Астрозон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Астрозон

Показания к применению

в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля соблюдением диеты и выполнением физических упражнений и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз метформина;

в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз производных сульфонилмочевины и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины;

в комбинации с инсулином у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне применения инсулина и которым назначение метформина противопоказано.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, СН (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, пациенты, находящиеся на диализе; беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 15 или 30 мг, при необходимости ее ступенчато повышают до 45 мг.

В комбинации с инсулином при увеличении частоты гипогликемии дозу инсулина снижают.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое ЛС, представитель класса тиазолидиндионов. Действие пиоглитазона опосредовано снижением резистентности к инсулину. Избирательно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR), что приводит к повышению чувствительности гепатоцитов, жировой и скелетной мышечной ткани к действию инсулина. В условиях инсулинорезистентности снижает глюконеогенез в печени и повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями.

Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа натощак и после приема пищи. Данное действие сопровождается снижением плазменной концентрации инсулина.

Снижает общее содержание ТГ и свободных жирных кислот в сыворотке, повышает концентрацию ЛПВП и незначительно ЛПНП.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто – инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – синусит.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто – гипестезия; нечасто – бессонница.

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто – гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм.

Прочие: нечасто – усталость.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела; нечасто – повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенное потоотделение.

Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия; часто – повышение массы тела, повышение активности КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, бронхит.

Со стороны ССС: часто – СН.

Прочие: очень часто – отеки.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна – отек макулы, перелом костей.

Особые указания

Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию или усугублению течения СН. Пациентам, у которых имеется хотя бы 1 фактор риска развития ХСН, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность “печеночных” ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии др. симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность “печеночных” ферментов.

Пиоглитазон может вызывать снижение Hb или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).

Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.

Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.

Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин.

У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.

Взаимодействие

Одновременное применение с гемфиброзилом (ингибитором изофермента CYP2C8) в 3 раза увеличивает AUC пиоглитазона, что может потребовать снижения дозы последнего и и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Одновременное применение с рифампицином (индуктором изофермента CYP2C8) снижает AUC пиоглитазона на 54%, что может потребовать повышение дозы последнего и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Препарат Астрозон: инструкция по применению

Астрозон – пероральное гипогликемическое средство. Используется для лечения сахарного диабета 2 типа. При применении таблеток уровень сахара в крови приходит в норму в самые короткие сроки.

Международное непатентованное название

Астрозон – пероральное гипогликемическое средство. Его международное непатентованное название Pioglitazone.

Код АТХ: A10BG03.

Формы выпуска и состав

Медпрепарат выпускается в виде таблеток. Основное активное вещество – пиоглитазон в дозировке 30 мг. Дополнительные вещества, входящие в состав: лактоза, стеарат магния, гипролоза, натрия кроскармеллоза.

Таблетки помещаются в контурные ячейковые упаковки по 10 штук.

В 1 пачке из картона может находиться 3 или 6 таких упаковок. Также лекарство можно встретить в полимерных банках (по 30 таблеток в каждой) и таких же флаконах (по 30 штук).

Фармакологическое действие

Клиническая микробиология относит данное лекарство к производным тиазолидиндиона. Медикамент является селективным агонистом специфических гамма-рецепторов отдельных изоферментов.

При сахарном диабете по второму типу препарат снижает инсулинорезистентность клеток печени.

Их можно обнаружить в печени, мышечной и жировой ткани. Из-за активации рецепторов происходит быстрая модуляция транскрипции генов, у которых определяется чувствительность к инсулину. Они также участвуют в нормализации уровня глюкозы крови.

В норму приходят и метаболические процессы липидного обмена.

Уровень резистентности периферических тканей понижается, что способствует быстрому расходу инсулинозависимой глюкозы. При этом уровень гемоглобина в сыворотке крови нормализуется.

При сахарном диабете по второму типу сильно снижается инсулинорезистентность клеток печени. Это приводит к понижению концентрации глюкозы в крови, уровень инсулина в плазме тоже снижается.

Фармакокинетика

После приема таблетки натощак максимальная концентрация пиоглитазона в плазме крови наблюдается уже через полчаса. Если принимать таблетки после еды, то эффект достигается через пару часов. Биодоступность и связывание с белками крови высокие.

Метаболизм пиоглитазона происходит в печени. Период полувыведения составляет около 7 часов. Активные вещества выводятся из организма в виде основных метаболитов вместе с мочой, желчью и каловыми кассами.

Активные вещества Астрозона выводятся из организма в виде основных метаболитов вместе с мочой.

Показания к применению

Абсолютным показанием к применению Астрозона является терапия сахарного диабета 2 типа. Используется он в качестве монотерапии или же в комплексе с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в случае, когда диета, физические нагрузки и монотерапия не дают ожидаемого результата.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к использованию препарата считаются:

  • гиперчувствительность к компонентам;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • нарушения в работе печени и почек;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет;

С осторожностью

Осторожность требуется при назначении медпрепарата людям, у которых в анамнезе наблюдаются:

  • отеки;
  • анемия;
  • нарушение работы сердечной мышцы.

Как принимать Астрозон?

Таблетки рекомендуется принимать, не привязываясь к приему пищи, 1 раз в сутки. Желательно это делать по утрам, в одно и то же время.

Суточная доза составляет 15-30 мг в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.

При сахарном диабете

Если использовать медикамент вместе с другими гипогликемическими средствами или же метформином, лечение нужно начинать с минимальной дозировки, т.е. принимать не более 30 мг в сутки.

Совместное лечение с инсулином предполагает использование однократной дозы Астрозона в 15-30 мг сутки, а доза инсулина при этом остается прежней или же постепенно снижается, особенно в случае развития гипогликемии.

Побочные действия Астрозона

Вызывает ряд побочных реакций, которые могут проявиться при неправильном приеме или нарушении дозирования.

Астрозон может спровоцировать сердечную недостаточность.

Практически во всех случаях у пациентов наблюдаются отеки конечностей. С изменением уровня глюкозы в крови может быть связано и нарушение зрения, особенно в начале терапии. В редких случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Желудочно-кишечный тракт

Чаще всего возникает метеоризм.

Органы кроветворения

Часто проявляется анемия, резкое снижение показателей гемоглобина и гематокрита в крови.

Со стороны обмена веществ

Часто на фоне приема медпрепарата наблюдается увеличение массы тела и развитие гипогликемии, что спровоцировано нарушением общего обмена веществ в организме.

Влияние на способность управлять механизмами

Т.к. в результате употребления данного лекарства возможно развитие гипогликемии, сопровождающейся интенсивным головокружением и раздражительностью, следует отказаться от вождения автомобиля и управления прочими сложными механизмами. Такое состояние может повлиять на скорость реакции и концентрацию внимания.

Следует отказаться от вождения автомобиля в период лечения препаратом Астрозон.

Особые указания

С осторожностью назначают лекарство пациентам с высоким риском появления отеков, а также в хирургии (перед предстоящими операционными вмешательствами). Возможно развитие анемии (постепенное понижение показателей гемоглобина чаще всего связано с повышением объема циркулирующей в сосудах крови).

Контроль уровня гипогликемии необходим при применении лечения в комбинации с Кетоконазолом.

Назначение детям

Не рекомендуют применять данное лекарственное средство для лечения детей.

Применение при беременности и в период лактации

Прием таблеток противопоказан во время гестации и в период грудного вскармливания. Хотя было доказано, что активное вещество не оказывает никакого тератогенного воздействия на фертильность, но лучше отказаться от такого лечения в период планирования беременности.

Прием таблеток Астрозон противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение при нарушении функции печени

Нельзя применять препарат при обострениях каких-либо патологий печени. Если печеночные пробы в самом начале лечения были нормальными, то рекомендуют назначать минимально эффективную дозировку. Но следует постоянно проводить контроль показателей и при малейших ухудшениях лечение отменить.

Передозировка Астрозона

Случаев передозировки Астрозоном ранее выявлено не было. При случайном приеме большой дозы средства могут усугубиться основные побочные реакции, которые проявляются диспептическими нарушениями и развитием гипогликемии.

В случае возникновения симптомов, характерных для передозировки, необходимо провести симптоматическую терапию до полного устранения всех неприятных ощущений.

Если начала развиваться гипогликемия, то может потребоваться дезинтоксикационная терапия и проведение гемодиализа.

Если начала развиваться гипогликемия при передозировке Астрозоном, то может потребоваться проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении его в комбинации с пероральными контрацептивами наблюдается сильное понижение активных метаболитов действующего вещества. Поэтому эффективность от применения контрацептивов снижается.

Процесс метаболизма пиоглитазона в печени практически полностью блокируется при совместном применении с Кетоконазолом.

Совместимость с алкоголем

Нельзя проводить терапию медпрепаратом и употреблять алкогольные напитки. Это может привести к усилению влияния на нервную систему. Повышается риск развития диспептических явлений. Симптомы интоксикации быстро нарастают.

Аналоги

Есть ряд аналогов Астрозона, которые схожи с ним по действующему веществу и терапевтическому воздействию:


Условия отпуска из аптеки

Препарат отпускается из аптечных пунктов только при наличии специального рецепта от лечащего врача.

Читайте также:  Имудон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Можно ли купить без рецепта?

Цена на Астрозон

Стоимость колеблется в пределах 300-400 руб. за упаковку, на ценообразование влияет регион продажи и аптечная наценка.

Условия хранения препарата

Хранить в сухом и темном месте, подальше от маленьких детей и домашних животных, при температуре +15-25°C.

Срок годности

Не более 2 лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать по окончанию срока годности.

Аналог Астрозона – препарат Пиуно нельзя использовать по окончанию срока годности.

Производитель

Компания-производитель: ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Россия

Отзывы о Астрозоне

Олег, 42 года, г. Пенза

Давно страдаю сахарным диабетом 2 типа. Назначали многие лекарства, но эффект от них длился не так долго, как хотелось бы. Да и делать все время уколы для меня не представлялось возможным. И тут доктор посоветовал пропить таблетки Астрозона. Эффект от них я почувствовал достаточно быстро. Общее состояние сразу же улучшилось. Уровень сахара в крови нормализовался буквально за пару недель. При этом 1 таблетки хватает на целый день. Результатом лечения доволен.

Андрей, 50 лет, г. Саратов

Врач прописал таблетки Астрозона по 15 мг в сутки из-за того, что в начале лечения были нехорошие печеночные пробы. Но такая дозировка не помогла. Доктор порекомендовал увеличить дозу до 30 мг в день, что сразу дало явный результат. По анализам показатель глюкозы снизился. Эффект продержался длительное время, пока не отменили препарат. Когда анализы начали ухудшаться, врач назначил поддерживающую дозировку в 15 мг в сутки. Сахар держится практически на одинаковом уровне уже почти год, поэтому ничего плохого о препарате сказать не могу.

Петр, 47 лет, г. Ростов-на-Дону

Лекарство не подошло. Никакого эффекта от начальной дозировки в 15 мг я не почувствовал. По результатам анализов тоже не было особых изменений. Как только дозу повысил до 30 мг, сразу ухудшилось общее состояние. Развилась тяжелая гипогликемия, симптомы которой были просто изнурительными для меня. Пришлось заменять препарат.

Астрозон

Астрозон – препарат (таблетки), (фармакологическая группа — препараты для лечения сахарного диабета). Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью

Упаковка

Описание фармакологического действия

Селективно стимулирует ядерные гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (гамма-PPAR). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и в печени. Не стимулирует инкрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Понижает инсулинрезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы, уменьшает выход глюкозы из печени; уменьшает уровень глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина в крови. У больных с нарушением липидного обмена уменьшает уровень триглицеридов и увеличивает — ЛПВП без изменения ЛПНП и общего холестерина.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Форма выпуска

таблетки 30 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1;таблетки 30 мг; флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1;таблетки 30 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки — более 98%.Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) — 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Использование во время беременности

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной). Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита. Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности АЛТ.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сутки. Длительность лечения устанавливают индивидуально.Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сутки.

Особые указания при приеме

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Срок годности

Отзывы

Видео по теме

Препарат Амлодипин (Норваск, Тенокс, Нормодипин) при повышенном давлении

Астрозон (Astrozone) – инструкция по применению

Астрозон – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Астрозон – пероральное гипогликемическое средство. Используется для лечения сахарного диабета 2 типа. При применении таблеток уровень сахара в крови приходит в норму в самые короткие сроки.

Международное непатентованное название

Астрозон – пероральное гипогликемическое средство. Его международное непатентованное название Pioglitazone.

Формы выпуска и состав

Медпрепарат выпускается в виде таблеток. Основное активное вещество – пиоглитазон в дозировке 30 мг. Дополнительные вещества, входящие в состав: лактоза, стеарат магния, гипролоза, натрия кроскармеллоза.

Таблетки помещаются в контурные ячейковые упаковки по 10 штук.

В 1 пачке из картона может находиться 3 или 6 таких упаковок. Также лекарство можно встретить в полимерных банках (по 30 таблеток в каждой) и таких же флаконах (по 30 штук).

Фармакологическое действие

Клиническая микробиология относит данное лекарство к производным тиазолидиндиона. Медикамент является селективным агонистом специфических гамма-рецепторов отдельных изоферментов.

При сахарном диабете по второму типу препарат снижает инсулинорезистентность клеток печени.

Их можно обнаружить в печени, мышечной и жировой ткани. Из-за активации рецепторов происходит быстрая модуляция транскрипции генов, у которых определяется чувствительность к инсулину. Они также участвуют в нормализации уровня глюкозы крови.

В норму приходят и метаболические процессы липидного обмена.

Уровень резистентности периферических тканей понижается, что способствует быстрому расходу инсулинозависимой глюкозы. При этом уровень гемоглобина в сыворотке крови нормализуется.

При сахарном диабете по второму типу сильно снижается инсулинорезистентность клеток печени. Это приводит к понижению концентрации глюкозы в крови, уровень инсулина в плазме тоже снижается.

Фармакокинетика

После приема таблетки натощак максимальная концентрация пиоглитазона в плазме крови наблюдается уже через полчаса. Если принимать таблетки после еды, то эффект достигается через пару часов. Биодоступность и связывание с белками крови высокие.

Метаболизм пиоглитазона происходит в печени. Период полувыведения составляет около 7 часов. Активные вещества выводятся из организма в виде основных метаболитов вместе с мочой, желчью и каловыми кассами.

Активные вещества Астрозона выводятся из организма в виде основных метаболитов вместе с мочой.

Показания к применению

Абсолютным показанием к применению Астрозона является терапия сахарного диабета 2 типа. Используется он в качестве монотерапии или же в комплексе с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в случае, когда диета, физические нагрузки и монотерапия не дают ожидаемого результата.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к использованию препарата считаются:

  • гиперчувствительность к компонентам;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • нарушения в работе печени и почек;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет;

С осторожностью

Осторожность требуется при назначении медпрепарата людям, у которых в анамнезе наблюдаются:

  • отеки;
  • анемия;
  • нарушение работы сердечной мышцы.

Как принимать Астрозон?

Таблетки рекомендуется принимать, не привязываясь к приему пищи, 1 раз в сутки. Желательно это делать по утрам, в одно и то же время.

Суточная доза составляет 15-30 мг в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.

При сахарном диабете

Если использовать медикамент вместе с другими гипогликемическими средствами или же метформином, лечение нужно начинать с минимальной дозировки, т.е. принимать не более 30 мг в сутки.

Совместное лечение с инсулином предполагает использование однократной дозы Астрозона в 15-30 мг сутки, а доза инсулина при этом остается прежней или же постепенно снижается, особенно в случае развития гипогликемии.

Побочные действия Астрозона

Вызывает ряд побочных реакций, которые могут проявиться при неправильном приеме или нарушении дозирования.

Астрозон может спровоцировать сердечную недостаточность.

Практически во всех случаях у пациентов наблюдаются отеки конечностей. С изменением уровня глюкозы в крови может быть связано и нарушение зрения, особенно в начале терапии. В редких случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Читайте также:  Неместран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Желудочно-кишечный тракт

Чаще всего возникает метеоризм.

Органы кроветворения

Часто проявляется анемия, резкое снижение показателей гемоглобина и гематокрита в крови.

Со стороны обмена веществ

Часто на фоне приема медпрепарата наблюдается увеличение массы тела и развитие гипогликемии, что спровоцировано нарушением общего обмена веществ в организме.

Влияние на способность управлять механизмами

Т.к. в результате употребления данного лекарства возможно развитие гипогликемии, сопровождающейся интенсивным головокружением и раздражительностью, следует отказаться от вождения автомобиля и управления прочими сложными механизмами. Такое состояние может повлиять на скорость реакции и концентрацию внимания.

Следует отказаться от вождения автомобиля в период лечения препаратом Астрозон.

Особые указания

С осторожностью назначают лекарство пациентам с высоким риском появления отеков, а также в хирургии (перед предстоящими операционными вмешательствами). Возможно развитие анемии (постепенное понижение показателей гемоглобина чаще всего связано с повышением объема циркулирующей в сосудах крови).

Контроль уровня гипогликемии необходим при применении лечения в комбинации с Кетоконазолом.

Назначение детям

Не рекомендуют применять данное лекарственное средство для лечения детей.

Применение при беременности и в период лактации

Прием таблеток противопоказан во время гестации и в период грудного вскармливания. Хотя было доказано, что активное вещество не оказывает никакого тератогенного воздействия на фертильность, но лучше отказаться от такого лечения в период планирования беременности.

Прием таблеток Астрозон противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение при нарушении функции печени

Нельзя применять препарат при обострениях каких-либо патологий печени. Если печеночные пробы в самом начале лечения были нормальными, то рекомендуют назначать минимально эффективную дозировку. Но следует постоянно проводить контроль показателей и при малейших ухудшениях лечение отменить.

Передозировка Астрозона

Случаев передозировки Астрозоном ранее выявлено не было. При случайном приеме большой дозы средства могут усугубиться основные побочные реакции, которые проявляются диспептическими нарушениями и развитием гипогликемии.

В случае возникновения симптомов, характерных для передозировки, необходимо провести симптоматическую терапию до полного устранения всех неприятных ощущений.

Если начала развиваться гипогликемия, то может потребоваться дезинтоксикационная терапия и проведение гемодиализа.

Если начала развиваться гипогликемия при передозировке Астрозоном, то может потребоваться проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении его в комбинации с пероральными контрацептивами наблюдается сильное понижение активных метаболитов действующего вещества. Поэтому эффективность от применения контрацептивов снижается.

Процесс метаболизма пиоглитазона в печени практически полностью блокируется при совместном применении с Кетоконазолом.

Совместимость с алкоголем

Нельзя проводить терапию медпрепаратом и употреблять алкогольные напитки. Это может привести к усилению влияния на нервную систему. Повышается риск развития диспептических явлений. Симптомы интоксикации быстро нарастают.

Аналоги

Есть ряд аналогов Астрозона, которые схожи с ним по действующему веществу и терапевтическому воздействию:

Условия отпуска из аптеки

Препарат отпускается из аптечных пунктов только при наличии специального рецепта от лечащего врача.

Цена на Астрозон

Стоимость колеблется в пределах 300-400 руб. за упаковку, на ценообразование влияет регион продажи и аптечная наценка.

Условия хранения препарата

Хранить в сухом и темном месте, подальше от маленьких детей и домашних животных, при температуре +15-25°C.

Срок годности

Не более 2 лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать по окончанию срока годности.

Аналог Астрозона – препарат Пиуно нельзя использовать по окончанию срока годности.

Производитель

Компания-производитель: ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Россия

Отзывы о Астрозоне

Олег, 42 года, г. Пенза

Давно страдаю сахарным диабетом 2 типа. Назначали многие лекарства, но эффект от них длился не так долго, как хотелось бы. Да и делать все время уколы для меня не представлялось возможным.

И тут доктор посоветовал пропить таблетки Астрозона. Эффект от них я почувствовал достаточно быстро. Общее состояние сразу же улучшилось. Уровень сахара в крови нормализовался буквально за пару недель.

При этом 1 таблетки хватает на целый день. Результатом лечения доволен.

Андрей, 50 лет, г. Саратов

Врач прописал таблетки Астрозона по 15 мг в сутки из-за того, что в начале лечения были нехорошие печеночные пробы. Но такая дозировка не помогла. Доктор порекомендовал увеличить дозу до 30 мг в день, что сразу дало явный результат.

По анализам показатель глюкозы снизился. Эффект продержался длительное время, пока не отменили препарат. Когда анализы начали ухудшаться, врач назначил поддерживающую дозировку в 15 мг в сутки.

Сахар держится практически на одинаковом уровне уже почти год, поэтому ничего плохого о препарате сказать не могу.

Петр, 47 лет, г. Ростов-на-Дону

Лекарство не подошло. Никакого эффекта от начальной дозировки в 15 мг я не почувствовал. По результатам анализов тоже не было особых изменений. Как только дозу повысил до 30 мг, сразу ухудшилось общее состояние. Развилась тяжелая гипогликемия, симптомы которой были просто изнурительными для меня. Пришлось заменять препарат.

Астрозон | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид16.54 мг,
что соответствует содержанию пиоглитазона15 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид33.08 мг,
что соответствует содержанию пиоглитазона30 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут (независимо от приема пищи).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза — 15-30 мг/сут. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (в случае, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.

Со стороны органа зрения: ухудшение зрения, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, повышение активности КФК; при длительном применении более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, повышение активности АЛТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: редко — сердечная недостаточность.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Показания

Сахарный диабет типа 2:

— в качестве монотерапии;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Пиоглитазон: инструкция по применению, аналоги, цена

Тиазолидиндионы – новая группа противодиабетических пероральных медикаментов. Так же, как и бигуаниды, они не перегружают поджелудочную железу, стимулируя продукцию эндогенного инсулина, а просто снижают резистентность клеток к гормону.

Кроме нормализации гликемии, препараты еще и липидный спектр улучшают: растет концентрация ЛПВП, падает уровень триглицерола. Так как действие лекарств основано на стимуляции транскрипции генов, оптимальный результат от лечения можно ожидать через 2-3 месяца. В клинических испытаниях монотерапия тиазолидиндионами обеспечила уменьшение гликированного гемоглобина до 2%.

Лекарства этой группы прекрасно сочетаются с другими противодиабетическими средствами – метформином, инсулином, производными сульфонилмочевинового ряда. Комбинация с метформином возможна благодаря разному механизму воздействия: бигуаниды подавляют глюкогенез, а тиазолидиндионы повышают утилизацию глюкозы.

Гипогликемический эффект при монотерапии они тоже не провоцируют, но, как и метформин, в комплексной терапии с гипогликемическими медикаментами могут вызывать такие последствия.

Как медикаменты, повышающие чувствительность рецепторов к инсулину, тиазолидиндионы входят в число самых перспективных лекарств для управления СД 2-го типа. Превентивный эффект после приема лекарств сохраняется до 8 месяцев после окончания курса.

Есть гипотеза о том, что препараты этого класса могут скорректировать генетический дефект метаболического синдрома, отодвигая прогресс СД 2-го типа вплоть до полной победы над заболеванием.

Из тиазолидиндионов на сегодня на российском рынке зарегистрирован медикамент 2-го поколения Актос фармакологической компании «Эли Лилли» (США). Его применение открывает новые возможности не только в диабетологии, но и в кардиологии, где лекарство используют для профилактики патологий сердца и сосудов, во многом обусловленых инсулинорезистентностью.

Лекарственная форма и состав Рioglitazone

Базовый компонент медикамента – пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы – 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».

В одной пластинке 10 таблеток, в коробке – 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента – 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг – за 3000 руб.

Фармакологические характеристики

Пиоглитазон – это пероральный сахароснижающий медикамент класса тиазолидиндионов. Активность препарата связана с присутствием инсулина: снижая порог чувствительности печени и тканей к гормону, он увеличивает затраты глюкозы и сокращает выработку ее в печени. По сравнению с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, пиоглитазон не стимулирует в-клетки, ответственные за выработку инсулина, не ускоряет их старение и некроз.

Снижение инсулинорезистентности при СД 2-го типа помогает нормализовать гликемический профиль и значения гликированного гемоглобина. При метаболических нарушениях медикамент способствует росту уровня ЛПВП и снижению показателей триглицерола. Содержание общего холестерола и ЛПНП остается на прежнем уровне.

При попадании в ЖКТ абсорбируется препарат активно, достигая предельных значений в крови через 2 часа с биодоступностью 80%. Пропорциональный рост концентрации препарата в крови зафиксирован для дозировок от 2-х до 60-ти мг. Устойчивый результат достигается после приема таблеток уже в первые 4-7 дней.

Неоднократное употребление не провоцирует накопление медикамента. Скорость всасывания не зависит от времени поступления питательных веществ.

Элиминация пиоглитазона происходит с калом (55%) и мочой (45%). У препарата, который выводится в неизменной форме, время полувыведения – 5-6 ч., для его метаболитов – 16-23 ч.

Возраст диабетика на фармакокинетику медикамента влияния не оказывает. При почечных дисфункциях содержание глитазона и его метаболитов будет ниже, но клиренс – идентичный, поэтому концентрация свободного препарата сохраняется.

При печеночной недостаточности общий уровень лекарства в крови постоянный, при увеличении объема распределения клиренс будет пониженным, а фракция свободного лекарства – повышена.

Показания к применению

Пиоглитазон применяют для управления диабетом 2-го типа как в качестве монотерапии, так и при комплексном лечении, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные физические нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полной компенсации гликемии.

При комплексном лечении используются двойные схемы с метформином (особенно при ожирении), если монотерапия метформином в терапевтических дозах не обеспечивает 100% контроля гликемии. При противопоказаниях для метформина пиоглитазон сочетают с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, если применение последних в монотерапии не обеспечивает желаемого результата.

Читайте также:  Гепафор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Возможно сочетание пиоглитазона и в тройных комбинациях с препаратами метформина и сульфонилмочевины, в частности для пациентов с ожирением, если предыдущие схемы не обеспечивают нормальный гликемический профиль.

Подходят таблетки и при инсулинозависимом СД 2-го типа, если инъекции инсулина не позволяют контролировать диабет в достаточной степени, а метформин противопоказан или не переносится пациентом.

Противопоказания

Кроме гиперчувствительности к ингредиентам формулы, пиоглитазон не рекомендуют:

  1. Пациентам с 1-м типом заболевания;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. Больным с тяжелыми дисфункциями печени;
  4. Если в анамнезе – сердечные патологии ст. I — IV NYHA;
  5. При макроскопической гематурии неопределенной этиологии;
  6. Диабетикам с онкологией (рак мочевого пузыря).

Результаты взаимодействия с медикаментами

Совместное использование пиоглитазона с дигоксином, варфарином, фенпрокумоном и метформином не меняет их фармакологические возможности. Не влияет на фармакокинетику и употребление глитазона с производными сульфонилмочевинового ряда.

Исследования относительно взаимодействия пиоглитазона с пероральными противозачаточными средствами, блокаторами кальциевых каналов, циклоспорином и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА не выявили изменения их характеристик.

Параллельное употребление пиоглитазона и гемфиброзила провоцирует увеличение AUC глитазона, характеризующее зависимость «время-концентрация», в 3 раза. Подобная ситуация увеличивает шансы появления нежелательных дозозависимых последствий, поэтому надо корректировать дозировку пиоглитазона при совместном лечении с ингибитором.

Увеличивают норму пиоглитазона при совместном использовании рифампицина. Мониторинг гликемии при этом обязателен.

Рекомендации по применению Pioglitazonum

Пиоглитазон инструкция по применению рекомендует употреблять диабетикам 1 р./сут. Таблетку проглатывают целиком с водой, дозу врач подбирает с учетом предыдущей терапии, возраста, стадии заболевания, сопутствующих патологий, реакции организма.

При комплексном лечении с инсулином дозу последнего корректируют по показаниям глюкометра и особенностям диеты.

Для пожилых диабетиков изменять дозировку нет необходимости, начинают с низкой, увеличивают постепенно, особенно при комбинированных схемах – это упрощает адаптацию и снижает активность побочных последствий.

При почечных дисфункциях (клиренс креатинина больше 4 мл/мин.) глитазон назначают как обычно, не показан он больным на гемодиализе, а также при печеночной недостаточности.

Дополнительные рекомендации

Эффективность выбранной схемы оценивают каждые 3 месяца с помощью анализов на гликированный гемоглобин. Если адекватной реакции нет, прием лекарства надо прекратить. Продолжительный прием пиоглитазона несет в себе потенциальный риск, поэтому профиль безопасности лекарства врач должен контролировать.

Препарат способен задерживать жидкость в организме и ухудшать состояние при сердечной недостаточности. Если у диабетика имеются факторы риска в виде зрелого возраста, перенесенного инфаркта или ИБС, стартовая доза должна быть минимальной.

Титрование возможно при положительной динамике. Эта категория диабетиков нуждается в регулярном контроле состояния здоровья (веса, отечности, признаков сердечной патологии), особенно при низком диастолическом резерве.

Особое внимание при назначении медикамента надо уделять диабетикам зрелого (от 75 лет) возраста, так как опыта применения лекарства для этой категории не накоплено. При сочетании пиоглитазона с инсулином возможно усиление сердечных патологий. В этом возрасте растет риск онкологических заболеваний, переломов, поэтому при назначении лекарства надо оценивать реальную пользу и потенциальный вред.

Результаты клинических испытаний подтверждают увеличение вероятности заболеть раком мочевого пузыря после употребления пиоглитпзона. Несмотря на невысокий риск, (0,06% против 0,02% в контрольной группе) надо оценивать все факторы, провоцирующие онкозаболевания (курение, вредное производство, облучение тазовой области, возраст).

До назначения препарата проверяют печеночные ферменты. При повышении АЛТ в 2,5 раза и при острой печеночной недостаточности лекарство противопоказано. При средней тяжести патологий печени пиоглитазон принимают с осторожностью.

При симптомах печеночных нарушений (диспепсические расстройства, боль в эпигастрии, анорексия, постоянная усталость) проверяют печеночные ферменты. Превышение нормы в 3 раза, как и появление гепатита, должно быть поводом для отмены препарата.

При снижении инсулинорезистентности происходит перераспределение жировой прослойки: висцеральная уменьшается, а экстраабдоминальная растет. Если набор веса связан с отеками, важно контролировать работу сердца и калорийность рациона.

Из-за возросшего объема крови возможно снижение гемоглобина в среднем на 4%. Аналогичные изменения наблюдаются и при приеме других противодиабетических средств (у метформина на 3-4%, препаратов сульфонилмочевины – на 1-2%).

В двойных и тройных сочетаниях с пиоглитазоном, инсулином и сульфонилмочевинового ряда препаратами повышается опасность гипогликемии. При комплексной терапии важно своевременное титрование дозы.

Тиазолидиндионы могут способствовать ухудшению зрения и отечности. При обращении к окулисту важно учитывать вероятность отека макулы при употреблении пиоглитазона. Есть опасность переломов костей.

Из-за недостаточной доказательной базы эффективности и безопасности относительно беременности и лактации, в эти периоды полиглитазон женщинам не назначают. Противопоказан медикамент и в детском возрасте.

При управлении транспортом или сложными механизмами следует учитывать возможность побочных последствий после употребления глитазона.

Передозировка и нежелательные последствия

При монотерапии и в комплексных схемах зафиксированы нежелательные явления:

  • Отек макулы, ухудшение зрения;
  • Анемия;
  • Гиперстезия, головная боль;
  • Инфекции дыхательной системы, синусит и фарингит;
  • Аллергия, анафилаксия, гиперчувствительность, ангионевротическая отечность;
  • Ухудшение качества сна;
  • Опухоли различной природы: полипы, кисты, рак;
  • Переломы и боли в конечностях;
  • Расстройство ритма дефекации;
  • Эректильная дисфункция;
  • Гипогликемия, неконтролируемый аппетит;
  • Гипестезия, нарушение координации;
  • Вертиго;
  • Набор веса и рост АЛТ;
  • Глюкозурия, протеинурия.

В исследованиях проверяли безопасность дозы 120 мг, которую добровольцы принимали 4 дня, а потом еще 7 дней по 180 мг. Симптомов передозировки при этом не обнаружено.

Гипогликемические состояния возможны при комплексной схеме с препаратами инсулина и сульфонилмочевины. Терапия – симптоматическая и поддерживающая.

Пиоглитазон – аналоги

На рынке противобиабетических препаратов США, одном из самых больших в мире, пиоглитазон занимает сегмент, сопоставимый с метформином. При противопоказаниях или плохой переносимости пиоглитазона его могут заменить Авандией или Роглитом – аналогами на основе росиглитазона – препарата того же класса тиазолидиндионов, правда, долгосрочные прогнозы у этой группы неутешительные.

Снижают инсулинорезистентность и бигуаниды. Пиоглизатон в этом случае можно заменить Глюкофажем, Сиофором, Багометом, НовоФормином и другими медикаментами на основе метформина.

Из бюджетного сегмента гипогликемических средств популярны российские аналоги: Диаб-норм, Диаглитазон, Астрозон. Из-за солидного перечня противопоказаний, численность которых повышается при комплексной терапии, с выбором аналогов надо быть осторожным.

Оценка препарата потребителями

О пиоглитазоне отзывы диабетиков неоднозначные. Те, кто принимал оригинальные препараты, отмечают высокую эффективность и минимум побочных эффектов.

Вывод напрашивается однозначный: лекарство действительно заметно снижает уровень гликемии, показатели гликированного гемоглобина и даже потребность в инсулине (особенно при комплексном лечении). Но подходит оно не всем, поэтому не стоит экспериментировать со здоровьем, приобретая препарат по совету друзей. Только специалист способен принять решение о целесообразности такой терапии и алгоритме приема пиоглитазона.

Больше об использовании тиазолидиндионов в клинической практике можно узнать на из видео:

Астрозон

Инструкция по применению – АСТРОЗОН

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A 1c (гликированный гемоглобин, HbA 1c ).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C max в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C max до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся V d пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки – более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T 1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) – 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко – повышение активности АЛТ.

Противопоказания

Беременность и лактация

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.

Особые указания

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.

При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.

Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.

Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.

До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.

В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

Ссылка на основную публикацию