бактоклав может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения Бактоклава с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Бактоклав ® (Bactoclav)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Бактоклав ®
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-008707/10

Дата последнего изменения: 27.04.2017

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества для таблеток по 250 мг+125 мг :

Амоксициллина тригидрат, эквивалентный амоксициллину – 250,00 мг; калия клавуланат, эквивалентный клавулановой кислоте + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) – 125,00 мг;

активные вещества для таблеток по 500мг+125 мг :

Амоксициллина тригидрат, эквивалентный амоксициллину – 500,00 мг; калия клавуланат, эквивалентный клавулановой кислоте + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) – 125,00 мг;

активные вещества для таблеток по 875 мг+125 мг :

Амоксициллина тригидрат, эквивалентный амоксициллину – 875,00 мг; калия клавуланат, эквивалентный клавулановой кислоте + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) – 125,00 мг;

Целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия;

состав пленочной оболочки:

Диметикон, Табкоат ТС-1709 МВ белый (гипромеллоза, пропиленгликоль, этиленгликоль, тальк, титана диоксид).

Описание лекарственной формы

Таблетки 250 мг + 125 мг

Белые, овальной ф о рмы таблетки, покрытые плен о чной оболочкой, с риской на одной стороне.

Таблетки 500 мг + 125 мг

Белые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Таблетки 875 мг + 125 мг

Белые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакологическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Бактоклав представляет собой комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая кислота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз).

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая кислота обладает сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает сохранение его бактерицидного действия. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II – V типа по классификации Ричмонда-Сайкса. Такие ферменты могут продуцировать грамположительные и грамотрицательные, в том числе анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp ., Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Klebsiella spp ., Escherichia coli , Neisseria spp ., Proteus spp ., Yersinia enterocolitica , Bacteroides spp . Клавулановая кислота не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp ., Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp ., Acinetobacter spp . Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

  • Staphylococcus aureus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Streptococcus pyogenes
  • Enterobacter spp.
  • Escherichia coli
  • Haemophilus influenzae
  • Klebsiella spp.
  • Moraxella catarrhalis

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

  • Bacillis antracis Corynebacterium spp.
  • Enterococcus faecalis
  • Enterococcus faecium
  • Listeria monocytogenes
  • Nocardia asteroides
  • Коагулазоотрицателъные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis )
  • Streptococcus agalactiae
  • Streptococcus spp.
  • Streptococcus spp. группы viridans
  • Clostridium spp.
  • Peptococcus spp.
  • Peptostreptococcus spp.
  • Bordetella pertussis
  • Brucella spp.
  • Gardnerella vaginalis
  • Helicobacter pylori
  • Legionella spp.
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Neisseria meningitidis
  • Pasteurella multocida
  • Proteus mirabilis
  • Proteus vulgaris
  • Salmonella spp.
  • Shigella spp.
  • Vibrio cholerae
  • Yersinia enterocolitica
  • Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis)
  • Fusobacterium spp.
  • Borrelia burgdorferi
  • Chlamydia spp.
  • Leptospira icterohaemorrhagiae
  • Treponema pallidum

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации они не влияют на фармакокинетику друг друга

Оба компонента препарата быстро всасываются после приема внутрь, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Биодоступность при приеме внутрь около 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно 1,1-1,5 часа. Максимальная концентрация амоксициллина (С mах) при приеме внутрь в дозе 250 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты составила около 3,7 мг/л, при приеме в дозе 500 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты – около 6,5 мг/л, а при приеме в дозе 875 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты – около 10,5 мг/л соответственно. С mах клавулановой кислоты при приеме внутрь в дозе 250 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты составила около 2,2 мг/л, при приеме внутрь в дозе 500 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты – около 2,8 мг/л, а при приеме внутрь в дозе 875 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты – около 2,2 мг/л соответственно.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения – высокие концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани легкого, среднем ухе, предстательной железе, перитонеальной жидкости, матке, яичниках, жировой ткани. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но амоксициллин плохо проникает через не воспаленные мозговые оболочки. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30 %.

Читайте также:  Кетамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов, выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Приблизительно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется почками в неизмененном виде. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-З-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения составляет 1-1,3 часа для амоксициллина и 1-1,2 часа для клавулановой кислоты.

При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
  • инфекции ЛОР – органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
  • инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе.

Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток 875 мг+125 мг.

Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации. инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя. Минимальный курс антибактериальной терапии – 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослым и детям старше 12 лет или массой тела более 40 кг:

Легкие и среднетяжелые инфекции – 1 таблетка по 250 мг + 125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – 1 таблетка по 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки. Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг + 125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг + 125 мг.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, клавулановой кислоты – 600 мг.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):

При КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;

При КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

При КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг + 125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.

Со стороны органов кроветворения :

Обратимое увеличение протромбинового времени, и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы :

Головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная, экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей :

Интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Кандидоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

Нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их одновременное применение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота – повышает.

Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон и нестероидные противовоспалительные препараты, другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения ( MH О) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Особые указания

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.

Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидазный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 +125 мг:

По 10 таблеток в стрип алюминиевый. По 2 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 + 125 мг:

По 6, 7 или 10 таблеток в стрип алюминиевый. По 1 или 2 стрипа (но 6, 7 или 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875+125 мг:

По 4, 7 или 10 таблеток в стрип алюминиевый. По 2 или 3 стрипа (по 4, 7 или 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 30ºС, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг; 875 мг + 125 мг

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Бактоклав: инструкция по применению, отзывы, аналоги

MICRO LABS, Limited (Индия)

АТХ: J01CR02 (Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз)

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

МКБ: A46 Рожа A54 Гонококковая инфекция A57 Шанкроид H66 Гнойный и неуточненный средний отит J00 Острый назофарингит J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит J04 Острый ларингит и трахеит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит J42 Хронический бронхит неуточненный J47 Бронхоэктатическая болезнь J85 Абсцесс легкого и средостения J86 Пиоторакс (эмпиема плевры) J90 Плевральный выпот K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) M00 Пиогенный артрит M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит O08.0 Инфекции половых путей и тазовых органов, вызванные абортом, внематочной и молярной беременностью O85 Послеродовый сепсис T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax – 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина – 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0.8-2.2 м.

Противопоказания

Дозировка

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Побочное действие

При беременности и кормлении грудью

Применение при нарушении функции печени

Применение при нарушении функции почек

Применение у детей

Особые указания

Особые условия приема

Фармакокинетика

Форма выпуска

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «бактоклав (bactoklav)» можно найти здесь:

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Читайте также:  Серная мазь простая: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат Бактоклав: инструкция по применению

Бактоклав – лекарственный препарат, используемый для устранения воспалительных процессов, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмами. Имеет побочные действия, поэтому применяться должен по составленной врачом схеме.

Бактоклав – лекарственный препарат, используемый для устранения воспалительных процессов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых растворимой пленкой белого цвета, овальной формы. С одной стороны имеется риска для деления. Каждая таблетка содержит:

  • амоксициллина тригидрат (250, 500 или 875 мг);
  • клавуланат калия (125 мг);
  • порошок целлюлозный;
  • диметикон;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния безводный;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • гипромеллозу;
  • этиленгликоль;
  • тальк;
  • пропиленгликоль;
  • оксид титана.

Таблетки упаковываются в металлические стрипы по 10 шт. Картонная коробка включает 1 контурную ячейку и инструкцию по применению.

Препарат содержит 2 действующих вещества: амоксициллина тригидрат (250, 500 или 875 мг) и клавуланат калия (125 мг).

Фармакологические свойства

Лекарство относится к полусинтетическим антибиотикам, усиленным ингибитором бета-лактамаз.

Фармакодинамика

Амоксициллин подавляет выработку веществ, используемых бактериями для построения клеточных оболочек. Клавулановая кислота имеет схожее с бета-лактамазами строение, что позволяет ей образовывать стабильные комплексы. Это препятствует разрушению амоксициллина и помогает антибиотику сохранить бактерицидное действие. Клавулановая кислота нейтрализует бета-лактамазы 2-4 типов, вырабатываемые различными штаммами патогенных микроорганизмов. Амоксициллин, усиленный клавулановой кислотой, эффективен в отношении:

  • грамположительных аэробных бактерий (золотистого стафилококка, пневмококка, гемолитического стрептококка);
  • грамотрицательных аэробных микроорганизмов (энтеробактера, эшерихии, гемофильной палочки, клебсиеллы, моракселлы);
  • анаэробных бактерий (бактероидов, фузобактерий);
  • прочих патогенных микроорганизмов (боррелии, хламидий, лептоспир, трепонемы бледной).

Действующий компонент амоксициллин подавляет выработку веществ, используемых бактериями для построения клеточных оболочек.

Фармакокинетика

Оба действующих вещества имеют сходные фармакокинетические параметры. При пероральном употреблении они быстро всасываются в кровь, равномерно распределяясь по тканям и жидкостям организма. Наибольшие количества амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме обнаруживаются через 60-90 минут. Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. С компонентами плазмы соединяется 20-30% принятой дозы.

Выводится препарат в виде неактивных метаболитов с мочой.

Показания к применению Бактоклава

Антибиотик применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • воспалительных болезнях дыхательных путей (обострении бронхита, воспалении легких, осложненном инфекцией обструктивном бронхите);
  • бактериальных поражениях ЛОР-органов (гайморите, ангине, воспалении среднего отдела слухового канала);
  • инфекциях мочевыделительной системы (воспалении почек, мочевого пузыря и уретры);
  • инфекционных заболеваниях органов малого таза (воспалении матки и придатков, цервиците, бактериальном вагинозе, неосложненной гонорее, хроническом простатите);
  • первичном сифилисе;
  • воспалительных поражениях кожи и мягких тканей (рожистом воспалении, инфицированных кожных высыпаниях, инфицированных ранах и ожогах, флегмоне);
  • инфекциях опорно-двигательного аппарата (бактериальном артрите, остеомиелите).

Бактоклав

Инструкция по применению – БАКТОКЛАВ

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax – 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина – 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина – 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина – 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина – 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина – 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин – 17-20%, клавулановая кислота – 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин – на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота – на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг – 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч – для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг – 0.9 и 1.07 ч – для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч – для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания

— бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

— профилактика инфекций в хирургии.

Режим дозирования

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет – в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес – 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше – при инфекциях легкой степени тяжести – 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях – 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей – 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, для детей до 12 лет – 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет – 600 мг, для детей до 12 лет – 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости – 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Для детей 3 мес-12 лет – 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях – 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде – 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде – 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения – до 14 дней, острого среднего отита – до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях – по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь – 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в – 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин – 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе – 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный “волосатый” язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях – флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);

— инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);

— эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

— КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

С осторожностью: беременность, период лактации.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Читайте также:  Коккулин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Бактоклав (Bactoclav) – инструкция по применению

Международное наименованиеbactoclav

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таблетка содержит амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг, клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг.

Таблетки, покр. оболочкой, 250 мг+125 мг: 20 шт.
Таблетки, покр. оболочкой, 875 мг+125 мг: 12 или 20 шт.
Таблетки, покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: 6 или 20 шт.

10 шт. – стрипы (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика.

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax – 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина – 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина – 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина – 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина – 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.21-3.19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина – 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.Связь с белками плазмы: амоксициллин – 17-20%, клавулановая кислота – 22-30%.Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин – на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота – на 50%.T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг – 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч – для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг – 0.9 и 1.07 ч – для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч – для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания к применению бактоклава

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции; инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); профилактика инфекций в хирургии.

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь, в/в. Дозы приведены в пересчете на амоксициллин.

Режим дозирования и способ применения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Детям до 12 лет – в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес – 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше – при инфекциях легкой степени тяжести – 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях – 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей – 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, для детей до 12 лет – 45 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет – 600 мг, для детей до 12 лет – 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости – 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Для детей 3 мес-12 лет – 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях – 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде – 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде – 25 мг/кг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения – до 14 дней, острого среднего отита – до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях – по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь – 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в – 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин – 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. Пациенты, находящиеся на гемодиализе – 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Побочное действие бактоклава.

Потеря аппетита, возможны тошнота, рвота, диарея. Редко:- нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ- развитие суперинфекции- кандидоз- ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко:- холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит- эритематозная сыпь, зуд, крапивница- мультиформная эритема- эксфолиативный дерматит- обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами).

Противопоказания к применению.

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам); фенилкетонурия; инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью.

С осторожностью: беременность, период лактации.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Применение при нарушениях функции печени. Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек. При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь – 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в – 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин – 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе – 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Применение препарата у детей.

Детям до 12 лет – в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес – 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше – при инфекциях легкой степени тяжести – 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях – 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет – 45 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет – 10 мг/кг массы тела.

Особые указания при приеме бактоклав.

С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности. В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется. Влияние на результаты лабораторных тестов. При применении Бактоклава возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).Беременность и период лактации. Применение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям или при угрожающих жизни состояниях, когда предполагаемая польза для беременной превышает возможный риск для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Учитывая побочные действия лекарственного средства Бактоклав следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка.

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении Бактоклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.При одновременном применении Бактоклава с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов, как экзантема. Дисульфирам: избегать одновременного назначения с препаратом Бактоклав. Метотрексат: одновременное применение усиливает токсичность метотрексата. Комбинация Амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия). Бактоклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Бактоклава. При одновременном применении Бактоклав уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.Антациды, содержащие алюминий, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин), М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата Бактоклав. Бактоклав физически и химически несовместим с аминогликозидами. Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом и тетрациклинами. Данная комбинация уменьшает эффективность амоксициллина.

Применение препарата бактоклав только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Ссылка на основную публикацию