Артифрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

АРТИФРИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Состав

Препарат Артифрин предназначен для местной анестезии.
Комбинированный препарат, содержащий артикаин и эпинефрин (адреналин), предназначенный для местной анестезии в стоматологии.
Артикаин – местный анестетик амидной группы ряда тиофенов. В тканях подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее высокой диффузионной способностью и проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется и трансформируется в катион. Взаимодействуя с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку нейрона в фазе деполяризации, предотвращает возникновение и проведение нервного импульса. Вследствие высокой способности связываться с белками крови артикаин характеризуется низкой системной токсичностью.
Эпинефрин оказывает сосудосуживающее действие, вследствие чего усиливает и пролонгирует действие артикаина. Эпинефрин препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов.
При инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии препарат оказывает быстрое (через 1 – 3 мин) и относительно длительное (не менее 45 мин) местноанестезирующее действие, характеризуется надежным обезболивающим эффектом. Препарат не нарушает заживление ран, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью.
Вызывает слабую поверхностную анестезию.
Фармакокинетика. Артикаин при подслизистом введении в полость рта имеет высокую диффузионную способность; связывается с белками плазмы на 95 %, плохо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения – около
25 мин. Выводится в основном почками (около 60 %).
Артикаин через плацентарный барьер проникает в весьма незначительном количестве; практически не определяется в грудном молоке.

Показания к применению

Препарат Артифрин используют для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, в т. ч. при неосложненном удалении одного или нескольких зубов, при лечении кариеса и его осложнений, при препарировании зубов под коронки.

Способ применения

Для анестезии при небных разрезах или наложении швов с целью создания небного депо вводят 0,1 – 0,2 мл препарата за одну инъекцию.
При неосложненном щипцовом удалении премоляров нижней челюсти и отсутствии воспаления вводят в подслизистую переходной складки 0,5 – 1,7 мл препарата на каждый зуб. При отсутствии желаемого эффекта проводят дополнительную вестибулярную инъекцию
(1 – 1,7 мл препарата). В случае отсутствия полной анестезии необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
Для обработки кариозных полостей или при препарировании под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) препарат вводят в дозе 0,5 – 1 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Количество препарата зависит от объема вмешательства.
Для взрослых максимальная доза на одну лечебную процедуру составляет 7 мг/кг массы тела, для детей от 4 до 12 лет – 5 мг/кг. Детям с массой тела 30 – 40 кг за одну лечебную процедуру можно вводить 0,5 – 2 мл препарата, но не более 2 мл; с массой тела 20 – 30 кг вводят 0,25 – 1 мл, но не более 1,5 мл.
До введения препарата следует всегда проводить пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистого введения.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивания мышц; редко – нарушение сознания, судороги. Эти побочные эффекты являются дозозависимыми. Со стороны органа зрения: редко – затуманивание зрения, диплопия, преходящая слепота. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия. Аллергические реакции: редко – отек или воспаление в месте инъекции, кожная сыпь, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка, голосовой щели с затруднением глотания и дыхания, крапивница, анафилактический шок. Прочие: при случайной внутрисосудистой инъекции в месте введения возможно развитие зоны ишемии, иногда прогрессирующей до степени тканевого некроза.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к артикаину, эпинефрину (адреналину) или сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой); пароксизмальная тахикардия и прочие тахиаритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, дефицит холинэстеразы.
Следует избегать введения в воспаленные ткани.
Препарат Артифрин не предназначен для использования в общехирургической практике.

Беременность

Возможно применение препарата Артифрин в период беременности и кормления грудью, т. к. он проникает через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие анестетики, и не определяется в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сосудосуживающий эффект эпинефрина, входящего в состав препарата Артифрин, усиливают трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы. При одновременном применении препарата и неселективных ?-адреноблокаторов повышается риск гипертензивного криза и выраженной брадикардии.

Передозировка

При развитии начальных признаков токсического действия (симптомы – головокружение, двигательное беспокойство, ступор) следует прекратить введение препарата Артифрин и уложить пациента. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. При нарушениях дыхания следует назначить оксигенотерапию; при необходимости – применить искусственное дыхание или интубацию трахеи для проведения контролируемой вентиляции легких. Аналептики центрального действия противопоказаны.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Их введение следует проводить медленно, регистрируя эффект, под постоянным контролем сердечной деятельности. Введение барбитуратов должно сопровождаться инфузией жидкости.
При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке пациента переводят в горизонтальное положение и слегка приподнимают ноги, контролируют проходимость дыхательных путей, проводят ингаляцию кислородом, внутривенную инфузию электролитных и плазмозамещающих растворов, альбумина; внутривенное введение глюкокортикоидов (эквивалент 250 – 1000 мг метилпреднизолона).
При выраженном снижении артериального давления и брадикардии необходимо внутривенное введение 0,025 – 0,1 мг эпинефрина (0,25 – 1 мл раствора концентрации 0,1 мг/мл). Введение проводят медленно, не более 0,1 мг за одно введение, контролируя частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Если эта доза недостаточна, необходимо добавить эпинефрин к инфузионному раствору.
При тахикардии или артериальной гипотензии обычно достаточно перевести пациента в горизонтальное положение и слегка приподнять ноги. При выраженной тахикардии или тахиаритмии вводят внутривенно антиаритмические препараты, но не следует применять неселективные блокаторы ?-адренорецепторов.
При повышении артериального давления у пациентов, страдающих артериальной гипертензией назначают периферические вазодилататоры.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 ?С до 25 ?С. Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выспука:
Раствор для инъекций по 1,7 мл в ампулах или карпулах № 10 в пачке.
По 1,7 мл в карпулах в контурных ячейковых упаковках № 10; 5 в пачке.

Состав

1 мл раствора Артифрин содержит артикаина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество
40 мг, эпинефрина в пересчете на 100 % вещество (в форме гидрохлорида) 0,006 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, глицин (в пересчете на 100% вещество), натрия хлорид, 1М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Дополнительно:
Препарат не предназначен для внутривенного введения.
Необходимо быть крайне осторожным при назначении препарата больным с дефицитом холинэстеразы (вследствие вероятности пролонгирования, а иногда и усиления действия препарата), с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
В случае, если препарат применяется для этого пациента впервые – необходимо проведение кожной пробы: внутрикожно вводят 0,02 мл препарата и в течение 15 мин наблюдают местную реакцию. При наличии выраженной гиперемии, зуда и других явлений непереносимости препарат не применяют.
Вследствие присутствия в препарате вазоконстриктора эпинефрина, Артифрин-Здоровье с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (пороки сердца, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), а также получающим ?-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы.
Не следует применять для инъекции поврежденные карпулы. Частично использованные карпулы нельзя применять для лечения других пациентов (для исключения риска инфицирования вирусным гепатитом и др.).
Прием пищи допустим только после восстановления чувствительности.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. При оценке возможностей пациента к выполнению потенциально опасной деятельности, в т. ч. к управлению транспортными средствами, следует учитывать индивидуальную реакцию на препарат.

Артифрин (Artifrin)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Артифрин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-000031

Дата последнего изменения: 27.07.2016

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Состав: на 1 мл раствора:

Артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) 40,00 мг; эпинефрин (в пересчете на 100% вещество в форме гидрохлорида) 0,006 мг

Натрия дисульфит 0,31 мг, глицин (в пересчете на 100% вещество) 8,0 мг, натрия хлорид 0,4 мг, 1 М раствор кислоты хлористоводородной до pH 3,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтовато-зеленоватая жидкость.

Фармакологическая группа

Местноанестезирующее средство + альфа и бета-адреномиметик.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, содержащий артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство, содержание эпинефрина в растворе 1:200000), который добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.

Артикаин вызывает обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или снижения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Обладает мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Действие препарата начинается быстро – через 1-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут.

Препарат характеризуется хорошей тканевой переносимостью.

В клиническом исследовании с участием 210 детей в возрасте от 3,5 до 16 лег применение комбинированного препарата, содержащего артикаин и эпинефрин (1:200000) в дозе 5 мг/кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от введенного объема препарата.

Фармакокинетика

Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Концентрация артикаина в области зубных альвеол после подслизистого введения в тысячи раз превышает концентрацию артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеолах зуба.

Связывание артикаина с белками составляет 95%. Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

10% артикаина метаболизируется в печени, 90% артикаина инактивируется в тканях и крови неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Образующийся в результате гидролиза Главный метаболит артикаиновая кислота не обладает местноанестизирующей активностью и системной токсичностью. Общий клиренс артикаина после подслизистого введения в полость рта составляет 235 ± 27 л/ч.

Читайте также:  Валцикон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Выведение артикаина после подслизистого введения происходит экспоненциально с периодом полувыведения (Т 1/2 ) приблизительно 25 мин. Выводится артикаин преимущественно через почки в виде артикаиновой слоты (64,2 ± 14,4 %), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4 ± 5,0%) и измененного артикаина (1,45 ± 0,77 %).

Показания

Препарат Артифрин показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии. Плановые вмешательства, такие как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей, обтачивание зубов перед протезированием

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при наличии гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих следований, проведенных с соблюдением необходимых правил и требований.
  • Гиперчувствительность к эпинефрину.
  • Гиперчувствительность к сульфитам (в частности у пациентов с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм) и любым другим вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

  • Тяжелые нарушения функции синусового узла или проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).
  • Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Тяжелая артериальная гипотензия.
  • Детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

  • Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия.
  • Недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда.
  • Недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование.
  • Одновременный прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Гипертиреоз.
  • Феохромоцитома.
  • Тяжелая артериальная гипертензия.

Стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия, атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, эпилепсия в анамнезе, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови), недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как вероятно пролонгирование и чрезмерное усиление действия препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженное возбуждение, совместное применение с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.

В исследованиях на животных с применением артикаина 40 мг/мл и эпинефрина 0,01 мг/мл не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина и эпинефрина в терапевтических дозах.

Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом стоматологом может быть принято после тщательной оценки отношения пользы для матери и риска для плода.

При необходимости применения во время беременности лучше использовать препараты артикаина без эпинефрина или препараты с меньшей концентрацией эпинефрина. При случайном внутрисосудистом введении препарата эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

В грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина. Отмена грудного вскармливания при краткосрочном применении препарата, как правило, не требуется.

Способ применения и дозы

Частота развития нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Артифрин (Artifrin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-000031 от 03.04.07 – Бессрочно

Артифрин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артифрин

Раствор для инъекций1 мл
артикаина гидрохлорид40 мг
эпинефрин (в форме гидрохлорида)6 мкг

1.7 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – пачки картонные.
1.8 мл – картриджи (10) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
1.8 мл – картриджи (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1.8 мл – картриджи (10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее действие.

Артикаин – местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.

Эпинефрин – адреномиметик. Вызывает сужение сосудов в месте введения, что затрудняет всасывание артикаина и удлиняет действие местноанестезирующего действия.

Время наступления эффекта – 0.5-3 мин, длительность действия – 45 мин.

Показания активных веществ препарата Артифрин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
Z51.4Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Инфильтрационная анестезия : тонзиллэктомия (на каждую миндалину) – 5-10 мл; вправление переломов – 5-20 мл; шов промежности – 5-15 мл.

Проводниковая анестезия : анестезия по Оберсту – 2-4 мл, ретробульбарная – 1-2 мл, межреберная – 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная – 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) – 10-30 мл, сакральная – 10-30 мл, блокада тройничного нерва – 1-5 мл, блокада звездчатого узла – 5-10 мл, блокада брахиального сплетения – 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов – 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада – 6-10 мл (на каждую сторону).

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки – вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости – дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов – небное депо 0.1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок , за исключением моляров нижней челюсти, – вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза – 7 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов чувств: редко – преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза – при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) – возникает только при нарушении техники инъекции.

Противопоказания к применению

B 12 -дефицитная анемия; метгемоглобинемия; пароксизмальная желудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; закрытоугольная глаукома; гипоксия; непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью: дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет – эффективность и безопасность не определены).

При проведении парацеребральной блокады: преэклампсия, кровотечения в III триместре беременности, амнионит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не оказывает вредного действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Артифрин

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии – экстирпация зуба, пломбирование полости, обтачивание зубов для коронок).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для инъекций [с эпинефрином], раствор для инъекций, раствор для инъекций [с эпинефрином 1:100000]

Противопоказания

Гиперчувствительность, B12-дефицитная анемия, метгемоглобинемия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме).

Как применять: дозировка и курс лечения

Инфильтрационная анестезия: тонзиллэктомия (на каждую миндалину) – 5-10 мл; вправление переломов – 5-20 мл; шов промежности – 5-15 мл.

Проводниковая анестезия: анестезия по Оберсту – 2-4 мл, ретробульбарная – 1-2 мл, межреберная – 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная – 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) – 10-30 мл, сакральная – 10-30 мл, блокада тройничного нерва – 1-5 мл, блокада звездчатого узла – 5-10 мл, блокада брахиального сплетения – 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов – 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада – 6-10 мл (на каждую сторону).

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки – вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости – дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов – небное депо 0.1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, – вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза – 7 мг/кг.

Фармакологическое действие

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает местноанестезирующее действие. Эпинефрин, вызывая сужение сосудов в месте введения, затрудняет его всасывание и удлиняет действие.

Время наступления эффекта – 0.5-3 мин, длительность действия – 45 мин.

Побочные действия

Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органа чувств: редко – преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза – при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) – возникает только при нарушении техники инъекции.

Особые указания

Не вводить в/в! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Для предотвращения инфекции (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовать новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для др. пациентов (опасность гепатита). Нельзя использовать поврежденный картридж.

На этикетке флакона многоразового использования нужно отмечать время первого забора раствора. Вскрытые флаконы должны храниться соответственно инструкции и использоваться в течение 2 дней.

Не оказывает вредного действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

Возможность допуска пациента к управлению транспортными ЛС или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом.

Взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ЛС.

Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Артифрин

Инструкция по применению:

Артифрин – местное комбинированное лекарственное средство, применяемое в стоматологии для анестезии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Артифрина – раствор для инъекций: прозрачный, желтовато-зеленоватый или бесцветный (в картриджах или ампулах по 1,7 мл, по 10 картриджей/ампул в картонной пачке; по 1,7 или 1,8 мл в картриджах, по 10 картриджей в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 5 упаковок в картонной пачке).

Активные вещества в составе 1 мл раствора (в пересчете на 100% вещество):

  • гидрохлорид артикаина – 40 мг;
  • эпинефрин (в виде гидрохлорида) – 0,006 мг.

Вспомогательные компоненты: 1М раствор хлористоводородной кислоты, метабисульфит натрия, глицин, хлорид натрия, вода для инъекций.

Показания к применению

Артифрин назначают для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, включая следующие болезни/состояния:

  • кариес и его осложнения (лечение);
  • препарирование зубов под коронки;
  • неосложненное удаление одного или нескольких зубов.

Противопоказания

  • дефицит холинэстеразы;
  • пароксизмальная тахикардия и прочие тахиаритмии;
  • закрытоугольная глаукома;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата либо сульфитам (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой).

Следует избегать введения раствора в воспаленные ткани.

Артифрин для применения в общехирургической практике не предназначен.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования Артифрина определяется индивидуально.

Рекомендованная схема применения препарата:

  • неосложненное щипцовое удаление зубов верхней челюсти (при отсутствии воспаления): по 0,5–1 мл на каждый зуб; раствор вводится с вестибулярной стороны в подслизистую переходной складки. При необходимости, для обеспечения полного обезболивания, возможно введение дополнительной вестибулярной инъекции в дозе 1–1,7 мл. Для создания небного депо при небных разрезах/наложении швов показано введение 0,1–0,2 мл за одну инъекцию;
  • неосложненное щипцовое удаление премоляров нижней челюсти (при отсутствии воспаления): по 0,5–1,7 мл на каждый зуб; раствор вводится в подслизистую переходной складки. При необходимости возможно введение дополнительной вестибулярной инъекции в дозе 1–1,7 мл. Если желаемый эффект не достигнут, проводится блокада нижнечелюстного нерва;
  • обработка кариозных полостей, препарирование под коронку любого зуба (исключая нижние моляры): по 0,5–1 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Объем раствора определяется объемом вмешательства.

Максимальные дозы на одну лечебную процедуру:

  • взрослые: 7 мг/кг;
  • дети 4–12 лет: 5 мг/кг.

Средние дозы для детей на одну лечебную процедуру (в зависимости от веса):

  • 30–40 кг: от 0,5 до 2 мл (максимально – 2 мл);
  • 20–30 кг: от 0,25 до 1 мл (максимально – 1,5 мл).

Чтобы исключить возможность внутрисосудистого введения, до введения Артифрина нужно всегда проводить пробную аспирацию.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия, повышение артериального давления, брадикардия;
  • пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея;
  • центральная и периферическая нервная система: нарушение зрения, головная боль, диспноэ, тремор, апноэ, подергивания мышц; редко – нарушение сознания, судороги (нарушения носят дозозависимый характер);
  • орган зрения: редко – диплопия, затуманивание зрения, преходящая слепота;
  • аллергические реакции: редко – воспаление/отек в месте введения раствора, зуд, ринит, конъюнктивит, кожная сыпь, ангионевротический отек, включая отек нижней/верхней губы, языка, щек, голосовой щели с затруднением дыхания/глотания, анафилактический шок, крапивница;
  • другие: развитие зоны ишемии (при случайной внутрисосудистой инъекции), иногда возможно прогрессирование до степени тканевого некроза.

Особые указания

Для внутривенного введения Артифрин не предназначен.

Нужно соблюдать крайнюю осторожность при назначении препарата пациентам с дефицитом холинэстеразы (из-за риска пролонгирования, а в некоторых случаях и усиления действия Артифрина), с нарушениями сердечной/дыхательной деятельности.

Если препарат применяется впервые, нужно провести кожную пробу: 0,02 мл внутрикожно. Если на протяжении 15 минут развивается выраженная гиперемия, зуд и другие явления непереносимости, применять Артифрин нельзя.

Поскольку в состав препарата входит эпинефрин, его следует применять с осторожностью при наличии сердечно-сосудистых и эндокринных болезней (пороков сердца, артериальной гипертензии, тиреотоксикоза, сахарного диабета и др.), а также на фоне терапии бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы.

Частично использованные ампулы/картриджи нельзя применять для лечения разных пациентов (с целью исключения риска инфицирования).

Возможность управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ определяется индивидуально, в зависимости от реакции на Артифрин.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Артифрина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы: усиление сосудосуживающего эффекта эпинефрина;
  • неселективные бета-адреноблокаторы: увеличение вероятности развития выраженной брадикардии и гипертензивного криза.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, не замораживая, при температуре 8–25 °C.

Срок годности – 2 года.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Артифрин

Состав и форма выпуска

Состав

действующие вещества: 1 мл артикаина гидрохлорида 40 мг, эпинефрина 0,006 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), глицин, натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 1,7 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2 в блистерах в коробке по 1,7 мл в карпулах № 10х5 в блистерах в коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Местный анестетик амидного типа, который применяют в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат имеет быстрое начало действия (латентный период – 1-3 минуты), сильный обезболивающий эффект. Продолжительность эффективной анестезии составляет примерно 45 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов клеточных мембран.

Применение препарата у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет в дозах до 5 мг / кг артикаина обеспечивает надежное местное обезболивание при введении путем инфильтрационной (для нижней челюсти) и проводниковой (для верхней челюсти) анестезии. Продолжительность анестезии зависит от количества введенного анестетика.

Фармакокинетика

Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95%. После инъекции под слизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10% артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновои кислоты.

У детей общая экспозиция после проведения инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны была подобна таковой у взрослых, однако минимальные концентрации в крови достигались быстрее.

Показания к применению

Стандартные операции, как, например, неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при повышенной чувствительности к действующим веществам – эпинефрина и артикаина, а также к сульфитов (метабисульфита (Е 223)) или к любой из вспомогательных веществ препарата.

В связи с наличием в составе препарата артикаина его нельзя применять в случае:

  • повышенной чувствительности к другим местных анестетиков амидного типа;
  • тяжелых нарушений образования сердечных импульсов или нарушений проводимости (AV-блокады II-III степени, выраженной брадикардии)
  • острой декомпенсированной сердечной недостаточности (острой застойной сердечной недостаточности);
  • тяжелой артериальной гипотензии.

В связи с наличием в составе препарата эпинефрина его нельзя применять:

  • пациентам с закрытоугольной формой глаукомы;
  • пациентам с гипертиреозом;
  • пациентам с пароксизмальной тахикардией или абсолютной аритмией с тахикардией;
  • пациентам, которые недавно (от 3 до 6 месяцев назад) перенесших инфаркт миокарда
  • пациентам, которые недавно (до 3 месяцев назад) перенесли операцию аортокоронарного шунтирования;
  • пациентам, которые принимают неселективные бета-блокаторы, например пропранолол (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии)
  • пациентам с феохромоцитомой;
  • пациентам с тяжелой артериальной гипертензией;
  • при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поскольку их действующие вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты адреналина. Это явление может наблюдаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО.

Противопоказано введение препарата.

В связи с наличием эпинефрина в составе препарата его не следует применять для проведения анестезии конечностей (например пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии.

Препарат нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов. У таких пациентов введение препарата может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм.

Способ применения и дозы

В случае неосложненного удаления щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,7 мл препарата на каждый зуб. Иногда для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.

Если необходимо сделать разрез на небе или наложить на него швы, с целью создания депо анестетика со стороны неба достаточно ввести 0,1 мл препарата.

При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депо-инъекций в большинстве случаев можно уменьшить.

В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить Мандибулярная анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1,7 мл препарата на каждый зуб, обычно является достаточной. Если это не позволяет достичь полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1 – 1,7 мл. И только тогда, когда это также не дало полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.

Для препарирования кариозных полостей или препарирования зубов под коронку, за исключением нижних моляров, показана инъекция препарата с вестибулярной стороны в дозе 0,5 – 1,7 мл на каждый зуб; доза зависит от объема и продолжительности лечения.

Для хирургических вмешательств следует подобрать дозировку препарата в зависимости от серьезности и длительности операции.

В течение одного курса лечения взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. После предварительного проведения аспирационной пробы дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл раствора для инъекций) переносились хорошо.

Дети. Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, которая позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение этого препарата детям в возрасте до 1 года не изучали.

В пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек возможно увеличение концентрации артикаина в плазме крови. По таких пациентов следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Способ введения и длительность применения.

Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу для исключения повышенной чувствительности. Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта.

Во избежание внутрисосудистого введения препарата перед инъекцией всегда рекомендуется проводить аспирационную пробу. Аспирационную пробу проводить в два этапа, то есть повернув иглу на 90 ° или еще лучше на 180 °.

Развития серьезных системных реакций, возникающих в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, в большинстве случаев можно избежать, если применять такую ​​технику выполнения инъекции после осуществления аспирации медленно вводить 0,1-0,2 мл, а затем, не ранее чем через 20-30 секунд, медленно вводить остальные препарата. Инъекционный давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Во избежание инфицирования (например передачи вируса гепатита) для набора раствора всегда использовать новые стерильные иглы и шприцы.

Передозировка

  • Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.
  • Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности говорить, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра.
  • Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные мероприятия и антидоты.

При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например головокружение, двигательного возбуждения или ступора) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже тогда, когда симптомы интоксикации не сдаются тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного доступа, если он будет нужным.

При нарушениях дыхания в зависимости от тяжести состояния рекомендуется применять кислород, а также в случае необходимости ─ искусственное дыхание. Если нужно, проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (например суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия можно устранить просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты немного выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять неотложные меры, а именно:

  • перевести пациента в горизонтальное положение или положение, при котором ноги подняты немного выше головы, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода)
  • начать внутривенное инфузионная введение сбалансированного электролитного раствора;
  • применить внутривенное введение глюкокортикоидов (например 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например метилпреднизолона)
  • восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно в случае необходимости, применять плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводить немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1: 1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор эпинефрина 1: 10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (содержит 0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя частоту пульса и артериальное давление (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг эпинефрина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять инфузионных растворов (скорость инфузии корректировать в соответствии с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно устранить применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например пропанолола) (см. Раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

В случае повышения артериального давления для больных артериальной гипертензией, если нужно, следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и / или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица вроде ангионевротического отека, включая отек верхней и / или нижней губы и / или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущение кома в горле и затруднением глотания, крапивницы и затруднение дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: парестезии, гипестезия, головные боли, обусловленные преимущественно наличием эпинефрина, головокружение.

При применении слишком больших доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможно появление дозозависимых реакций со стороны центральной нервной системы: беспокойство, нервозность, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания, которое иногда прогрессирует до остановки дыхания, тремор м мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют до генерализованных судорог.

Теоретическая возможность поражения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств из-за нарушения техники инъекционного введения или вследствие особенностей анатомического строения инъекционной участка. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и возникновения пареза лицевого нерва. Это может приводить к снижению вкусовой чувствительности.

Со стороны органов зрения: во время инъекции местного анестетика (или вскоре после нее) в область головы возможно также развитие временного нарушения зрения (расплывчатость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: при непреднамеренной внутрисосудистой инъекции в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, иногда прогрессируют к возникновению некроза тканей (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Сообщалось о случаях возникновения озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, потливости, шума в ушах и мидриаза.

Особые предостережения: в единичных случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности в связи с наличием в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, диареей, стридорозним дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Метил-4-гидроксибензоат (Ph.Eur.) Может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа), в единичных случаях – бронхоспазм.

Педиатрическая популяция: в возрасте от 4 до 18 лет наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированного анестезии мягких тканей, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет. Не поступало сообщений о побочных эффектах при лечении зубов у детей в возрасте от 1 до 4 лет с применением до 4,2 мл препарата.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов, поэтому применение препарата в период беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза-риск.

Кормления грудью. В связи с быстрым уменьшением плазменных концентраций и быстрым выводом артикаина из организма он не обнаруживается в грудном молоке в количествах, которые должны клиническое значение. Эпинефрин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. При непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

При применении препарата в терапевтических дозах отрицательного влияния препарата на фертильность человека не ожидается.

Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, которая позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение этого препарата детям в возрасте до 1 года не изучали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения препарата пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаина не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметической типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Препарат запрещено применять пациентам, которые принимают неселективные бета-блокаторы, например пропранолол (см. Раздел «Противопоказания»).

Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антикоагулянтами средствами (например гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная склонность к кровотечениям.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Обратите внимание!

Это описание препарата Артифрин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Читайте также:  Велаксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию