Амитриптилин-акос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амитриптилин-АКОС

Амитриптилин-акос

раствор 10 мг/мл 2 мл 10 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Амитриптилин АКОС выпускается в форме прозрачной бесцветной жидкости, предназначенной для внутримышечных инъекций. Раствор разливается в герметично запаянные стеклянные ампулы объемом 2 миллилитра, изготовленные из прозрачного, химически нейтрального стекла. Ампулы пакуются в полимерные контурные упаковки, по 5 штук в каждую, которые, в свою очередь, укладываются в картонные пачки бело-синего цвета, по 2 упаковки на каждую. Помимо ампул, в пачку вкладывается специальный скарификатор для их открытия (за исключением ситуаций, когда в конструкцию ампулы заранее заложен альтернативный способ ее открытия), и официальная инструкция по применению, обязательная к ознакомлению. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки размещено в ознакомительных целях, и может не содержать специфических деталей применения данного лекарства, поэтому перед тем, как купить и использовать Амитриптилин АКОС, нужно проконсультироваться с врачом, и прочитать официальную аннотацию. В нашей аптеке можно приобрести Амитриптилин АКОС по выгодной цене, предварительно уточнив его наличие через интернет, и забронировав нужное количество пачек с лекарством. Фармацевты нашей аптеки предоставят каждому клиенту профильную консультацию, объяснят особенности того или иного препарата, расскажут, какие отзывы на Амитриптилин АКОС оставили другие покупатели. Для льготных категорий граждан у нас действует услуга доставки по Москве и области – эта услуга не распространяется на лекарства, продающиеся по рецепту. Основное активное вещество, входящее в состав препарата Amitriptilin Akos – амитриптилина гидрохлорид, вещество, относящееся к классу трициклических антидепрессантов. В 1 миллилитре рабочего раствора содержится 10 активного вещества. В качестве вспомогательных веществ выступают: • Глюкоза одноводная; • Хлористый натрий; • Бензетония хлорид; • Очищенная и подготовленная вода для инъекций. С массовой долей вспомогательных компонентов на миллилитр раствора можно ознакомиться в официальной инструкции от производителя.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант амитриптилин, являющийся основным активным компонентом лекарственного препарата Амитриптилин АКОС и его аналогов, обладает рядом свойств, позволяющих применять его для лечения депрессий, нервных расстройств, а в некоторых случаях – язвенной болезни и энуреза. Основной эффект Амитрипилина заключается в замедлении реакций обратного захвата норадреналина, сератонина и других моноаминов, при которых эти гормоны, после попадания в синаптическую щель, частично возвращается в нейроны. Ослабление процесса обратного захвата помогает увеличить уровень этих гормонов в организме. При длительном курсе лечения препарат так же снижает активность специфических рецепторов серотонина, адреналина, и их производных. Препарат так же влияет на гистаминные, м-холинолитические, и некоторые другие рецепоры, чем объясняются его дополнительные свойства. Так, блокада гистаминных и м-холинолитических рецепторов позволяет ослабить боли в области живота, вызванные язвенными эрозиями, и ускорить их заживление, либо снизить чувствительность мочевого пузыря, увеличив предел его расширения и тонус сфинктеров. Амитриптилин АКОС способен оказывать как стимулирующее, так и успокаивающее воздействие, в зависимости от дозы. При этом седативное воздействие в случае с этим препаратом выражено более ярко, и, в целом, преобладает.

Фармакокинетика

Показания

Препарат Амитриптилин АКОС рекомендовано использовать при: • Депрессиях эндогенного характера; • Депрессиях, вызванных другими причинами; • Расстройствах шизофренического спектра, в качестве элемента комплексного лечения; • Эмоциональных расстройствах; • Нарушениях внимания; • Энурезе; • Булимии; • Хронических болях; • Язве желудка или кишечника. Благодаря преобладанию успокаивающего компонента, препарат эффективно снижает тревожность, помогает справиться с болезненной потребностью двигаться, купирует страхи, помогает справиться с бессонницей.

Противопоказания

Амитриптилин АКОС не рекомендуется применять при: • Аллергических реакциях на любой из компонентов препарата; • Инфаркте, либо в процессе восстановления после него; • Тяжелой форме сердечной недостаточности, сердечной блокаде; • Выраженном повышении артериального давления; • Аденоме простаты; • Ослаблении стенок мочевого пузыря; • Нарушениях двигательной функции кишечника, спровоцировавших его непроходимость; • Сужение отверстия между желудком и двенадцатиперстной кишкой; • Острых приступах язвы желудка; • Ярко выраженной печеночной недостаточности; • Ярко выраженной почечной недостаточности. Прием любых трициклических антидепрессантов совместно с ингибиторами моноаминоксидазы способны привести к тяжелым побочным последствиям, включая смерть, поэтому совместное использование данных препаратов строго запрещено. Управление по контролю за продуктами и лекарствами Соединенных Штатов Америки присвоило амитриптилину категорию С. Это означает, что данных, касаемо безопасности применения препарата в период беременности нет, так как соответствующих контролированных клинических исследований на людях не проводилось. Исследования на животных выявили способность амитриптилина негативно влиять на развитие плода. Эти данные нельзя в полной мере экстраполировать на людей, но применение данного антидепрессанта для лечения беременных женщин не рекомендуется, особенно в 1 и 3 триместрах. В случае, если применение препарата вызвано жизненной необходимостью – женщину следует предупредить о возможных рисках, и обеспечить ей и будущему ребенку соответствующий врачебный надзор. Перед началом курса лечения женщинам детородного возраста рекомендуется пройти соответствующий тест на беременность, а во время курса – пользоваться надежными контрацептивами. В случае, если беременность была обнаружена во время прохождения курса лечения – прием антидепрессанта необходимо прекратить, и связаться с лечащим врачом для получения профильной консультации. Амитриптилин так же способен выделяться с грудным молоком в значимой концентрации. Сообщается, что дети, матери которых принимали данный антидепрессант, демонстрировали склонность к сонливости и возникновению специфических побочных эффектов, поэтому на время лечения грудное вскармливание рекомендуется прервать. Препарат так же не рекомендовано для введения детям до 12 лет. Прежде чем купить раствор Амитриптилин АКОС 10 мг/мл 2мл 10шт – обязательно проконсультируйтесь с врачом, который сможет назначить необходимые обследования, определить наличие противопоказаний, и принять взвешенное решение о целесообразности приема препарата.

Способ применения и дозы

Данная форма препарата вводится внутримышечно, путем инъекции. Запрещается делать подкожные и внутривенные уколы, либо использовать раствор любым другим, не описанным в инструкции способом. Вводить препарат рекомендуется 4 раза в день. Дозировка может колебаться от 10 до 30 мг активного вещества единоразово – точную дозу должен назначать лечащий врач. Он же принимает решение о повышении дозы лекарства. Делать это необходимо постепенно, не превышая максимальной дозы в 150 миллиграмм амитриптилина в день. Амитриптилин АКОС в виде внутримышечных инъекций рекомендовано применять для купирования депрессий, протекающих в тяжелой форме. Спустя 1-2 недели пациента рекомендуется переводить на пероральный аналог препарата. Так же пероральную версию рекомендуется использовать для лечения энуреза у детей возрастом до 12 лет. В случае, если спустя месяц после начала лечения не наблюдается стойкого эффекта от него – следует обратиться к доктору для корректировки плана лечения. Курс лечения может продолжаться до 6-8 месяцев. Пациентам возрастной категории 65+и людям, страдающим от почечной и печеночной недостаточности может потребоваться уменьшение дозы антидепрессантов по сравнению со здоровыми людьми, так как у в их случае препарат метаболизируется и выводится из организма медленнее.

Побочные действия

Лекарственный препарат Амитриптилин АКОС способен вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Наиболее частыми из них являются: • Увеличение аппетита; • Увеличение веса; • Дрожание конечностей; • Боли в голове; • Сонливость; • Помрачнения сознания; • Сложности с ориентацией в пространстве; • Нарушения внимания; • Навязчивое желание двигаться; • Ощущение жжения кожных покровов; • Усиление симптомов эпилепсии; • Нарушение согласованности движений мышц; • Острая дистония; • Затрудненная работа речевого аппарата; • Расширение зрачков; • Снижение остроты зрения; • Ортостатические коллапсы; • Нарушения сердечного ритма; • Тошнота; • Сухость слизистых во рту; • Запор; • Повреждения зубной эмали; • Атрофические изменения десен; • Повышенное потоотделение; • Проблемы с эрекцией; • Снижение полового влечения. В редких случаях препарат способен вызвать более серьезные побочные эффекты, такие как инфаркт, воспаление печени; паралич кишечника. С полным списком нежелательных побочных эффектов можно ознакомиться в официальной инструкции. При появлении любых нежелательных эффектов следует немедленно связаться с лечащим врачом, который сможет оценить безопасность продолжения курса лечения. При резком прекращении курса лечения у части пациентов наблюдается «синдром отмены», включающий в себя такие симптомы как: • Тошнота; • Рвота; • Понос; • Боли в голове; • Проблемы со сном; • Ночные кошмары; • Раздражительность; • Вспышки агрессии и раздражительность. Во избежание возникновения данного синдрома выходить из курса лечения следует постепенно – это позволит избежать большей части нежелательных эффектов, либо уменьшить их интенсивность.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозы препарата могут наблюдаться такие симптомы как: • Бессонница; • Угнетение сознания; • Коматозное состояние; • Галлюцинации; • Эпилептические припадки; • Спутанное сознание; • Потеря ориентации в пространстве; • Нарушение сердечного ритма; • Падение давления; • Нарушение проводимости импульсов в сердечной мышце; • Остановка сердца; • Рвота; • Повышение температуры тела; • Окрашивание кожи в синюшный цвет; • Потливость; • Задержки отделения мочи. Симптомы передозировки у пострадавшего возникают, в среднем, спустя 4 часа после отравления. Они постепенно нарастают, пик наблюдается спустя сутки с момента приема повышенной дозы антидепрессантов. Сохраняться симптомы отравления способны от 4 дней до недели. Из-за способности активного вещества амитриптилина накапливаться в тканях тела, гемодиализ и другие схожие процедуры при отравлении неэффективны. Пострадавший должен быть доставлен в медецинское учреждение, и помещен под врачебный надзор. Контролю подлежат, в первую очередь, сердечная и дыхательная функция. Применяемое лечение зависит от наблюдаемых симптомов, в некоторых случаях пациенту может потребоваться искусственная вентиляция легких, либо другие мероприятия по реанимации.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственный препарат Амитриптилин АКОС способен значительно усиливать воздействие других антидепрессантов или лекарств, угнетающих центральную нервную систему, поэтому сочетать такие препараты не рекомендуется. Так же во время курса лечения противопоказано употреблять алкогольные напитки. Усиление эффекта возможно и при сочетании препарата с холиноблокаторами поэтому такие комбинации лекарственных препаратов требуют осторожности и постоянного врачебого контроля за состоянием пациента. При необходимости проведения курса лечения ингибиторами моноаминоксидазы прием антидепрессанта следует прекратить минимум за 2 недели до начала нового курса лечения, иначе возрастает риск возникновения опасных побочных эффектов, вплоть до смертельного исхода. Применение препарата месте с любыми ингибиторами изохрома может стать причиной отравления, так как активное вещество амитриптилин начинает медленнее перерабатываться организмом, и накапливается в нем. Перед тем, как купить раствор Амитриптилин АКОС 10 мг/мл 2мл 10шт по выгодной цене – обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, и сообщите ему о всех принимаемых медикаментах.

Особые указания

При приеме Амитриптилин АКОС рекомендуется избегать резкой смены положения тела в пространстве, поскольку есть риск развития ортостатического коллапса. Из-за способности препарата вызывать блокаду передачи нервных импульсов в сердечной мышце, пациенты, страдающие от проблем с сердцем должны с аккуратностью принимать данный антидепрессант. При приеме амитриптилина возрастает вероятность развития судорожных припадков, особенно у пациентов, склонных к эпилепсии. Пациентам возрастной категории 65+ препарат следует принимать с осторожностью – у них увеличивается шанс равзития интоксикации из-за замедления процессов метаболизма. Так же у пожилых людей выше риск развития лекарственного психоза. Больные, склонные к запорам Чаще других страдают от такой побочной реакции, как непроходимость кишечника. Амитриптилин АКОС вызывает головокружения, повышенную утомляемость, помутнения сознания, и другие побочные эффекты, способные прямо повлиять на скорость реакции и время принятия решений. Во время курса лечения не рекомендуется садиться за руль, либо выполнять другие задачи, требующие повышенной скорости реакции.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата составляет 2 года с даты выпуска. Хранить ампулы нужно при комнатной температуре, в месте, защищенном от солнца.

АМИТРИПТИЛИН

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения – 30-60%, его активного метаболита нортриптилина – 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина – 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита ) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов – нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками – 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

Способ применения

Таблетки Амитриптилина назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза Амитриптилина при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.

Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

Читайте также:  Красная щетка мерцана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия

Противопоказания

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Форма выпуска

Описание раствора

Условия хранения

При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек – по рецепту врача.

Синонимы

Состав

Амитриптилин таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Амитриптилин-АКОС (Amitriptyline-AKOS)

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл1 амп.
амитриптилина гидрохлорид10 мг20 мг

2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы – 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет – 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет – 25-50 мг/сут.

В/м – начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях – до 400 мг/сут.

Противопоказания к применению

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T1/2 – 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Амитриптилин-АКОС

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Читайте также:  Оралкон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

драже, капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет – пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особенно I триместр), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка). Начальная доза взрослым – 25-50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5-6 дней до 150-200 мг/сут в 3 приема (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 мг/сут.

В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения – не более 6-8 мес.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет – 10-20 мг/сут на ночь, 11-16 лет – 25-50 мг/сут.

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет – 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте – по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) – от 12.5-25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.

Побочные действия

Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением – узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, “кошмарные” сновидения, зевота, астения; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ.

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко – гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения – тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения – раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции.Передозировка. Симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях – остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) – введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения – контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии – контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”.

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома “отмены”.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС).

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Во избежание развития синдрома “отмены” у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 нед до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином – усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином – увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, – увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.

При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами – взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

Читайте также:  Аевит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой – снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином – риск развития аритмий сердца.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы – взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Амитриптилин-акос

Аналоги препарата

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Показания препарата

Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Меры предосторожности

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Условия хранения препарата

Хранить в недоступном для детей месте.

АМИТРИПТИЛИН-АКОС (AMITRIPTYLINE-AKOS) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Ориентировочные цены:

  • раствор для внутримышечного введения : 53 – 63 руб.

Отпуск: По рецепту

Форма выпускаПроизводители
р-р д/в/м введения 20 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. СИНТЕЗ, ОАО
р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/2 мл: амп. 10 шт. СИНТЕЗ, ОАО
р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/2 мл: амп. 10 шт. СИНТЕЗ, ОАО

B02.2 Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F50.2 Нервная булимия
F98.0 Энурез неорганической природы
G43 Мигрень
G60 Наследственная и идиопатическая невропатия
G61 Воспалительная полиневропатия
G62.1 Алкогольная полиневропатия
G63.2 Диабетическая полиневропатия
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Комбинированная инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл1 амп.
амитриптилина гидрохлорид10 мг20 мг

2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (2) (поддоны) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) (поддоны) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) (поддоны) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл1 амп.
амитриптилина гидрохлорид10 мг20 мг

2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл1 амп.
амитриптилина гидрохлорид10 мг20 мг

2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Показания
Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.

Режим дозирования

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы – 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет – 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет – 25-50 мг/сут.

В/м – начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях – до 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей
Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине .

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином , эфедрином , изопреналином, норэпинефрином , фенилэфрином , фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина , гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином , гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином .

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина ; с хинидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Ссылка на основную публикацию